Morfina Expo

7/25/2019 Morfina Expo

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MORFINAMR ALVA SAAVEDRA MARLON GABRIEL



La morfina es el alcaloide más importante obtenido de lassemillas de la adormidera o la planta del opio, Papaver somniferum.

La morfina fue bautizada así por el farmacéutico alemán FriedrichAdam en honor a Morfeo.



morfina: agonista mu y kappa

Fentanilo y metadona: agonista puro mu

Buprenorfina: agonista parcial mu

Naloxona y naltrexona: antagonista de los 3

por ende:

Agonistas fuertes: morfina, meperidina, metadona,hidromorfona, fentanilo, heroína

Agonistas debiles: tramadol, codeina, oxicodona.

Agonistas parciales: buprenorfina

agonistas-antagonistas: buprenorfina

Antagonistas: naloxona, naltrexona



RECEPTORES OPIACEOS



MECANISMO DE ACCIÓN

Es un potente agonista de los receptores opiáceos µ. Los receptores opiáceos incluyen los µ (mu), k (k

(delta), todos ellos acoplados a los receptores paraG y actuando como moduladores, tanto positnegativos de la transmisión sináptica que tiene lugde estas proteínas.

La analgesia se debe a los cambios en la percepcióa nivel espinal que ocasionan al unirsreceptores u 2 , d y k , y a un nivel más elevareceptores u1 y k3.



cierra los canales de potasio voltaje-dependientes y abriendo los canales depotasio calcio-dependientes

Hiperpolarización y una rde la excitabilidad de la n

disminuyenintracelulaadenilato cque modulneurotransmcomo la susla dopamina



EFECTOS GASTRICOS Y URINARIO

Aumento el tono muscular de la porción antestómago, el duodeno y intestino grueso y los esfí

Reducción de las secreciones gástricas, pancreábiliares todo lo cual resulta en constipación y retrla digestión.

El tono de la vejiga urinaria también aumenta,que el del músculo detrusor, uréteres y esfinter veque puede ocasionar retención urinaria.



Desde del punto de vista clínico

La estimulación de los receptores mu analgesia,depresión circulatoria, disminución del peristaltismo,dependencia.

Los mismos efectos son producidos por la estimulacióreceptores kappa, que además producen disforia yefectos psicomiméticos (p.j. desorientación).

La miosis

por un efecto excitador del segmento autonónúcleo del nervio oculomotor.

La depresión respiratoria efecto directo sobre el centroel cerebro, regula la respiración.



Otros efectos

Los efectos antitusivos de

una acción directareceptores del centro de la tos de la médula y secon dosis menores que las necesarias para la analg

La hipotensión se debe a un aumento de la libhistamina y a una depresión del centro vasommédula.

La inducción de la nausea es el resultado de una edirecta del sistema vestibular.



FARMACOCINETICA

Se administra por vía oral, parenteral, intratecal, epidural y rectal.

Por vía oral tiene entre el 16% y el 33% de la potencia que se observa cadministra por vía intravenosa.

Después de la administración oral, los efectos analgésicos máximos se60 minutos; después de la administración rectal a los 20-40 minutos;administración subcutánea o intramuscular a los 50-90 minutos y dadministración intravenosa a los 20 minutos.

La semi-vida de eliminaciónes de 1.5-2 horas, si bien la analgesia se sentre 3 y 7 horas.

La morfina intraespinal produce un alto grado de analgesia, dosis intra1 mg ocasiona una analgesia sostenida de hasta 24 horas.

La administración epidural de morfina proporciona una analgesia que15-30 minutos y dura entre 4 y 24 horas.



METABOLISMO Y ELIMINACIÓN

Se metaboliza fundamentalmente en el hígado mediante lacitocromo P450 2D6, pero también se metaboliza parcialmente elos riñones.

Los principales metabolitos son el 3-glucurónido, el 6-glucuróglucurónido.

Si se administran dosis muy altas de morfina, el 3-glucurónido efectos de la morfina produciendo hiperalgesia y mioclono.

Se elimina en forma de los conjugados anteriores por vía urinaria El 90% de la dosis administrada se elimina en la orina de 24 hora

el 7-10% se elimina en las heces.



INDICACIONES

INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO

Para el dolor

El efecto sedante reduce la precarga y la postcarga

Tiene efecto simpaticolítico

De elección, sobre todo, en el IAM anterior y en el que presente hipsimpática, situación que conviene controlar durante las primeras hdisminuir el consumo de oxígeno miocárdico.

En el caso de IAM inferior o inferoposterior, vagotonía o bloqueo AVcon precaución sustiyéndola por la meperidina



INDICACIONES

EDEMA AGUDO DE PULMÓN

Es especialmente útil si existe una ansiedad evidente.

Posee una acción dilatadora venosa, reduciendo el retodisminuyendo la presión de la aurícula izquierda.

Debe utilizarse con precaución en pacientes obnubilados o fatipuede precipitar una parada respiratoria.

Se debe disminuir o suspender si el paciente comienza a entrar eCO2>55 mm Hg), o si se va encontrando progresivamente cansado

Está contraindicada en edema de pulmón no cardiogenético oun agente químico irritante.



INDICACIONES

ANGINA INESTABLE que no responde a la adminisde nitritoglicerina sublingual.

DOLOR AGUDO POR TRAUMATISMO

Cefalea grave, incluyendo la migraña.

Sedación de pacientes en las Unidades de Cu

Intensivos



DOSIS

Tratamiento del dolor agudo o crónico moderado o grave, incluyendo el

Adultos de > 50 kg: 2.5-15 mg i.v., s.c. o i.m. cada 2 o 6 horas ajustandsegún el dolor.

Adultos de < 50 kg y ancianos: necesitan menos dosis o aumentar el indosis en comparación con los adultos de menor edad o más peso. Larecomienda una dosis inicial de 0.1 mg/kg i.v., s.c. o i.m. cada 3-4 horaposteriores según el dolor

Niños e infantes de > 6 meses: las dosis iniciales no deben ser superioremg/dosis. La AHCPR recomienda una dosis inicial de 0.1 mg/kg i.v, s.c.o 4 horas.

Infantes de < 6 meses y neonatos: se recomienda una dosis inicial de 0mg/kg i.v., s.c. o i.m cada 3 o 4 horas. Alternativamente, puede admininfusión intravenosa continua a razón de 0.01 mg/kg/hora



ADMINISTRACIÓN EN PERFUSIÓN

Diluir una ampolla de 1 ml. de cloruro mórfico al 1% (10 mg/ml) en 100 m

La concentración obtenida es de 1 mg/10 ml.



Administración Epidural

Adultos: inicialmente 3-5 mg.

Si al cabo de una hora no se ha conseguido uadecuada, se pueden administrar 1-2 mg adicionaledosis epidural en 24 horas no debe ser superior a los 10

Niños: 0.03-0.05 mg/kg mediante inyección epidural intsobrepasar inicialmente 5 mg/día. Las dosis se debenacuerdo con la respuesta y la tolerancia.



CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIO

Está contraindicada en casos de hipersensibilidad conocida a la morfin

respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave.Hay que tener una especial precaución en:

Asma y EPOC, por los efectos depresores respiratorios.

Cólico biliar, por posible contracción del esfínter de Oddi.

Vaciado gástrico tardío.

Colon espástico.

Sintomatología de íleo paralítico, por la estimulación del músico liso.

Adenoma de próstata o estenosis uretral, porque puede producir reten

Hipotiroidismo, por el aumento del riesgo de depresión respiratoria.

SNC, presión intracraneal elevada y lesión cerebral, por aumentar máslíquido cefloraquídeo.



INTERACCIONES

Alcohol, benzodiazepinas, hipnóticos, butirofenonas, fenotiazinapotenciación mútua de los efectos depresores centrales.

Antidepresivos tricíclicos: pueden potenciar el efecto y la toxicidmorfina.

Cimetidina: potenciación de la toxicidad de la morfina por la podel metabolismo hepático.

El tabaco parece incrementar el metabolismo hepático. Metoclopramida: existe algún estudio donde parece aumentar l

la duración del efecto de la morfina, al producirse un aumento dabsorción.

No combinar con otros opiáceos, puede ocasionar una grave couna profunda depresión del sistema nervioso central.



EFECTOS ADVERSOS

Depresión respiratoria,

Apnea Hipotensión

Supresión del reflejo de la tos

Somnolencia

Vómitos

Náuseas

Miosis

Exacerbación de algunos reflejosespinales

Espasmo de las vías bi

Estreñimiento Retención de la orina

Broncoespasmo

visión borrosa

prurito y sudoración.



EFECTOS ADVERSOS Y SU TRATAMIENTO

LA DEPRESIÓN RESPIRATORIA

Naloxone por vía IV: empezando con una dosis de 0,4 mg. ycada 2-3 minutos, si no hay respuesta satisfactoria, hasta un tot

LOS EFECTOS VAGOTÓNICOS (HIPOTENSIÓN Y BRADICARDIA)

Atropina por vía IV: empezando con una dosis de 0,5 mg. y repminutos, hasta un máximo de 2 mg. Si son tan marcados que o

suspensión del opiáceo (TAS<90-100) se suspenderá el cloruro mpuede sustituir por Meperidina.



EFECTOS ADVERSOS Y SU TRATAM

VOMITOS

La morfina en dosis bajas no induce el vómito; en dosis medias, sí; ytampoco. Esto es lo que se conoce como “toxicidad en ventana”.

El vómito se produce por estimulación directa del centro del vómito,vaciado gástrico, aumento de la presión intracraneal, estreñimiento, ovestibular.

Se pueden utilizar:

Antieméticos que actúan a nivel del centro del vómito: Haloperidol (5oral o IM).

Antieméticos que actúan a nivel periférico: Metoclopramida(10 mg. poIV directa).

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