C11 Farmacologie MD

8/17/2019 C11 Farmacologie MD

1/66

FARMACOLOGIEFARMACOLOGIEMEDICINĂ DENTARĂMEDICINĂ DENTARĂ - CURS- CURS 1111--


2/66

MEDICA IAȚMEDICA IAȚANTIINFEC IOASĂȚANTIINFEC IOASĂȚ


3/66

MEDICAŢIA ANTIINFECŢIOASĂMEDICAŢIA ANTIINFECŢIOASĂ

Reprezintă terapia etiotropă faţă de agenţii infecţioşi, substanţele putându-se clasifica în

două grupe mari, în funcţie de toxicitatea lor faţă de organismul gazdă.Antisepticele şi dezinect!nteleAntisepticele şi dezinect!ntele au acţiune nespecifică, având efecte toxice aproximativ

egale faţă de agenţii patogeni şi celulele organismului gazdă. Se utilizează numai pentru

dezinfecţia mediului, instrumentarului efect dezinfectant!, sau pentru aplicare externă la

nivelul tegumentului sau mucoaselor efect antiseptic!.

Anti"i#ticele $A%& şi c'i(i#te)!picele $CT&Anti"i#ticele $A%& şi c'i(i#te)!picele $CT& sunt agenţi cu activitate selectivă, care

introduse în organism exercită efecte toxice specifice faţă de anumite microorganisme,

fungi, paraziţi, având însă efecte toxice mai reduse sau absente faţă de celulele

organismului gazdă.

"iferenţa între antibiotice şi c#imioterapice constă în originea lor diferită. $n timp ce

antibioticele sunt produse de diferite specii de microorganisme bacterii, fungi,

actinomicete!, c#imioterapicele sunt obţinute prin sinteză c#imică. $n prezent mai multe

antibiotice se obţin prin sinteză sau semisinteză, diferenţa între cele două tipuri de

substanţe tinzând să dispară.


4/66

MEDICAŢIA ANTIINFECŢIOASĂMEDICAŢIA ANTIINFECŢIOASĂ

%lasificarea acestor substanţe se face funcţie de germenii pe care

acţionează în medicamente&

- !nti"!cte)iene- !nti"!cte)iene

- !nti*n+ice- !nti*n+ice

- !ntip)#t#z#!)ice- !ntip)#t#z#!)ice- !nti'el(intice- !nti'el(intice

- !nti,i)!le- !nti,i)!le


5/66

Mec!nis( de !ci*neMec!nis( de !ci*ne& produc efect de tip bactericid sau bacteriostatic pe agenţii

patogeni.

Substanţele "!cte)icide"!cte)icide produc distrugerea germenilor necesitând astfel o participare

mai redusă a mi'loacelor naturale de apărare ale organismului. (le sunt indicate în infecţii

grave, supraacute sau cînd mecanismele imunitare sunt reduse nou-născuţi, bătrâni,

infecţii cronice! sau deprimate prin radioterapie, corticoterapie, citostatice.

Substanţele "!cte)i#st!tice"!cte)i#st!tice in#ibă multiplicarea germenilor şi îi fac vulnerabili la forţele

de apărare ale organismului.(le sunt indicate în infecţiile uşoare sau medii şi trebuie

evitate în situaţiile în care mi'loacele de apărare ale organismului sunt deficitare. )ceste efecte - bactericid, bacteriostatic - depind de antibiotic, respectiv de mecanismul

său de acţiune, de concentraţia sa la locul infecţiei, de felul infecţiei, de tipul de germene

faza de dezvoltare, condiţii de viaţă!.

ANTI%IOTICE .I C/IMIOTERA0ICEANTI%IOTICE .I C/IMIOTERA0ICEANTI%ACTERIENEANTI%ACTERIENE


6/66

Mec!nis(e +ene)!le de !ci*neMec!nis(e +ene)!le de !ci*ne

1 L! ni,el*l pe)etel*i cel*lei "!cte)iene1 L! ni,el*l pe)etel*i cel*lei "!cte)iene, prin in#ibarea sintezei acestuia.)stfel

acţionează penicilinele, cefalosporinele, bacitracina.(le sunt active numai 2n !z! de 2n !z! de

(*ltiplic!)e(*ltiplic!)e a germenilor, când celulele fiice rezultate din diviziune îşi sintetizează un

nou perete.

3 L! ni,el*l (e(")!nei cit#pl!s(!tice ! cel*lei "!cte)iene3 L! ni,el*l (e(")!nei cit#pl!s(!tice ! cel*lei "!cte)iene prin alterarea structurii şi

funcţiei acesteia, cu creşterea excesivă a permeabilităţii şi pierderea de metaboliţi

esenţiali.)stfel acţionează polimixinele, unele antifungice şi parţial aminoglicozidele.

4 As*p)! p)#cesel#) (et!"#lice int)!cit#pl!s(!tice4 As*p)! p)#cesel#) (et!"#lice int)!cit#pl!s(!tice astfel&! In'i"!)e! s!* de+)!d!)e! sintezei p)#teice l! ni,el )i"#z#(!l! In'i"!)e! s!* de+)!d!)e! sintezei p)#teice l! ni,el )i"#z#(!l* astfel acţionează

tetraciclinele, cloramfenicolul, eritromicina.

" In'i"!)e! sintezei p)#teice" In'i"!)e! sintezei p)#teice l! ni,el*l n*cle*l*i cel*lei "!cte)ienel! ni,el*l n*cle*l*i cel*lei "!cte)iene, blocând )R+-

polimeraza, cu scăderea sintezei acizilor nucleici rifampicina!.cIn'i"!)e! sintezei de ADN5cIn'i"!)e! sintezei de ADN5 prin in#ibarea )"+-girazei acidul nalidixic şi

fluoroc#inolonele!.

d Ant!+#nis(*l c#(petiti, !6 de *n (et!"#lit eseni!ld Ant!+#nis(*l c#(petiti, !6 de *n (et!"#lit eseni!l, indispensabil activităţii

metabolice normale a celulei bacteriene.)stfel acţionează sulfamidele prin in#ibarea

sintezei de acid folic.


7/66

7

ANTI%IOTICE .I C/IMIOTERA0ICEANTI%IOTICE .I C/IMIOTERA0ICEANTI%ACTERIENEANTI%ACTERIENE

AANTI%IOTICE %ETA-LACTAMICEAANTI%IOTICE %ETA-LACTAMICEA10ENICILINELEA10ENICILINELE - obţinute prin extracţie din culturi de mucegaiuri Penicillium sau

prin semisinteză. (le exercită efect bactericid, au toxicitate redusă, proprietăţi alergizante,

având o largă utlilizare terapeutică.

%enzilpenicilin! $%enzilpenicilin! $Penicilina G)Penicilina G) -sare de +a şi . Se prezintă ca o pulbere albă

cristalină, foarte solubilă în apă, care se dizolvă în momentul întrebuinţării cu ser fiziologic

Se dozează în unităţi internaţionale - ./.

Se administrează parenteral niciodată s.c., ci numai i.m. şi i.v - şi în perfuzii, dozele

mari!. )bsorbţia e rapidă după in'ectare i.m. "ifuzează bine în spaţiul extracelular, t 012 e

de 34-54 minute* traversează uşor placenta, dar pătrunde greu în seroase, l.c.r. 6ariera

#ematoencefalică are permeabilitate mică. Rinic#iul este principalul organ de excreţie

748 se elimină sub formă activă!.


8/66

8

Acti,it!te! !nti(ic)#"i!n6Acti,it!te! !nti(ic)#"i!n6& este un antibiotic bactericid bactericid ,, care acţionează prin in#ibarea

sintezei peretelui rigid al celulei bacteriene. 9enicilina acţionează numai în cursul

înmulţirii germenilor, dar nu în stare de repaus.

Spect)*l !nti"!cte)i!nSpect)*l !nti"!cte)i!n, relativ îngust cuprinde&

c#ci +)!(-p#ziti, şi ne+!ti,c#ci +)!(-p#ziti, şi ne+!ti,& Streptococul beta-#emolitic, pneumococi, meningococi,

gonococi, deşi la cei din urmă se semnalează cazuri de rezistenţă. Stafilococul auriu

secretor de penicilinază este rezistent. :ai puţin sensibili sunt enterococii Streptococcusfaecalis!*

"!cili +)!( p#ziti,7"!cili +)!( p#ziti,7 bacilul cărbunos, clostridiile - %.tetani, perfringens, botulinum*

%or;nebacterium dip#teriae*

spi)#c'ete7spi)#c'ete7


9/66

9

0#s#l#+i!0#s#l#+i! - t012

scurt impune pentru obţinerea unui nivel eficient administrarea dozei

repartizată în 5-> prize. $n funcţie de sensibilitatea germenilor există mai multe tipuri de

doze& 2n inecii #"işn*ite 2n inecii #"işn*ite cu germeni obişnuiţi& 2-5 milioane ./. pe zi*

2n inecii c* +e)(eni (!i p*in sensi"ili7 2n inecii c* +e)(eni (!i p*in sensi"ili7 5-04 milioane ./. pe zi* în meningite sunt

necesare aceleaşi doze sau c#iar mai mari pentru asigurarea difuziunii în l.c.r.*

2n c!z*)i 2n c!z*)i +)!,e+)!,ese administrează 24->4 milioane ./ pe zi megadoze! i.v. şi în perfuzii

intravenoase combinate!.

/n'ecţiile intramusculare sunt iritante, de aceea concentraţia soluţiei in'ectate nu trebuie

să fie mai mare de 244.444 ./. 1 ml.

As#cie)iAs#cie)i&& cu antibiotice aminoglicozidice& streptomicină, gentamicină, ?anamicină

înregistrându-se un sinergism marcat, penicilina @ uşurând pătrunderea aminoglicozidului

în celula bacteriană şi acţiunea la nivel bacterian. N* se !s#ci!z6N* se !s#ci!z6 cu antibiotice

bacteriostatice tetracicline, cloramfenicol!.


10/66

10

Eectele sec*nd!)eEectele sec*nd!)e&& deşi are toxicitate redusă, în comparaţie cu alte antibiotice, la doze

uriaşe apare neurotoxicitateaneurotoxicitatea,, cu creşterea excitabilităţii S+%, c#iar apariţia de convulsii

epileptiforme. Rareori poate apare nefrotoxicitatenefrotoxicitate55 după perfuzii cu doze foarte mari.

9rincipala reacţie adversă la penicilina @ rămâne alergiaalergia, manifestată fie sub forma

reacţiei imediate şoc anafilactic, urticarie, edem angioneurotic! sau tardive cu febră,

simptome ale bolii serului, erupţii de diferite tipuri.

)lergizarea poate fi iatrogenă, prin adminstrarea penicilinei pe tegumente, producându-se sensibilizarea. Sensibilizarea se produce şi prin contacte cu mucegaiuri alimentare, din

locuinţă, consum de lapte nefiert. )ceastă #ipersensibilitate e încrucişată şi la derivaţii

semisintetici la toate penicilinele!.

Arecvenţa complicaţiilor alergice impune anamneză sau test!)e! 'ipe)sensi"ilit6ii p)intest!)e! 'ipe)sensi"ilit6ii p)in)e!cii int)!de)(ice)e!cii int)!de)(ice

$n caz de #ipersensibilizare se intervine cu #idrocortizon #emisuccinat, adrenalină,

anti#istaminice.


11/66

11

0RE0ARATE RETARD70RE0ARATE RETARD70)#c!inpenicilin!0)#c!inpenicilin! este un ester al penicilinei cu procaina, insolubil în apă. Se

administrează ca suspensie pe cale i.m. 9reparatul tipizat se numeşte Efitard , conţinând în proporţie de 3&0 procainpenicilină şi benzilpenicilină. 6enzilpenicilina realizează

concentraţia plasmatică în timp scurt, iar procainpenicilina menţine concentraţia

plasmatică eficientă 02-25 de ore. Se dă i.m. de 0-2 ori pe zi. Se foloseşte în dermato -

venerologie în tratamentul sifilisului şi gonoreei.

%enz!tinpenicilin!%enz!tinpenicilin! MoldaminMoldamin!! acţionează mai lent şi mai durabil. Se foloseşte în sifilis

se dă la câteva zile! şi mai ales pentru p)#il!8i! de l*n+6 d*)!t6 ! )ecidi,el#) şip)#il!8i! de l*n+6 d*)!t6 ! )ecidi,el#) şi

c#(plic!iil#) ineciil#) st)ept#c#cicec#(plic!iil#) ineciil#) st)ept#c#cice ex. glomerulonefrită! şi pent)* p)e,eni)e!pent)* p)e,eni)e!

)ec6de)il#) 2n RAA5)ec6de)il#) 2n RAA5 adminstrându-se la intervale de 3-5 săptămâni, timp de mai mulţi

ani. Se dă i.m. profund 0,2 - 2,5 milioane ./. odată la 7 - 05 zile. Se dizolvă numai cu

apă distilată.

CI7CI7copiii sub 3 ani, la care masa musculară este slab dezvoltată şi prin in'ectare se pot

produce fibroze, atrofii, cicatrizări c#eloide musculare.


12/66

12

Fen#8i(etilpenicilin!Fen#8i(etilpenicilin! Penicilina V, Ospen)Penicilina V, Ospen) este o penicilină acidorezistentă, activă pe

cale orală. Spectrul este identic cu al penicilinei @, însă din cauza concentraţiilor serice

relativ mici se indică în infecţii uşoare cu germeni foarte sensibili cu streptococ #emolitic

- sinuzite, otite!.Se administrează sub formă de comprimate, în doze de 2-5 milioane ./.

pe zi, în 3-5 prize, înainte de masă cu o oră pentru o absorbţie mai bună. (fecte adverse&

tulburări gastrointestinale greaţă, diaree!, reacţiile de sensibilizare fiind mai rare decât la

penicilinele in'ectabile.

0ENICILINE SEMISINTETICE0ENICILINE SEMISINTETICE!& 0eniciline penicilin!z#)ezistente!& 0eniciline penicilin!z#)ezistente au spectru asemănător penicilinei @, fiind însă maipuţin active decât aceasta pe germenii sensibili şi au avanta'ul că sunt rezistente la

penicilinază, fiind indicate în infecţiile cu stafilococi penicilinazosecretori. 9rincipalele

reacţii adverse sunt de natură alergică.

O8!cilin!O8!cilin! este o penicilină acido- şi penicilinazorezistentă, ce se dă în infecţii

stafilococice acnee, furunculoză, osteomielită, septicemii!. "oza pe zi& 2-5 g, în cazuri

severe până la > g pe zi, administrându-se fracţionat la intervale de 5-> ore. )socieri

favorabile& cu ?anamicina sau gentamicina.


13/66

13

"& 0eniciline c* spect)* l!)+"& 0eniciline c* spect)* l!)+ - au efecte antibacteriene care se extind şiasupra unor bacili @ram negativi.

A(picilin!A(picilin! este stabilă în mediu acid, putându-se da şi oral. +u este rezistentă lapenicilinază. )cţionează asupra germenilor sensibili la penicilina @, streptococul viridans şi

enterococii fiind c#iar mai sensibili* este activă şi faţă de "!cili G)!( ne+!ti,i"!cili G)!( ne+!ti,i ca& B.

influenzae, (.coli, 9roteus mirabilis, Salmonella, S#igella. Se leagă puţin de proteina

plasmatică, forma circulantă liberă difuzând bine în ţesuturi.

<012

este mai lung& >4-C4D. Se elimină mai ales sub formă activă pe cale )en!l65)en!l65 însă cantităţi

apreciabile trec şi în "il6"il6. (ste indicată în infecţii respiratorii şi meningeale cu Baemop#;lus

influenzae, în tusea convulsivă, endocardite, infecţii biliare şi urinare, salmoneloză, febră

tifoidă, dizenterie. "oza uzuală la adult este de 2-5 g1zi, oral sau i.m. la > ore* în infecţii severe

se administrează i.m., i.v lent sau în perfuzii 5-02 g1zi, în 5 prize. $n meningite poate fiin'ectată intrara#idian.

Eectele !d,e)seEectele !d,e)se sunt de natură alergică, erupţii cutanate, accidentele alergice ma'ore au

aceeaşi frecvenţă ca la penicilina @. Se poate combina cu aminoglicozide.


14/66

14

A(#8icilin! $A(#8icilin! $ Amoxil, Ospamox Amoxil, Ospamox && este derivatul #idroxilat al ampicilinei. )re avanta'ul

că se absoarbe mai bine digestiv, având o 6d de E48 neinfluenţată de prezenţaalimentelor. Se elimină pe cale renală şi în forma activă. Spectrul antimicrobian,

indicaţiile, reacţiile adverse şi contraindicaţiile sunt identice cu ale ampicilinei. "oza

este de 0,F - 3 g pe zi , în trei prize la adult.

C!)"enicilin!C!)"enicilin! se administrează parenteral, este foarte activă faţă de bacilul

pi#ci!nicpi#ci!nic 9seudomonas aeruginosa!, 9roteus indol pozitiv, (nterobacter.

C!)ind!cilin!C!)ind!cilin! (Geopen(Geopen&& are o stabilitate mai mare în mediul acid, administrându-se

şi pe cale orală în infecţii cu germeni G)!( ne+!ti,iG)!( ne+!ti,i.

0ipe)!cilin!0ipe)!cilin! este o penicilină cu spectru de activitate mai larg decât carbenicilina,

fiind activă pe bacilii G)!( ne+!ti,iG)!( ne+!ti,i, inclusiv 9seudomonas, Serratia, (nterobacter,

lebsiella, ca şi pe germenii !n!e)#"i!n!e)#"i din genul bacteroides.

&0 t "i t i 'i"it i d " t l t 6&0 t "i t i 'i"it i d " t l t 6


15/66

15

c&0)ep!)!te c#("in!te c* in'i"it#)i de "et!-l!ct!(!z6c&0)ep!)!te c#("in!te c* in'i"it#)i de "et!-l!ct!(!z6 )moxicilina în combinaţie cu acid clavulanic $$ Augmentin, Amoxiklav) Augmentin, Amoxiklav) e activă în infecţii cu germeniproducători de penicilinază, având avanta'ul spectrului mai larg decât al penicilinelor. (ste indicat îninfecţii ale tractului respirator superior şi inferior, infecţii ale tractului genitourinar, infecţii ale pielii şiţesuturilor moi, infecţii osteoarticulare, infecţii dentare. Ritmul administrării este de 2-3 ori pe zi, câteun comprimat la adult şi copil peste 02 ani, iar la copii mici de 3 ori pe zi sub formă de suspensie.

(xistă şi preparate pentru administrare intravenoasă. $nainte de initierea tratamentului cu asociereaamoxicilină1acid clavulanic, trebuie efectuata o anamneză atentă legată de reacţii de#ipersensibilitate anterioare la peniciline, cefalosporine sau alte antibiotice beta-lactamice. =apacienţii în tratament cu penicilină au fost raportate reactii de #ipersensibilitate anafilactice! grave siocazional letale. (ste mai probabil ca aceste reactii sa apara la persoanele cu antecedente de#ipersensibilitate la penicilină si la persoanele cu teren atopic. 9ot sa apară convulsii la pacienţii cuinsuficienţă renală sau la cei carora li se administrează doze mari.)socierea amoxicilina1acidclavulanic trebuie evitată dacă se suspectează mononucleoza infecţioasă, deoarece apariţia uneierupţii morbiliforme a fost asociata cu aceasta afecţiune dupa utilizarea de amoxicilină.)sociereaamoxicilina1acid clavulanic trebuie utilizata cu precautie la pacienţii cu insuficienţă #epaticăconfirmată. (venimentele #epatice au fost raportate mai ales la barbaţi şi la pacienţii vârstnici şi sepot asocia cu tratamentul prelungit. (venimentele #epatice pot fi severe şi în cazuri extrem de rare,au fost raportate decese. %olita asociată cu antibioticele a fost raportată aproape în cazul tuturormedicamentelor antibacteriene, iar severitatea poate varia de la uşoară la punerea vieţii în pericol."e aceea, este importantă luarea în considerare a acestui diagnostic la pacientii care prezintă diaree

în timpul sau după administrarea oricarui antibiotic. /n timpul tratamentului de lungă durată esterecomandată evaluarea periodică a funcţiilor organelor şi sistemelor, inclusiv funcţia renală, #epaticăşi #ematopoietică. =a pacienţii trataţi cu asocierea amoxicilină1acid clavulanic a fost rareori raportatăprelungirea timpului de protrombină. =a pacienţii cu insuficienta renală, doza trebuie a'ustata înconformitate cu gradul de insuficienţă. =a pacienţii cu debit urinar scazut, s-a observat foarte rarcristalurie, mai ales în cazul tratamentului parenteral. $n timpul administrării de doze mari deamoxicilină, este recomandabil să se pastreze un aport corespunzător de lic#ide şi un debit urinar

adecvat pentru a scădea posibilitatea cristaluriei.


16/66

S*lt!(icilin! Unasyn! este un ester dublu în care ampicilina este legată de sulbactam printr-ogrupare metilen. Se indică în infecţii respiratorii sinuzite, otite medii şi epiglotite* pneumoniibacteriene şi bronşite!, infecţii urinare şi pielonefrite, infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi, infecţiigonococice. "oza de sultamicilină recomandată la adulţi inclusiv vârstnici! este de 37F-7F4 mgde două ori pe zi. "oza pentru cele mai multe infecţii la copii cu greutate sub 34 ?g este de 2F-

F4 mg1?g corp1zi în două prize, în funcţie de gravitatea infecţiei. 9entru copii în greutate de 34 ?gsau peste, se administrează doza obişnuită pentru adult. Gi la adulti şi la copii, tratamentul secontinuă, de obicei, încă 5E de ore după dispariţia febrei şi a celorlalte semne de boală.


17/66

17

A3CEFALOS0ORINELEA3CEFALOS0ORINELESunt antibiotice cu structură beta-lactamică, derivaţi ai acidului 7-amino-cefalosporanic.

)u efect "!cte)icid"!cte)icid, acţionând ca şi penicilinele, prin in#ibarea sintezei peretelui rigid al

celulei bacteriene. Se pot folosi ca !nti"i#tice de )eze),6 !le penicilinel#)!nti"i#tice de )eze),6 !le penicilinel#) în cazuri de

rezistenţă şi alergie! şi pe de altă parte în infecţii cu germeni +)!( ne+!ti,+)!( ne+!ti,.

(fectele adverse& cele mai comune sunt manifestarile alergice cutanate, mai rar produc

bron#ospasm, şoc anfilactic. (xista o sensibilitate încrucişată între peniciline şi

cefalosporine. %efaloridina poate leza rinic#iul, cu aparitia unei nefrite interstiţiale. 9ot

produce mai ales cele de generatia a ///-a! #ipovitaminoză cu sângerari!, suprainfecţii

cu enterococi, %andida, colită pseudomembranoasă cu %lostridium difficile toate aceste

manifestări fiind atribuite fenomenului de dismicrobism!.Bepatotoxicitatea se manifestă

prin creşterea transaminazelor serice, a fosfatazei alcaline.

Auncţie de proprietăţile farmacocinetice şi de spectrul de acţiune există patru generaţii.


18/66

Generaţia cuprinde următoarele cefalosporine& cefalotina, cefazolina, cefapirina, cefalexina, şiacţionează asupra ma'orităţii cocilor @ram pozitiv, inclusiv stafilococul auriu penicilinazo-pozitiv,coci gram negativi, unii bacili gram pozitiv şi bacili gram negativ analog ampicilinei! daracţionând în plus şi pe lebsiella. %efalosporinele din generatia / sunt utile în infecţii cu bacteriigram pozitive, rezistente la peniciline. Substanţele active după administrare orală sunt indicate în infecţii uşoare şi medii, acute sau recidivante în sfera IR=, infecţii respiratorii, infecţii ale pieliişi ţesuturilor moi, infecţii urinare. Substanţele administrate parenteral sunt utile pentru profilaxiainfecţiilor c#irurgicale intervenţii cardiovasculare, intraabdominale, ortopedice, inserţia

materialelor protetice etc!. $n cazul infectiilor sistemice cu bacili gram negativ sensibili, seasociază cu aminoglicozide. +u se utilizează în meningite, deoarece nu traversează bariera#ematoencefalică în concentraţii active terapeutic. Ce!l#tin!5 ce!z#lin! şi ce!pi)in! seadministrează parenteral i.m şi i.v, se folosesc mai ales în infecţii respiratorii şi urinare, dozelefiind de 4,F-0 g odată, 2-5 g1zi. Ce!le8in! (Ospexin! este stabilă în mediu acid şi seadministrează pe cale orală în doză de 4,F g de 5 ori pe zi în infecţii ale căilor respiratorii cuBaemop#;lus influenzae! şi infecţii urinare. Reacţii adverse& greaţă, diaree, creşteri aletransaminazelor, icter colestatic, alergie. Ce!d)#8il Cexyl) este o cefalosporină orală,

administrată în doză de 4,F g de 2 ori pe zi. Se indică în infecţii ale tractului respirator& tonsilite,faringite, pneumonie lobară şi bron#opneumonie, bronşite acute şi cronice, abcese pulmonare,pleurite, sinuzite, laringite, otite medii* abcese, celulite, ulcere de decubit, mastite, furuncule,erizipel* pielonefrite, cistite, uretrite, infecţii ginecologice* osteomielite. +u se dă la copii sub >ani, gravide, femei care alăptează.


19/66

19

!efalosporinele din generaţia a "a au spectru ceva mai larg, cuprinzând şi unele

specii de 9roteus indol pozitiv, 9rovidencia şi 6acteroides fragilis.Se pot utiliza ca

monoterapie în infectii IR=, bron#opulmonare, urinare de gravitate uşoară sau medie,

sau asociate cu aminoglicozide şi fluoroc#inolone în infectii sistemice grave, sau mixte

germeni aerobi şi anaerobi!. Ce!(!nd#l*l :ando?ef! are eficacitate crescută faţă de

coci şi bacili @ram negativ, în special Baemop#;lus şi 9roteus.


20/66

20

Generaţia a "a cuprinde antibiotice mai active faţă de bacilii @ram negativ, inclusiv9seudomonas aeruginosa, având o difuzibilitate bună în l.c.r.


21/66

21

Generaţia a V"a cuprinde substanţe cu spectru antibacterian larg şi probabilitatea mai

mică de rezistenţă a bacteriilor, îndeosebi a celor care secretă beta-

lactamaze.%efalosporinele de generaţia a /L-a sunt indicate în tratamentul infecţiilor

intraspitaliceşti, infecţii cu bacili gram-negativi aerobi şi bacterii gram-pozitive, iar in

asociere cu aminoglicozide, în infecţiile grave cu 9seudomonas aeruginosa. Cepi)#(!

este activă faţă de 9seudomonas aeruginosa. Se in'ectează i.v., 0-2 g la 02 ore.

Ceepi(! se dă i.v la interval de 02 ore, în doză de 2 g pe zi, în infecţii foarte grave, la

bolnavii imunocompromişi.


22/66

22

A4CAR%A0ENEMII5 MONO%ACTAMII5 TRI%ACTAMIIA4CAR%A0ENEMII5 MONO%ACTAMII5 TRI%ACTAMII

CAR%A0ENEMIICAR%A0ENEMII sunt antibiotice beta-lactamice, cu spectru antibacterian foartecuprinzător, a căror moleculă este )ezistent6 !6 de cele (!i (*lte "et!-l!ct!(!ze)ezistent6 !6 de cele (!i (*lte "et!-l!ct!(!ze.

I(ipene(*lI(ipene(*l intră în compoziţia unui preparat numit Tienam care se administrează i.m sau

în perfuzie. Se foloseşte în infecţii nosocomiale unde sunt suspectate bacterii gram -

negativ multirezistente, asociaţii de bacterii anaerobe şi aerobe sau 9seudomonas

aeruginosa. Sunt sensibili şi stafilococii rezistenţi la penicilină.Se poate asocia cu

aminoglicozide.9oate produce convulsii mai ales în caz de insuficienţă renală!, erupţiicutanate, alergie.


23/66

Me)#pene(*l are un spectru foarte larg şi se poate administra fără cilastatină.Se administrează tot parenteral. :eropenemul i.v. este indicat la adulţi şicopii în tratamentul următoarelor infecţii& pneumonii, inclusiv pneumoniinosocomiale* infecţii ale tractului urinar* infecţii intra-abdominale* infecţiiginecologice, de ex. endometrita şi boală inflamatorie pelviană* infecţiicutanate şi ale ţesuturilor moi* meningite* septicemii, tratamentul empiric al

suspiciunilor de infecţii la pacienţii adulţi cu neutropenie febrilă, administratsub formă de monoterapie sau în combinaţie cu agenti antivirali sauantifungici. S-a dovedit a fi eficient, singur sau în combinaţie cu alţi agenţiantimicrobieni în tratamentul infecţiilor mixte. E)t!pene( n!anz ! este activfaţă de stafilococ, streptococ, colibacil, Baemop#ilus, lebsiella, 9roteusmirabilis, anaerobi.Se indică în infecţii moderate cu germeni sensibili, infecţiiintraabdominale complicate, ale pielii, tractului urinar, pneumonie,

septicemie. D#)ipene( "ori#ax ! se indică în pneumonii nosocomialeinclusiv pneumonia dobândită în timpul ventilaţiei mecanice!, infecţiiintraabdominale complicate, infecţii complicate ale tractului urinar. Reacţiiadverse& greaţă, diaree, infecţii micotice ale vulvei, creştereatransaminazelor, erupţii cutanate.


24/66

24

MONO%ACTAMIIMONO%ACTAMII - molecula este invulnerabilă la ma'oritatea betalactamazelorsecretate de bacterii gram negativ.

Azt)e#n!(*lAzt)e#n!(*l ($zactam! acţionează pe bacili +)!( ne+!ti, !e)#"i+)!( ne+!ti, !e)#"i, inclusiv piocianic.

(ste bactericid, fiind indicat în septicemii, infecţii urinare, pelvine, intraabdominale şirespiratorii cu bacili gram negativ, fiind o alternativă a aminoglicozidelor. +u este eficace

oral, se inactivează în prezenţa florei.

%a reacţii adverse produce erupţii cutanate, tulburări digestive, rar alergie.

9rin folosirea abuzivă poate dezvolta tulpini rezistente de 9seudomonas aeruginosa.


25/66

25

TRI%ACTAMIITRI%ACTAMII - reprezintă o a treia grupă ma'oră de betalactamine, având ostructură c#imică alcătuită din t)ei nuclee condensate.

S!net)ine(*lS!net)ine(*l are un spectru ultralarg, fiind activ pe bacteriile +)!(-p#ziti, şi +)!(-+)!(-p#ziti, şi +)!(-ne+!ti, $incl*si, pi#ci!nic&5 !e)#"e şi !n!e)#"ene+!ti, $incl*si, pi#ci!nic&5 !e)#"e şi !n!e)#"e. (ste rezistent la acţiunea beta-

lactamazelor din toate clasele, precum şi la di#idropeptidaza 0 renală. (xercită un efect

bactericid rapid.


26/66

26

%MACROLIDE5 LINCOSAMIDE .I ANTI%IOTICE DE%MACROLIDE5 LINCOSAMIDE .I ANTI%IOTICE DERE:ER;Ă CU S0ECTRU ASEMĂNĂTORRE:ER;Ă CU S0ECTRU ASEMĂNĂTOR

%1ERITROMICINA .I ALTE MACROLIDE%1ERITROMICINA .I ALTE MACROLIDE:acrolidele cuprind în structură un inel alifatic lactonic de dimensiuni mari. /nelul lactonic

cuprinde 02-0> atomi de carbon.

E)it)#(icin!E)it)#(icin! este un compus uşor bazic, instabil la pB acid şi se foloseşte sub formă de

esteri stabili ce favorizează absorbţia din intestin sau ca bază în forme medicamentoaseenterosolubile.

"upă absorbţie intestinală este scindată în eritromicina bază care este răspunzătoare de

acţiunea terapeutică* difuzează în ţesuturi destul de bine, nu pătrunde în l.c.r şi nici în

nevrax nu atinge concentraţii eficiente. 06t)*nde şi 2n (!c)#!+e5 0MN5 !ci#n ore.

A ti it t ti i "i 6A ti it t ti i "i 6 i tăţi b t i t ti b t i id f ţi d d ă


27/66

27

Acti,it!te! !nti(ic)#"i!n67Acti,it!te! !nti(ic)#"i!n67 are proprietăţi bacteriostatice sau bactericide, funcţie de doză.

)cţionează prin in#ibarea sintezei proteice la nivel ribozomal prin fixarea sa de subunitatea F4

S a ribozomilor* deoarece aici se pot fixa şi alte antibiotice poate să apară concurenţă şi c#iar

antagonism cu lincomicina, clindamicina, cloramfenicolul!. Rezistenţa la eritromicină aparelent.

Spectrul antimicrobian este asemănător cu al penicilinelor cu spectru larg* se poate folosi ca

antibiotic de rezervă al penicilinelor. )cţionează asupra cocilor gram pozitiv şi gram negativ,

bacililor gram pozitiv bacilul difteric, clostridiii, bacilul antracis!, etsii şi

(=c#pl!s(e(=c#pl!s(e.

Eectele !d,e)seEectele !d,e)se& greţuri, vărsături, diaree* accentuate când se administrează pe stomacul

gol. Icazional reacţii alergice erupţii cutanate, febră!. )u fost semnalate cazuri de #epatită

colestatică în cazul estolatului şi de #ipoacuzie tranzitorie în cazul lactobionatului.

Indic!iileIndic!iile& infecţii respiratorii, urinare, biliare. $n difterie de primă alegere pentru eradicarea

bacilului la purtători şi profilactic. Se foloseşte frecvent în pediatrie. 9osologie& oral sub forma

esterilor stabili #ritromicina propionat, estolat, etilsuccinat, stearat #ritromicina propionat, estolat, etilsuccinat, stearat !, în doze de 0-3 g pe

zi , în 5 prize.


28/66

Cl!)it)#(icin! %lacid ! este un derivat de eritromicină mai activă decât aceasta faţă destafilococi, streptococi, Belicobacter şi mulţi anaerobi. %laritromicina este indicata ininfectii ale aparatului respirator superior sinuzite, faringite!, infecţii ale aparatuluirespirator inferior bronşita acută, acutizarea bronşitei cronice, pneumopatiecomunitară!, în caz de suspiciune de pneumopatie atipică, angina cu streptococ beta-

#emolitic de grup ), infecţii uşoare-moderate ale pielii şi tesuturilor moi, infecţii cu:;cobacterium avium la pacienţii infectati cu B/L, infecţii stomatologice* eradicareainfectiei cu Belicobacter p;lori la pacienţii cu ulcer gastro-duodenal. )re obiodisponibilitate orală superioară eritromicinei, absorbţia putând fi crescută când seadministrează la mese. Se administrează de 2 ori pe zi la mese. (ste relativ mai binesuportată decât eritromicina. 9ot sa apara următoarele reactii adverse& greaţă,vărsături, dispepsie, diaree, dureri abdominale şi parestezii. S-au raportat stomatită,

glosită, candidoză orală si modificări de culoare ale limbii.)lte reacţii adverse care potsa apară sunt cefalee, artralgii, mialgii şi reacţii alergice urticarie, erupţii cutanateusoare, edem angioneurotic, reacţii anafilactice şi, rareori, sindrom Stevens Ho#nsonsi sindrom =;ell!. S-au raportat cazuri de reaţtii adverse nervos centrale tranzitorii&ameţeli, verti', anxietate, insomnie, tinnitus, confuzie, dezorientare, #alucinatii,psi#oze si depersonalizare. S-au semnalat cazuri de #ipoacuzie, reversibile după

întreruperea tratamentului. Rareori, s-a raportat colita pseudomembranoasa ce poatevaria ca severitate de la usoară până la forme cu potenţial letal. S-au semnalat cazuri

izolate de leucopenie şi trombocitopenie. Similar celorlalte macrolide, au fost raportatedisfuncţii #epatice, incluzând alterări ale testelor funcţiilor #epatice, #epatită şicolestază, cu sau fără icter. Rareori, creşterea creatininemiei, nefrita interstiţială,insuficienţă renală, pancreatită şi convulsii. Rar prelungirea intervalului M


29/66

Azit)#(icin! Sumamed& 'max ! se foloseşte într-o singură priză în doză de2F4-F44 mg pe zi, timp de 3 zile. Se indică în tratamentul infecţiilor uşoare-moderate ale căilor respiratorii superioare& faringite1amigdalite bacteriene,sinuzite şi otite medii, infecţii ale căilor respiratorii inferioare& bronşitabacteriană, pneumonia interstiţială şi alveolară* infecţii ale pielii şi ţesuturilormoi& er;t#ema c#ronicum migrans primul stadiu al boreliosei =;me!, erizipel,impetigo* boli cu transmitere sexuală& uretrite1cervicite necomplicate, infecţiigastrice si duodenale cauzate de Belicobacter p;lori. Reacţii adverse& uşoaresau moderate şi reversibile odată cu întreruperea tratamentului& greaţă,vărsături, diaree, dureri gastrice, flatulenţă. 9ot apărea creşteri reversibile ale

transaminazelor #epatice. S-au raportat simptome reversibile ale S+%&cefalee, ameţeli, parestezii, agitaţie, nervozitate.

Telit)#(icin! %ete ! este un derivat semisintetic de eritromicină ), aparţinând?etolidelor, o clasă de antibacteriene înrudită cu macrolidele. )ctivă pebacterii gram pozitive aerobe, =egionella, %#lam;dia, :;coplasma. Seindică în pneunonii, acutizări ale bronşitelor cronice, sinusite acute, tonsilite,

faringite cu Streptococ beta grup ). 9oate produce reacţii de#ipersensibilitate, nu se asociază cu derivaţi de corn de secară, astemitol,terfenadină, statine. 9oate produce diaree, greaţă, vomă, creştereatransaminazelor, candidoză vaginală.


30/66

30

%3LINCOSAMIDE%3LINCOSAMIDELinc#(icin!Linc#(icin! este un antibiotic natural, care se absoarbe incomplet din tractul

gastrointestinal, fiind mai puţin activă şi provocând mai frecvent reacţii adverse decât

clind!(icin!clind!(icin!

Mec!nis( de !ci*ne7Mec!nis( de !ci*ne7 se fixează de subunităţile ribozomale ?@ S?@ S şi in#ibă sinteza

proteică, fiind bacteriostatic sau bactericid, funcţie de microorganism şi de doză.

Spectrul antibacterian& ma'oritatea bacteriilor gram pozitiv, cu activitate sporită asuprast!il#c#c*l*i !*)i*st!il#c#c*l*i !*)i* şi ma'oritatea !n!e)#"il#) !n!e)#"il#) patogeni %lostridii, Ausobacterium

fusiforme, 6acteroides fragilis!. )u o difuziune foarte bună în ţesuturi, realizând

concentraţii mari intracelular leucocite! şi în es*t*l #s#ses*t*l #s#s, fiind foarte utile în infecţii

stafilococice grave osteomielite!.


31/66

31

%4ANTI%IOTIC ANTISTAFILOCOCIC DE RE:ER;Ă%4ANTI%IOTIC ANTISTAFILOCOCIC DE RE:ER;Ă;!nc#(icin! este un antibiotic de rezervă, bactericid care se administrează

intravenos pentru acţiunea sistemică.(ste utilizată în infecţii cu stafilococi

rezistenţi la peniciline, oxacilină, în infecţii grave cu germeni gram pozitiv. (ste

un antibiotic destul de toxic ototoxic!, poate elibera #istamină din ţesuturi,

producând #ipotensiune arterială. (ste un antibiotic destul de toxic ototoxic!,

poate poate determina sindromul omului roşu, un sindrom clinic manifestat prin

eritem facial, la nivelul gâtului şi la nivelul toracelui superior, din cauza eliberării

de #istamină, atunci cand vancomicina este administrată rapid. 9entru a

minimiza efectele adverse se recomandă perfuzie intravenoasă cu durata de cel

puţin o oră.


32/66

32

OA:OLIDINONEOA:OLIDINONELINE:OLIDLINE:OLID K;vox!K;vox! e activ pe bacteriile @ram pozitiv& stafilococi, streptococi, enterococi,

anaerobi gram-pozitiv, %or;nebacterium, =isteria monoc;togenes.( un agent bacteriostatic, cu excep ia streptococilor pentru care e bactericid.ț

+u prezintă rezisten ă încruci ată cu alte clase de antibiotice.ț ș

Se indică în pne*(#ni! n#s#c#(i!l6B pne*(#ni! c#(*nit!)65 inec ii !le pielii5țpne*(#ni! n#s#c#(i!l6B pne*(#ni! c#(*nit!)65 inec ii !le pielii5ț

c#(plic!te i nec#(plic!teșc#(plic!te i nec#(plic!teș ..


33/66

33

CAMINOGLICO:IDELECAMINOGLICO:IDELESunt antibiotice "!cte)icide"!cte)icide. )cţionează prin dereglarea sintezei proteice bacteriene,

legându-se de subunităţile ribozomale bacteriene 4@S4@S. )stfel se explică sinergismulacţiunii cu antibioticele care in#ibă sinteza peretelui bacterian şi frecvenţa asocierii cu

antibioticele beta-lactamice.

(xistă 3 generaţii de aminoglicozide, care diferă prin spectrul antibacterian, rezistenţa

bacteriană şi toxicitate.0)i(! +ene)!ie0)i(! +ene)!ie cuprinde streptomicina, ?anamicina şi neomicina* tot în această

generaţie sunt incluse spectinomicina utilizată pentru tratamentul gonoreei! şi

paromomicina activă ca antimicrobian!.

Gene)!i! ! 3-!Gene)!i! ! 3-! cuprinde gentamicina, tobramicina, larg folosite în infecţii cu germeni

@ram negativi.

"in +ene)!i! ! 4-!+ene)!i! ! 4-! fac parte ami?acina şi netilmicina, pentru care rezistenţa microbiană

este mai puţin importantă şi toxicitatea mai mică.


34/66

34

)u caracter bazic, fiind #idrosolubile nu se absorb din tubul digestiv. 9ot fi însă folosite îninfecţii intestinale.

9entru efecte sistemice se administrează p!)ente)!l5p!)ente)!l5 i.m sau i.v. "ifuzează numai în

lic#idul extracelular, nu intră în celule, nici la nivelul l.c.r. sau S.+.%. $n meningite

administrarea se face intrara#idian. +u se descompun în organism.(liminarea se face sub formă activă, prin filtrare glomerulară. %ând filtrarea glomerulară

scade, timpul de în'umătăţire se prelungeşte* de aceea, în insuficienţa renală, este

necesară reducerea dozelor pentru a se evita fenomenele de intoxicaţie.

Spect)*l de !ci*neSpect)*l de !ci*ne e relativ larg& streptococi #emolitic şi viridans!, enterococi,

stafilococi, +eisseria gonoreae, meningitidis!* bacili @ram negativi& (.coli, lebsiella,

9roteus, (nterobacter, B. influenzae, 9. aeruginosa, 6rucella, 9asteurella,

:;cobacterium tuberculosis, Salmonella, S#igella.


35/66

35

nefrotoxicitate.

$eurotoxicitatea$eurotoxicitatea se manifestă prin lezarea perec#ii L/// de nervi cranieni şi apariţia de

leziuni co#leare şi vestibulare. Itotoxicitatea e ireversibilă, ducând la surditate. =eziunile

vestibulare se manifestă prin greţuri, ataxie, nistagmus, dar sunt reversibile.

Aenomenele nefrotoxicenefrotoxice se datoresc acumulării aminoglicozidelor în corticala renală.

9otenţialul nefrotoxic diferă funcţie de compus& gentamicina, ?anamicina, neomicina sunt

mai nefrotoxice decât streptomicina. "atorită toxicităţii asemănătoare a acestor antibiotice

nu se combină niciodată între ele. Se evită asocierea cu alte nefrotoxice.#fectul pseudocurari%ant #fectul pseudocurari%ant cu blocarea transmisiei neuro-musculare in#ibarea eliberării

)%B din terminaţiile presinaptice!. )socierea medicamentelor curarizante în intervenţii

c#irurgicale!, miastenia gravis, #ipocalcemia accentuează riscul apariţiei acestui efect.

&e%istenţa&e%istenţa la aminoglicozide este unidirecţional',unidirecţional', în sensul că dezvoltarea rezistenţeifaţă de un antibiotic nu se extinde şi la alţi derivaţi descoperiţi mai târziu* de ex.germenii

rezistenţi la streptomicină nu sunt rezistenţi la ?anamicină, gentamicină. $n cazul apariţiei

rezistenţei la gentamicină se folosesc tobramicina sau ami?acina aceasta fiind antibiotic

de rezervă!.


36/66

36

St)ept#(icin!St)ept#(icin! se foloseşte azi mai mult ca antituberculos în asociere cutuberculostatice* se poate combina cu penicilina în infecţii penicilino-rezistente. Se mai

poate utiliza în bruceloză, pestă, tularemie în combinaţie cu tetraciclina!. Se

administrează i.m. în doză de 0g pe zi, în 2 prize la 02 ore!. Se contraindică la gravide

datorită efectelor fetotoxice lezarea perec#ii L///!. (fectele asupra fătului în perioada

perinatală sunt identice cu cele provocate la organismul adult ototoxicitatea!.

!n!(icin!!n!(icin! este mai toxică decât streptomicina, se administrează mai rar pe cale

sistemică. (ste indicată în caz de rezistenţă la streptomicină, în infecţii grave cu germeni

gram negativi. $n infecţii stafilococice se asociază cu oxacilina. Se poate administra

uneori oral la copii în enterocolite. Se poate aplica şi local sub formă de unguente.


37/66

37

Gent!(icin!Gent!(icin! este antibioticul aminoglicozidic cel mai utilizat datorită activităţii

antimicrobiene intense şi toxicităţii ceva mai reduse decât a ?anamicinei. )cţionează pelebsiella, Baemop#illus, (nterobacter. (ste indicată în infecţii grave cu germeni

rezistenţi la alte antibiotice - meningite, endocardită, infecţii respiratorii, urinare,

#epatobiliare, arsuri întinse infectate. $n infecţii urinare se foloseşte ca atare sau în

asociere cu alte antibiotice. Ito- şi nefrotoxicitatea sunt prezente, fiind favorizate deconcentraţii mari, tratamente prelungite. )lte reacţii adverse& erupţii cutanate, purpură,

febră, bloc neuromuscular.

T#")!(icin! $T#")!(icin! $rulamcinrulamcin&& are acelaşi spectru de activitate şi aceleaşi indicaţii

terapeutice ca şi gentamicina, fiind mai activă pe tulpinile de 9seudomonas şi ceva mai

puţin nefrotoxică.


38/66

A(i>!cin! Pierami !, un derivat semisintetic, are caracteristici farmacocineticeasemănătoare cu ?anamicina, este mai activă pe piocianic decâttobramicina. Se foloseşte ca antibiotic de rezervă în caz de rezistenţă lagentamicină şi tobramicină, iar potenţialul ei de a dezvolta rezistenţă estemic.(ste eficace în bacteriemii şi septicemii inclusiv sepsisul neonatal!* îninfecţiile severe ale tractului respirator, oaselor şi articulaţiilor, ale sistemuluinervos central inclusiv meningita! şi ale pielii şi ţesuturilor moi* în infecţiileintraabdominale inclusiv peritonita!* în arsuri şi infecţii post-operatorii

inclusiv după c#irurgia vasculară!* în infecţiile severe, complicate şirecurente ale tractului urinar. S-a demonstrat că ami?acina este eficace îninfecţiile stafilococice şi poate fi utilizată ca terapie iniţială în anumiteafecţiuni, în tratamentul bolilor stafilococice dovedite sau suspicionate cumsunt infecţiile severe în care agentul etiologic este fie o bacterie @ram-negativ, fie un stafilococ, infecţiile produse de tulpini de stafilococ la pacienţiialergici la alte antibiotice şi în infecţiile mixte, stafilococice1@ram-negativ. $n

anumite infecţii grave, cum sunt sepsisul neonatal, terapia concomitentă cuun medicament tip penicilină poate fi indicată datorită probabilităţii unorinfecţii produse de germeni @ram-negativ, cum sunt streptococii saupneumococii. "oza la adult este de 0F mg1?gc1zi în 2-3 prize.


39/66

39

Ne#(icin!Ne#(icin! $$$egamicin$egamicin&& nu este utilizată sistemic datorită toxicităţii. Se administrează

oral în enterocolite, înaintea intervenţiilor c#irurgicale pe colon pentru sterilizare,

insuficienţă #epatică pentru reducerea florei intestinale, scăzând formarea de amine

biogene previne autointoxicaţia amoniacală. $n tratamente prelungite se pot produce

tulburări ale florei intestinale cu manifestări clinice de malabsorbţie prin acţiune asupramucoasei. =ocal se asociază cu bacitracina aneocin şi *eo#asept ! sau polimixina 6.


40/66

40

DANTI%IOTICE CU S0ECTRU LARGDANTI%IOTICE CU S0ECTRU LARG-cuprinde tetraciclinele şi cloramfenicolul, având efect "!cte)i#st!tic"!cte)i#st!tic.

D1TETRACICLINELED1TETRACICLINELE


41/66

41

ţ

consecutivă a sintezei proteice bacteriene, având efect "!cte)i#st!tic"!cte)i#st!tic.

Spect)*lSpect)*l este foarte larg cuprinzând coci, bacili gram pozitiv, gram negativ* vibrionul

#oleric* ric?etsii* m;coplasme, %#lam;dia trac#omatis* spiroc#ete, protozoare(ntamoeba #;stolitica,


42/66

42

D#8iciclin!D#8iciclin! +i#ramycin+i#ramycin!! un derivat semisintetic, este mai avanta'oasă decât tetraciclina,fiind mai liposolubilă, prezintă o absorbţie intestinală mai rapidă şi completă, mai puţin

influenţată de alimente, în special de lapte şi eliminare considerabil mai lentă, având un

timp de în'umătăţire de 24-22 ore, se elimină în cea mai mare parte prin scaun sub formă

inactivă, deci en#(enele de dis"i#z6 s*nt (!i )ed*seen#(enele de dis"i#z6 s*nt (!i )ed*se. (liminarea urinară este mai

limitată, ceea ce permite administrarea la pacienţii cu insuficienţă renală. )cţiunea asupra

germenilor este mai intensă, p6t)*nde (!i !cti, 2n cel*le5 )e!lize!z6 c#ncent)!ii (!)ip6t)*nde (!i !cti, 2n cel*le5 )e!lize!z6 c#ncent)!ii (!)i

2n es*t*l şi sec)eiile ")#nşice 2n es*t*l şi sec)eiile ")#nşice Se utilizează mai ales în episoadele acute ale

bronşitelor cronice şi în pne*(#niile !tipicepne*(#niile !tipice..

Se administrează oral, 044 mg la 02 ore în prima zi 5 mg1?gc1zi la copii!, apoi 044 mg

odată pe zi 2 mg1?gc1zi la copii!.

Min#ciclin! se absoarbe complet din tubul digestiv, fără a fi influen ată de alimente,ț


43/66

43

ț

lapte, cationi bivalen i sau trivalen i. )re liposolubilitate de 2F de ori mai mare decâtț țtetraciclina, de aceea are difuziune foarte bună în esuturi. Realizează concentra ii mariț ț

în secre iile tra#eobron ice, secre ii sinusale, amigdale, lic#id prostatic. Se folose te înț ș ț șinfec ii stafilococice grave, pneumonii, profilaxia infec iilor meningococice, acnee rebelăț țpătrunde în derm!. )u fost raportate cazuri rare de #epatotoxicitate cu fenomeneautoimune şi cazuri izolate de lupus eritematos sistemic =(S! şi, de asemenea,exacerbări ale =(S pre-existent. Se impune reducerea dozelor şi monitorizarea funcţieirenale în cazul insuficienţei renale severe. Se impune prudenţă la pacienţii cu miasteniegravis întrucât tetraciclinele pot determina bloc neuromuscular. :inociclina poatedetermina #iperpigmentaţie cu diferite localizări. Biperpigmentarea poate fi prezentă

independent de doză sau de durata tratamentului, dar se dezvoltă mult mai frecvent întimpul unui tratament de lungă durată. "acă apar reacţii de fotosensibilitate pacienţiitrebuie să fie precauţi la expunerea la lumina naturală sau artificială şi să întrerupătratamentul cu minociclină la primul semn de disconfort cutanat. )dministrareatetraciclinelor pe perioada dezvoltării dinţilor după luna a patra de sarcină, nou-născutsau copil cu vârsta sub E ani! poate determina o colorare permanentă a dinţilor galben-gri-maro!.)u fost observate şi cazuri de #ipoplazie de smalţ dentar. :ai poate producebombarea fontanelei la copil şi #ipertensiune intracraniană benignă la copii şi adulţi. )fost raportată şi pierderea permanentă a vederii.


44/66

44

Ti+eciclin! $TGACIL&Ti+eciclin! $TGACIL& este un antibiotic bacteriostatic din grupa glicilciclinelor.+u e afectată de cele 2 mecanisme ma'ore ale rezisten ei tetraciclinelor. Se dă înț

perfuzie intravenoasă.

( indicat peste vârsta de 0E ani pentru tratamentul inec iil#) c#(plic!te !le pielii iț șinec iil#) c#(plic!te !le pielii iț ș

st)*ct*)il#) pieliist)*ct*)il#) pielii cauzate de (. coli, (nterococcus faecalis, Stap#;lococcus aureus,

Streptococcus agalactiae, Streptococcus p;ogenes i 6acteroides fragilis. "e asemenea,ș

în inec iile int)!!"d#(in!le c#(plic!teținec iile int)!!"d#(in!le c#(plic!teț cauzate de (. coli, lebsiella pneumoniae,

(nterococcus faecalis, Stap#;lococcus aureus, %lostridium perfringens.

Eecte !d,e)se7Eecte !d,e)se7 inflama ie i durere la locul in'ec iei, oc septic, reac iiț ș ț ș ț alergice,

frisoane, vasodilata ie, anorexie, icter, somnolen ă, prelungirea timpului de protrombină,ț ț

trombocitopenie, vaginită.

D3CLORAMFENICOLULD3CLORAMFENICOLUL un antibiotic cu spectru larg obţinut în prezent


45/66

45

prin sinteză. %u toate că prezintă multe aspecte utile terapeutice, este considerat un

antibiotic de rezervă datorită toxicităţii sale mari.

%aracteristicile farmacocinetice sunt foarte avanta'oase. Se absoarbe rapid din intestin în

proporţie de C48, difuzează bine în ma'oritatea ţesuturilor, pătrunde şi intracelular,

precum şi în l.c.r. şi nevrax, realizând c#ncent)!ii 2n lc) de ?@c#ncent)!ii 2n lc) de ?@ din concentraţia

plasmatică, iar în cazul inflamaţiilor meningeene concentraţiile din l.c.r. sunt egale cu cele

sangvine. Se inactivează complet la nivelul ficatului prin glucuronocon'ugare. Se elimină

renal, biliar sub formă inactivă.

)cţiunea bacteriostatică de datoreşte in#ibării sintezei proteice bacteriene, fixându-se la

nivelul subunităţii ribozomale ?@S?@S, oprind formarea lanţurilor peptidice.

Spect)*l de !cti,it!teSpect)*l de !cti,it!te& ma'oritatea bacteriilor gram pozitiv şi negativ, ric?etsii, c#lam;dii,

spiroc#ete, m;coplasme, şi ma'oritatea germenilor anaerobi - clostridii, 6acteroides.Se utilizează în inecii intestin!le5 iind *n !nti"i#tic de elecie 2n e")! ti#id65 2ninecii intestin!le5 iind *n !nti"i#tic de elecie 2n e")! ti#id65 2n

!lte s!l(#nel#ze5 inecii *)in!)e!lte s!l(#nel#ze5 inecii *)in!)e recidivante cu germeni rezistenţi la alte antibiotice,recidivante cu germeni rezistenţi la alte antibiotice,

inecii !le (enin+el*i5 !"ces ce)e")!l5 inecii c* !n!e)#"i +)!( ne+!ti,5inecii !le (enin+el*i5 !"ces ce)e")!l5 inecii c* !n!e)#"i +)!( ne+!ti,5

)ic>etsi#ze)ic>etsi#ze5 etc.


46/66

46

Se foloseşte limitat datorită toxicităţii.

Reacţia adversă cea mai gravă este in'i"!)e! 'e(!t#p#ezeiin'i"!)e! 'e(!t#p#ezei.. )ceasta poate fi de natură

toxică, fiind datorată unei in#ibări a încorporării Ae, apare în cursul administrării, e dependentă

de doză şi de regulă reversibilă la încetarea tratamentului. "e aceea, doza totală pe cură este

limitată la 2F g la adult şi 744 mg1?gc la copii. "upă F-> zile de tratament se face o #emogramă.

:ai periculoasă e in#ibiţia medulară marcată, de obicei ireversibilă, ce apare după un timp de

latenţă de câteva săptămâni sau luni de la încetarea tratamentului& anemie aplastică,

leucopenie, trombocitopenie sau pancitopenie pancitopenie& prin (ec!nis( idi#sinc)!zic(ec!nis( idi#sinc)!zic.


47/66

47


48/66

48

EANTI%IOTICE 0OLI0E0TIDICEEANTI%IOTICE 0OLI0E0TIDICESunt un grup de antibiotice înrudite structural, elaborate prin sinteză bacteriană. Sunt

neuro - şi nefrotoxice.

%!cit)!cin!%!cit)!cin! are acţiune bactericidă pe ma'oritatea germenilor gram pozitiv inclusiv

stafilococi penicilinazo-rezistenţi!, coci gram negativ. )cţiunea se datorează in#ibării

sintezei peretelui microbian şi activităţii membranare.( indicată în aplicaţii locale în plăgi

traumatice şi c#irurgicale infectate, eczeme, ulcere cutanate infectate. Se asociază cu

neomicină în preparatul aneocin unguent şi *eo#asept pulbere.

0#li(i8inele0#li(i8inele sunt mai multe dintre care mai importante sunt 9olimixina 6 şi (. %a mecanism

de acţiune lizează membrana citoplasmatică a celulei bacteriene, având efect bactericid.


49/66

49

:olecula antibioticului are o extremitate cu caracter lipofil şi alta cu caracter #idrofil şi se

orientează transversal cu extremitatea lipofilă spre interior şi cu cea #idrofilă spre exterior,

dislocând straturile proteice din structura membranei proteice şi determinând ruperea sa, cupierderea de metaboliţi esenţiali şi moartea celulei.

0#li(i8in! %0#li(i8in! % are acţiune bactericidă faţă de ma'oritatea bacililor gram- negativ& Salmonella,

S#igella, 9asteurela, lebsiella şi multe tulpini de 9seudomonas, cu excepţia 9roteusului. Se

foloseşte local în infecţii ale pielii şi mucoaselor. (ste foarte toxică.

0#li(i8in! E0#li(i8in! E sau %olistin Colimicin! se absoarbe foarte puţin din tubul digestiv, fiind un

compus bazic. Se elimină pe cale renală, fiind eficace în ineciile *)in!)eineciile *)in!)e +u pătrunde în

l.c.r. nici la administrare parenterală, de aceea în meningite se dă intrara#idian. Se foloseşte

pe cale orală în infecţii intestinale, enterocolite, dizenterie i pe cale parenterală pentr ș u infec iiț

sistemice.)re o toxicitate mai mică decât polimixina 6, dar nu se asociază cu alte

medicamente nefrotoxice, ca aminoglicozidele. +u se asociază cu curarizantele, deoarece

interferă cu transmisia neuromusculară şi acest efect advers nu poate fi combătut cu

neostigmină, ci doar cu ioni de calciu.

)lte antibiotice polipeptidice sunt c!p)e#(icin!c!p)e#(icin! şi ,i#(icin!,i#(icin! folosite în tratamentul

tuberculozei.


50/66

C!p)e#(icin! ,elpomycin! are efect bacteriostatic faţă de micobacterii.

Rezistenţa se instalează repede la admininstrare în monoterapie. (fecte

adverse asemănătoare cu aminoglicozidele la nivel renal şi al perec#ii a L///-

a de nervi cranieni. Se contraindică în insuficienţă renală, #epatică.

MEDICAŢIA ANTITU%ERCULOASĂMEDICAŢIA ANTITU%ERCULOASĂ


51/66

:edicaţia antituberculoasă cuprinde c#imioterapice de sinteză şi antibiotice.

"atorită particularităţilor m;cobacteriilor, tratamentul trebuie să asocieze mai multec#imioterapice - polichimioterapie& să se facă sub supraveg*ere strict' medical'supraveg*ere strict' medical' şi să

fie -ndelun.at de la > luni la 2 ani!.


52/66

9olic#imioterapia are rolul de a eradica infecţia şi mutanţii rezistenţi, face ca rezistenţa

să apară mai târziu, iar sinergismul permite utilizarea unor doze mai mici cu incidenţă mai

redusă a reacţiilor adverse.

Reacţiile adverse considerabile şi tratamentul îndelungat impune gri'ă în alegerea

medicamentelor şi supraveg#erea continuă a bolnavilor.

ANTI%IOTICE ANTITU%ERCULOASEANTI%IOTICE ANTITU%ERCULOASE

St t i iSt)ept#(icin! se foloseşte la încep t l tratament l i asociat c 0 2 medicamente


53/66

St)ept#(icin!St)ept#(icin! se foloseşte la începutul tratamentului asociat cu 0-2 medicamente.

Ri!(picin!Ri!(picin! inerdol) este un antibiotic obţinut prin semisinteză din rifamicină, produsă de

Streptom;ces mediteranei. (ste colorată în roşu, se absoarbe bine din tubul digestiv,

difuzează bine în ţesuturi, c#iar şi în l.c.r. Se elimină mai ales biliar şi renal. =a nivel #epatic

este metabolizată parţial prin dezacetilare. )re timp de în'umătăţire de 2-5 ore. Aiind un

compus colorat în roşu poate colora secreţiile salivă, spută, secreţii lacrimale şi sudorale! şi

urina în roşu- portocaliu.

)ctivitatea antimicrobiană este bactericidă, acţionând prin in#ibarea sintezei proteice

bacteriene prin blocarea selectivă a )R+ polimerazei, blocând iniţierea procesului de

formare a )R+. )re acţiune mai slabă asupra organismului gazdă, exercitând un efect

imunosupresiv, dar fără importanţă terapeutică. )cţiunea nu este selectivă asupra bacilului

oc#, mai acţionând pe micobacterii atipice, stafilococi rezistenţi la alte antibiotice,+eisseria, bacili gram - negativ& (.coli, lebsiella, 9roteus. "ar importanţa în tratamentul

tuberculozei este aşa de marcată încât nu se prea foloseşte în alte infecţii.

$n tratamentul tuberculozei se administrează oral în doză de 04 mg1?gc1zi, zilnic sau 3 zile

pe săptămână.

53


54/66

Eectele !d,e)seEectele !d,e)se& cuprind acuze gastrice, greaţă, vomă, diaree, afectarea toxică a

ficatului, cu leziuni parenc#imatoase, c#iar icter este contraindicată în afecţiuni

#epatice!, tulburări #ematopoetice mai rar! - leucopenie, trombocitopenie, anemie*

accidente alergice. %ea mai gravă manifestare este insuficienţa renală acută cu anurie,

care necesită dializă, un accident cu caracter imunoalergic, care apare de obicei la

reluarea tratamentului. (ste contraindicată la gravide.

Ri!"*tin*lRi!"*tin*l este un derivat al rifampicinei, care acţionează mai ales asupramicobacteriilor atipice, fiind utilă în unele forme de tuberculoză rezistente la rifampicină.

Cicl#se)in! $Cicl#se)in! $-ebemicin)-ebemicin) este un antibiotic de releu , obţinut pe cale sintetică. +u este

selectiv, acţionează şi pe alţi germeni gram negativ, putându-se folosi uneori în infecţiile

urinare. )re efecte adverse la nivel S+%& cefalee, creşterea excitabilităţii, fenomenepsi#ice. Se administrează oral în doză de 4,F - 0 g1zi .

;i#(icin!;i#(icin! şişi c!p)e#(icin!c!p)e#(icin! sunt 2 antibiotice polipeptidice care se folosesc rar din

cauza toxicităţii.

C/IMIOTERA0ICE ANTITU%ERCULOASEC/IMIOTERA0ICE ANTITU%ERCULOASE


55/66

Iz#ni!zid!Iz#ni!zid! sau 'id)!zid! !cid*l*i iz#nic#tinic $/IN'id)!zid! !cid*l*i iz#nic#tinic $/IN& este principalul antituberculos

datorită activităţii intense, caracteristicilor farmacocinetice favorabile şi efectelor adverse

reduse. (ste o substanţă sintetică cunoscută din 0C02 şi introdusă ca medicamentantituberculos din 0CF2. )cţionează selectiv pe micobacterii, bactericid numai asupra

germenilor în faza de multiplicare, bacteriostatic asupra bacililor în repaus.

:ecanismul de acţiune nu este precizat, se presupune că ar in#iba sinteza unor acizi

graşi cu lanţ lung, precursori ai acidului micolic, componentă ma'oră a pereteluim;cobacteriilor. Rezistenţa apare relativ repede şi este favorizată de concentraţiile

reduse de izoniazidă, dar este împiedicată sau mult întârziată de asocierea obligatorie cu

alte antituberculoase.

Se absoarbe bine din intestin, se leagă de proteinele plasmatice F48, difuzează bine în

ţesuturi, determinând concentraţii active în în l.c.r., lic#id pleural şi ascitic. Realizează

concentraţii egale intra - şi extracelulare şi pătrunde bine în materialul cazeos. (purarea

se face prin metabolizare #epatică şi eliminare urinară.

55

:etabolizarea #epatică constă în acetilare, care prezintă variaţii importante determinate

genetic. I parte a populaţiei este caracterizată printr-o activitate redusă a acetiltransferazei. =a


56/66

aceşti Nacetilatori lenţiN t13 este de 2-5 ore. Spre deosebire de aceştia la Nacetilatorii rapiziN ,

caracterizaţi printr-o activitate superioară a enzimei, t13 este de 0-0,F ore. )cetilatorii lenţi

prezintă un risc de acumulare în prezenţa insuficienţei renale. 9rincipala complicaţie a

tratamentului constă în afectarea toxică a ficatului, mai frecventă la cei cu leziuni #epatice

preexistente şi la vârstnici.Aolosirea izoniazidei în tratamentul tuberculozei nu se datoreşte

numai efectului etiotrop adupra bacilului oc#, dar şi unor efecte organotrope. )stfel creşte

pofta de mâncare şi favorizează asimilaţia şi creşterea în greutate, efect benefic la aceşti

bolnavi. (fectul nedorit al acţiunii central-excitante este apariţia insomniei, creşterea

excitabilităţii motorii, în supradozare putând apare convulsii epileptiforme. =a nivelul sistemului

nervos periferic produce polinevrite, datorită unei carenţe de vitamină 6> prin creşterea

eliminării urinare a piridoxinei. "e aceea se suplimentează tratamentul cu piridoxină. "easemenea, mai pot apare fenomene de #ipotensiune arterială, constipaţie, îngreunarea

micţiunii. $n utilizarea izoniazidei mai trebuie luate în considerare unele interacţiuni

medicamentoase care pot modifica activitatea sa. )stfel, asocierea cu rifampicina creşte riscul

#epatotoxicităţii datorită efectului inductor enzimatic al acesteia.

(ste folosită în toate formele de tuberculoză pulmonară şi extrapulmonară, cât şi profilactic la


57/66

pacienţii cu risc crescut. Se administrează oral în doză de F mg1?gc1zi pentru administrare

zilnică şi 04 mg1?gc1zi pentru tratamentul intermitent 3 zile pe săptămână!. =a contacţi se

practică c#imioprofilaxia, administrându-se ca monoterapie în doză de F mg1?gc1zi. (xistă şipreparat in'ectabil, care se poate administra în perfuzii, în leziuni tuberculoase, în fistule.

Et!("*t#l*lEt!("*t#l*l este un compus de sinteză, are activitate marcată şi toxicitate redusă. )re o

structură relativ simplă, fiind un compus alifatic. Se absoarbe bine digestiv ,de aceea se

administrează oral, difuzează bine în ţesuturi.


58/66

0i)!zin!(id!0i)!zin!(id! este un antituberculos ma'or, cu efect bactericid, realizând sterilizarea

leziunilor tuberculoase. Se absoarbe bine oral, pătrunde şi în l.c.r. Se administrează oral

în doze de 34-54 mg1?gc1zi, în funcţie de sc#ema de tratament 717 sau 317!. (fectele

adverse sunt frecvente, cel mai important fiind #epatotoxicitatea* mai produce acuze

digestive, reacţii alergice cutanate, fotosensibilizare, creşterea acidului uric în sânge.

Eti#n!(id!Eti#n!(id! este un antituberculos minor. 9rovoacă frecvent tulburări digestive* poate

afecta toxic ficatul* uneori produce tulburări psi#ice şi neurologice, reacţii alergice,ginecomastie.

0AS0AS -- !cid*l p-!(in#s!licilic!cid*l p-!(in#s!licilic a fost primul medicament introdus în tratamentul

tuberculozei. (ste bacteriostatic, prin in#ibarea sintezei de acid folic* are activitate mai

slabă, folosindu-se mai rar. 9roduce tulburări gastrointestinale, greaţă, dureri, diaree. Sefoloseşte în perfuzie în asociere cu alte medicamente sau local în leziuni.

58

C/IMIOTERA0ICELE ANTI%ACTERIENEC/IMIOTERA0ICELE ANTI%ACTERIENE


59/66

59

SULFAMIDELE ANTI%ACTERIENESULFAMIDELE ANTI%ACTERIENE

Sulfamidele au fost primele c#imioterapice antibacteriene introduse în terapie, folosindu-

se din 0C3F.

)u drept nucleu de bază para-aminobenzensulfonamida. @ruparea amino +5! din poziţiapara faţă de gruparea sulfonamidică este esenţială pentru activitatea antimicrobiană,

acilarea acestei grupări ducând la inactivarea moleculei. Substituirea la gruparea amido

+0! creşte activitatea, mai ales în cazul radicalilor #eterociclici aromatici.:a'oritatea

sulfamidelor se obţin prin substituirea la gruparea amido şi se denumesc prin radicalul

substituit precedat de prefixul sulfa.

C/IMIOTERA0ICELE ANTI%ACTERIENEC/IMIOTERA0ICELE ANTI%ACTERIENE

59


60/66

(fectul sulfamidelor este "!cte)i#st!tic"!cte)i#st!tic, interferând cu sinteza bacteriană de acid folic

datorită analogiei structurale cu acidul paraaminobenzoic 9)6)!. Sunt sensibile acele

microorganisme care necesită 9)6) pentru sinteza acidului folic. %onsecutiv estein#ibată încorporarea acidului în acid di#idropteroic, precursor al acidului folic,

indispensabil pentru sinteza unor nucleotizi purinici şi pirimidinici şi în final a acizilor

nucleici. )cţiunea antibacteriană a sulfamidelor este in#ibată în prezenţa puroiului şi a

ţesuturilor, datorită prezenţei unei cantităţi mari de nucleotizi purinici şi pirimidinici.Spect)*l !nti"!cte)i!nSpect)*l !nti"!cte)i!n cuprinde ma'oritatea germenilor gram pozitiv şi mulţi germeni

gram negativ, actinomicete, c#lamidii, fungi, unele protozoare


61/66

"in punct de vedere !)(!c#cinetic!)(!c#cinetic au proprietăţi favorabile. :a'oritatea se absorb bine

digestiv. Se distribuie în lic#idele organismului, unele pătrund intracelular, străbat batriera

#ematoencefalică, de aceea se pot utiliza în meningite. Se leagă reversibil şi în diverse

grade de proteinele plasmatice. Se metabolizează prin acetilare, compuşii rezultaţi

neavând efect antibacterian. (xcreţia se face pe cale renală prin filtrare şi secreţie, se

concentrează în urină. Solubilitatea lor la pB acid sau neutru este mică. "e aceea înaceste condiţii poate apare precipitarea cristalelor de sulfamide în tubii renali, cu apariţia

de leziuni, cristalurie. 9entru a preveni această complicaţie se recomandă un aport mărit

de lic#ide pentru a asigura o diureză de 0244-0F44 ml1zi, eventual alcalinizarea urinii,

care permite dizolvarea sulfamidelor.

Liteza eliminării variază în limite largi. )stfel există trei grupe importante de sulfamide cu

acţiune sistemică în funcţie de valoarea timpului de în'umătăţire &


62/66

a! %ompuşi cu eliminare rapidă t012

& 5-E #*

b! %ompuşi semiretard t012 & 04-24 #*c! %ompuşi cu acţiune prelungită & t

012 & 25- >4 #.

9osologia variază în funcţie de aceste proprietăţi.

#fectele adverse#fectele adverse&

• tulburări +!st)#intestin!le+!st)#intestin!le greaţă, vărsături, diaree!*• reacţii de #ipersensibilizare !le)+ic6!le)+ic6 erupţii cutanate, fotosensibilizare, şoc

anafilactic, edem angioneurotic, sind)#( Ste,ens #'ns#n5 sind)#( L=ellsind)#( Ste,ens #'ns#n5 sind)#( L=ell!*

• leziuni )en!le)en!le cristalurie, oligurie, anurie!*

• reacţii 'e(!t#l#+ice'e(!t#l#+ice agranulocitoză, trombocitopenie, anemie #emolitică!*

• icte) n*cle!)icte) n*cle!) la nou născuţi prin deplasarea bilirubinei de pe albumina plasmatică şi

pătrunderea acesteia în S+% de aceea se evită perinatal, mai ales cele cu legare

masivă de proteinele plasmatice!*

• efecte ne*)#l#+icene*)#l#+ice nevrite periferice, insomnie, cefalee!.

I S*l!(ide c* !ci*ne siste(ic6 şi d*)!t6 sc*)t6I S*l!(ide c* !ci*ne siste(ic6 şi d*)!t6 sc*)t6&&


63/66

S*l!*)!z#l $$eoxa%ol) are o absorbţie digestivă bună, difuzează în toate ţesuturile, se

elimină renal în proporţie mică sub forma acetilată. (ste indicat în infecţii urinare sau

sistemice - meningite cu germeni sensibili. Se administrează oral , la început 2 g odată,

apoi 0 g din > în > ore. /n prima zi se dau deci E g, iar apoi 5-> g1zi. <012

este de F ore.

(xistă şi preparat in'ectabil intramuscular. Se dizolvă în apă la pB C-04. =a copii doza

este de 044-0F4 mg1?gc1zi.

S*l!di!zin! pătrunde bine în l.c.r.Se foloseşte în meningite.

II S*l!(ide c* !ci*ne siste(ic6 de d*)!t6 (edie7II S*l!(ide c* !ci*ne siste(ic6 de d*)!t6 (edie7 au t012

mai lung datorită

reabsorbţiei şi redifuziunii la nivelul tubilor renali şi legării mai pronunţate de proteinele

plasmatice.

S*l!en!z#l are t012 04 -0F ore. Se administrează la început 2 g pe zi, apoi 0 g pe zi.

S*l!(et#8!z#l are t012

de cca 02 ore. (ste ultilizat în combinaţie cu trimetoprimul în

preparatul compus cotrimoxazol.

IIIIII S*l!(ide c* !ci*ne c* !ci*ne siste(ic6 şi eli(in!)e lent6S*l!(ide c* !ci*ne c* !ci*ne siste(ic6 şi eli(in!)e lent6& au <012

peste 25 de


64/66

ore.

S*l!(et#8ipi)id!zin!ulfametin! are <

012 de 3F de ore, acţiune de lungă durată, se

administrează într-o singură priză pe zi. /n prima zi se dă 0 g, apoi 4,F g pe zi , în priză

unică.+u produce efecte secundare digestive. Reacţiile alergice, dacă apar au o durată

lungă.(fectul este bacteriostatic, deci nu vindecă complet.

S*l!d#8in! se foloseşte în tratamentul malariei. )re <

012 de >4 de ore.

I;I; S*l!(ide c* !ci*ne intestin!l6S*l!(ide c* !ci*ne intestin!l6&& deoarece se absorb foarte puţin din intestin

acţionează local şi se utilizează în infecţii intestinale, în enterocolite.

Ft!lils*l!ti!z#l se administrează în doză de 5-E g pe zi în infecţii intestinale.

S!l!z#s*l!pi)idin! s!* s*l!s!l!zin! (ala%opirina& se foloseşte în colita ulceroasă,

enterocolită #emoragică şi purulentă,rectocolita ulcero#emoragică, acţionând prin efect

antibacterian dar şi antiinflamator prin acidul FD-aminosalicilic, care se eliberează din

compusul respectiv în colon. )cest preparat se mai foloseşte şi în tratamentul poliartritei

reumatoide. "oza este de 5-> g pe zi.

; S*l!(ide *tiliz!te l#c!l; S*l!(ide *tiliz!te l#c!l

S*l!cet!(id! sub formă de sare sodică, este #idrosolubilă la pB neutru şi se foloseşte ca


65/66

soluţie 04-34 8 în con'unctivite şi infecţii oculare cu germeni sensibili.

S*l!di!zin! !)+entic6 cremă 08 pentru profilaxia şi tratamentul infecţiilor plăgilor,

acţionând atât prin sulfamidă cât şi prin argintul pe care-l eliberează lent.

M!enid*l $ulfamlon) are un spectru antibacterian asemănător sulfamidelor şi în plus

mai cuprinde germeni anaerobi , fiind singurul preparat a cărui acţiune nu este in#ibată în

prezenţa puroiului.Se utilizează sub formă de colir F8 şi cremă 048 pentru profoilaxia

infecţiilor arsurilor, în infecţii c#irurgicale cu anaerobi gram pozitiv.

;I 0)ep!)!te c#(p*se c* t)i(et#p)i(;I 0)ep!)!te c#(p*se c* t)i(et#p)i(

T)i(et#p)i(*l este un c#imioterapic bacteriostatic asemănător cu pirimetamina un

antimalaric! care are spectru de activitate antibacteriană similar cu sulfamidele. /n#ibă

transformarea acidului di#idrofolic în acid tetra#idrofolic prin blocarea unei enzimedi#idrofolat-reductaza. )socierea cu sulfamidele realizează in#ibiţia secvenţială a aceluiaşi

proces metabolic microbian, sulfamidele in#ibând sinteza acidului folic, iar trimetoprimul

activarea acidului folic, efectul combinaţiei fiind bactericid, iar spectrul mai larg decât pentru

fiecare componentă în parte.


66/66

9reparatul c#t)i(#8!z#l $iseptol, eptrin, actrin,-agremin& se prezintă sub formă

de comprimate conţinând în proporţie de F&0 o sulfamidă cu acţiune de durată medie -

s*l!(et#8!z#l*l şi t)i(et#p)i( 544 mg sulfametoxazol şi E4 mg de trimetoprim!. Se

absoarbe bine digestiv, pătrunde şi în l.c.r., are un

C11 Farmacologie MD

Documents

Transcript of C11 Farmacologie MD