Stabilizzatori Dell'Umore 1

5/17/2018 Stabilizzatori Dell'Umore 1 - slidepdf.com

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FARMACI STABILIZZATORI DELL’UMORE

Nome generico Nome commerciale

Litio Carbolithium

Carbamazepina Tegretol

Acido valproico Depakin, Depamag

Lamotrigina Lamictal



CICLO DEL FOSFATIDILINOSITOLO (PI)



FARMACOCINETICA DEL LITIO

Assorbimento Biodisponibilità orale: 100%

Distribuzione

Distribuzione nella fase acquosa extra- e intra-

cellulare di tutti i tessuti

Lenta penetrazione attraverso la barriera

ematoencefalica (concentrazione nell’encefalo:40-50% circa di quella plasmatica).

Metabolismo Assente

Eliminazione

Con le urine (95%), il sudore (4%) e le feci(1%).

Emivita plasmatica: 20-24 ore



EFFETTI INDESIDERATI DEL LITIO

1. Effetti indesiderati a breve termine

• Diarrea, fini tremori alle mani, aumento della diuresi con sete

intensa, sapore metallico, gastralgia

2. Effetti indesiderati a lungo termine

• Eruzioni cutanee, aumento di peso, edema agli arti inferiori

• Alterazioni della funzionalità renale e tiroidea

• Modificazioni EEG



TOSSICITA’ DA SOVRADOSAGGIO DEL LITIO

1. Litiemia tra 1,4 e 3,5 mEq/l

Vomito, diarrea, sedazione, tremori grossolani alle mani,

disturbi nell’articolazione della parola, atassia, vertigini

2. Litiemia oltre 3,5 mEq/l

Stato soporoso, fascicolazioni muscolari, convulsioni,

nistagmo, aritmie cardiache, albuminuria, coma e morte



ESAMI DA EFFETTUARE NEI PAZIENTI IN TERAPIA CON LITIO

Prima di iniziare il trattamento

Esame obiettivo generale.

Ematocrito ed esame emocromocitometrico.Elettroliti serici.

Funzionalità renale.

Funzionalità tiroidea.Esame neurologico e EEG.

Esame cardiologico e ECG.

Test di gravidanza.Durante il trattamento

Esame cardiologico e ECG ogni 4-8 mesi.

Esami di funzionalità renale e tiroidea ogni 4-8 mesi.



MONITORAGGIO DELLA LITIEMIA

Livelli terapeutici

- Fase acuta maniacale: 0,9-1,1 mEq/L

- Fase di mantenimento: 0,6-0,75 mEq/L

Monitoraggio della litiemia

- I prelievi ematici vanno effettuati 12 ore dopo l’ultimasomministrazione serale e prima di assumere la dosemattutina.



QUANDO E’ OPPORTUNO UN CONTROLLO DELLA LITIEMIA

Giornalmente, nei primi 7 giorni di trattamento.

Settimanalmente, nel mese successivo.

Mensilmente, nei 6 mesi successivi.

Ogni 3-4 mesi in seguito.



CORREZIONE DI UNA DOSE DI MANTENIMENTO DI LITIO

In un paziente in terapia con litio, una volta raggiunto lo statostazionario, la litiemia può variare bruscamente per molteplici ragioni. Intal caso, la posologia del litio può essere corretta usando la formula

seguente: (LiCp1 - LiCp2) 100%Correzione percentuale =

LiCp1

dove: LiCp1 = litiemia prima della variazioneLiCp2 = litiemia dopo la variazione

ESEMPIO

In un paziente che assume 1,5 g/die di carbonato di litio (circa 40mEq/die) la litiemia è passata da 1 mEq a 1,4 mEq. Sarà:

(1,0 - 1,4) 100%

Correzione percentuale = = - 40 %1,0La dose dovrà perciò essere ridotta a 0,9 g/die.



TOSSICITA’ DELLA CARBAMAZEPINA

1. Effetti indesiderati

• Diplopia, offuscamento visivo, affaticabilità, nausea, atassia

• Eruzioni cutanee, leucopenia, trombocitopenia

2. Sintomi da sovradosaggio

• Nistagmo, midriasi, segni extrapiramidali e cerebellari,

convulsioni, depressione respiratoria, tachicardia, aritmie e

ipotensione, compromissione della coscienza sino al coma.



TOSSICITA’ DELL’ACIDO VALPROICO

1. Effetti indesiderati• Anoressia, nausea, vomito, diarrea

• Modesto aumento delle transaminasi epatiche

• Iperandrogenismo ed ovaio policistico

2. Sintomi da sovradosaggio

• Sonnolenza, blocco cardiaco e coma.



TOSSICITA’ DELLA LAMOTRIGINA

1. Effetti indesiderati

• Vertigini, atassia, disturbi del sonno; diplopia, offuscamento

visivo; nausea, vomito

• Eruzioni cutanee2. Sintomi da sovradosaggio

• Febbre, linfoadenopatia, edema facciale, rash cutaneo

morbilliforme; leucocitosi, epatite e insufficienza renale

acuta



GLI STABILIZZATORI DELL’UMORE

IN GRAVIDANZA E NELL’ALLATTAMENTO

Teratogenesi Tossicità neonatale

Litio

Rischio di malformazioni

cardiache

Dati scarsi; sconsigliato

l’allattamento al seno

CarbamazepinaRischio di malformazioni

cardiache

Dati scarsi; utile lasomministrazione di vit.K;

compatibile l’allattamentoal seno

Acido valproico

Rischio di spina bifida edi anomalie scheletriche

(forse utile l’assunzione difolati)

Dati scarsi; compatibile


Lamotrigina Dati scarsiDati scarsi; sconsigliato




IMPIEGHI TERAPEUTICI DEI FARMACI STABILIZZATORI DELL’UMORE

Trattamento della fase acuta di un episodio maniacale.

Prevenzione delle recidive maniacali o depressive

nella sindrome affettiva bipolare.

Prevenzione delle recidive depressive nella sindrome

depressiva ricorrente (litio).

Trattamento delle forme depressive resistenti agliantidepressivi (in associazione con un antidepressivo)

(litio)

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