Formula molecolare:

C16H16FN3O3S

Peso molecolare: 349,38

Prulifloxacina

Ulifloxacina

Formula molecolare: C21H20FN3O6S

Peso molecolare: 461,46

Profarmaco

Metabolita attivo

Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002

Concentrazioni di antibiotico in Escherichia coli

Accumulo dei fluorochinoloni nelle cellule batteriche incubate in presenza di 40 µg/ml di ogni antibiotico

Penetrazione batterica

Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002

Accumulo dei fluorochinoloni nelle cellule batteriche incubate in presenza di 40 µg/ml di ogni antibiotico

Penetrazione battericaConcentrazioni di antibiotico in Pseudomonas aeruginosa

Penetrazione battericaConcentrazioni di antibiotico in Staphylococcus aureus

Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002

Accumulo dei fluorochinoloni nelle cellule batteriche incubate in presenza di 40 µg/ml di ogni antibiotico

Prolungato effetto post-antibiotico (PAE)in Escherichia coli

Broccali G.P., Visconti M. Study 49; part III vol. 11 pag. 5731-4 - Documentazione registrativa

Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002

Elevata velocità di battericidiavs Pseudomonas aeruginosa

Attività battericida nel tempo di ulifloxacina e ciprofloxacina nei confrontidi P. aeruginosa

ulifloxacina ciprofloxacina

Meccanismo d’azione: affinità con DNA-girasi e Topoisomerasi IV

Tani M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 882-85; 2002

IC50 (µg/ml)

Attività antibatterica (MIC90) suPseudomonas aeruginosa (n = 75)

Prats G. et al.; Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis. 21: 328-34; 2002

Attività antibatterica (MIC90) di ulifloxacina sui principali patogeni respiratori ed urinari

Prats G. et al.; Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis. 21: 328-34; 2002§ Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001

° sensibilità intermedia * ac. nalidixico sensibile ** ciprofloxacina sensibile

Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001

Attività antibatterica a confronto suuropatogeni di isolamento ospedalieroProteus, Providencia e Morganella spp. (n = 44)

ULIFLOXACINA

Ciprofloxacina

Ofloxacina

Levofloxacina

Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001

Attività antibatterica a confronto suuropatogeni di isolamento ospedalieroSerratia spp. (n = 19)

ULIFLOXACINA

Ciprofloxacina

Ofloxacina

Levofloxacina

Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001

Attività antibatterica a confronto suuropatogeni di isolamento ospedalieroKlebsiella spp. (n = 33)

ULIFLOXACINA

Ciprofloxacina

Ofloxacina

Levofloxacina

“Uptake” nei leucociti polimorfonucleati (PMN) umani

Ozaki M. et al. Antimicrob. Agents Chemother. 40 (3): 739-42; 1996

Attività intracellulare nei confronti di P. aeruginosa fagocitati da leucociti polimorfonucleati umani

Ozaki M. et al. Antimicrob. Agents Chemother. 40 (3): 739-42; 1996

MIC* 1/2 MIC*

* MIC vs P. aeruginosa ulifloxacina e ciprofloxacina 0,2 µg/ml; ofloxacina 0,78 µg/ml

Distribuzione

Concia E. et al.; Investigator’s brochure - Documentazione Registrativa

Rapporto fra le concentrazioni polmonari e plasmatiche di ulifloxacina dopo 24 ore dalla somministrazione di una dose singola p.o. di prulifloxacina 600 mg in 27 pazienti sottoposti a pneumonectomia/lobectomia

Concentrazioni (media)

EliminazioneConcentrazioni urinarie di ulifloxacina

Picollo R. et al.; Arzneim-Forsch/Drug Res. 53 (3): 201-5; 2003

Andamento nel tempo delle concentrazioni urinarie di ulifloxacina doposomministrazione di una dose singola di prulifloxacina 600 mg p.o.

Proprietà farmacocinetiche di prulifloxacina: quadro riassuntivo

Prulifloxacina. Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004

Efficacia clinica e microbiologicanelle IVU complicatePrulifloxacina vs ciprofloxacina

Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004

Efficacia clinica e microbiologicanelle IVU complicatePrulifloxacina vs amoxicillina/ac. clavulanico

Ognissanti F. et al.; Clinical Report n° 7782 U01 - Documentazione Registrativa

Efficacia clinicanelle IVU non complicatePrulifloxacina vs pefloxacina

Efficacia microbiologica nelle IVU non complicate

Prulifloxacina vs pefloxacina

Cervigni M. et al.; Urogynaecol Int. 17 (2): 69-77; 2003

Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004

Efficacia clinica e microbiologica nelle riacutizzazioni di BPCO

Prulifloxacina vs ciprofloxacina

Efficacia clinica e microbiologica nelle riacutizzazioni di BPCO

Prulifloxacina vs amoxicillina/ac. clavulanico

Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004

Data on file

Profilo di tollerabilità di prulifloxacina in 3845 pazienti arruolati in studi clinici di fase I-III

Data on file

Incidenza complessiva di reazioni avverse in seguito a trattamento con prulifloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina ed amoxicillina/acido clavulanico

1) Prulifloxacina. Riassunto delle caratteristiche del prodotto. 2) Goto T. et al. Clinical & PharmacoKinetic Report n° 7116 U02 - Documentazione registrativa.

3) Brion N. et al. Clinical Report n° 7375 U02 - Documentazione registrativa. 4) Concia E. Expert Report on the clinical documentation

La sicurezza d’impiego di prulifloxacina è supportata da caratteristiche quali:

• Assenza di interazioni di rilevanza clinicacon la teofillina (1)

• Assenza di effetti sull’intervallo QTc (1)

• Scarso, se non assente, passaggio nel fluido cerebrospinale (2)

• Potenziale di fototossicità sovrapponibilea ciprofloxacina (3)

• Esperienze post-marketing in oltre mezzo milione di pazienti trattati con prulifloxacina con un rischio potenziale di eventi avversi seri < 2/10.000 pazienti (4)

Distribuzione tessutale di una singola dose di 14C-prulifloxacina nel ratto

Okuyama Y. Data on file