ANTINFIAMMATORI NON STEROIDEI (FANS) - Home...
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Effetti terapeutici principali:
Antinfiammatori
Antidolorifici
Antipiretici
Effetti collaterali principali:
Antiaggreganti/anticoagulanti
Ulcerogeni su mucosa gastrica
INFIAMMAZIONEIstamina,
5HT, fattori chemiotattici…
Biosintesi PG
ARTRITE REUMATOIDE
Reazione antigene/ anticorpo- fattori chemiotattici-leucociti- enzimi lisosomici- danno alle cartilagini
Biosintesi PG
DOLORE Dopo lesione o infiammazione Biosintesi PG
Biosintesi PGFEBBRE
Endotossine batteriche-pirogeno endogeno-citochine
SNC- ipotalamo
Farmaci antinfiammatori non steroidei
(FANS)
.
.
..
.
., (rofecoxib)
.Aspirina, asproVoltaren
Brufen, cibalgina
Indoxen
Momendol
Feldene
Efferalgan, tachipirina
Altri utilizzi
• Chiusura del dotto arterioso di Botallo
• Sindrome di Bartter
• Prevenzione cancro (colon)
Meccanismo d’interazione con cicloossigenasi:
• Classe I: competitivo semplice (ibuprofene, naproxene, piroxicam
• Classe II: competitivo tempo dipendente reversibile (flubiprofene, indomentacina e COXIB)
• Classse III: competitivo tempo dipendente irreversibile (aspirina)
FANS T 1/2 h
Aspirina 3-5Diflunisal 8-13Ibuprofen 2Naproxene 14Paracetamolo 2-4Diclofenac 1-2Indometacina 2Piroxicam 45Tenoxicam 72
Celecoxib 11
Selettività relativa degli inibitori della COX-1 e
della COX-2
Inibitori COX-2 (+ di 50 volte)
FANS tradizionali (50 volte + COX-2)
FANS più utilizzati
Altri FANS
1: non commercializzato in Italia2: ritirato commercio