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ANESTETICI LOCALI ANESTETICI LOCALI

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ANESTETICI LOCALIANESTETICI LOCALI

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Gli anestetici locali bloccano la generazione Gli anestetici locali bloccano la generazione e la propagazione degli impulsi della fibra e la propagazione degli impulsi della fibra

nervosa in maniera prevedibile e nervosa in maniera prevedibile e reversibile.reversibile.

Eliminano la sensibilitEliminano la sensibilitàà, e quindi anche la , e quindi anche la percezione degli stimoli nocicettivi, solo percezione degli stimoli nocicettivi, solo nelle aree corporee innervate dalla fibra nelle aree corporee innervate dalla fibra

bloccata.bloccata.

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MECCANISMO DMECCANISMO D’’ AZIONEAZIONEDisattivazione dei canali del sodio dellDisattivazione dei canali del sodio dell’’assolemmaassolemma per per

ancoraggio allancoraggio all’’interno del canale ed impedimento al interno del canale ed impedimento al transito del transito del NaNa++

In condizioni di riposo la porta d’ingresso del Na+ èchiusa; con la depolarizzazione si apre e permette il transito di Na+ all’interno della cellula. Contemporaneamente ed in maniera molto lenta il canale raggiunge una configurazione inattivata (porta esterna aperta, porta interna chiusa), che resta tale fintanto che la membrana non si è completamente ripolarizzata. Il canale in questo stato ècompletamente refrattario alle variazioni di potenziale.

ALAL

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MECCANISMO DMECCANISMO D’’ AZIONEAZIONE

Per agire (legarsi al sito allPer agire (legarsi al sito all’’interno interno del canale ionico) ldel canale ionico) l’’anestetico anestetico locale deve essere in forma locale deve essere in forma

dissociata = dissociata = idrofilicaidrofilica, ma per , ma per oltrepassare la membrana delle oltrepassare la membrana delle

strutture adiacenti al nervo strutture adiacenti al nervo ((epinevrioepinevrio,,perinevrioperinevrio, ,

endonevrioendonevrio) deve essere in ) deve essere in forma neutra = forma neutra = lipofilicalipofilica

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PROPRIETAPROPRIETA’’ FISICOFISICO--CHIMICHECHIMICHE

Gli anestetici locali sono amine terziarie Gli anestetici locali sono amine terziarie debolmente basichedebolmente basiche

1. Porzione aromatica della molecola (anello benzene): LIPOFILICITA’

2. Legame

• AMIDICO

metabolismo epatico

• ESTERICO pseudocolinesterasi plasm.

3. Catena di idrocarburi: l’ allungamento della catena contribuisce ad aumentare la lipofilicità

4. Amina terziaria. IDROFILICITA’

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PROPRIETAPROPRIETA’’ FISICOFISICO--CHIMICHECHIMICHE

I fattori che influenzano lI fattori che influenzano l’’attivitattivitàà farmacologica farmacologica (POTENZA, LATENZA, DURATA DEL (POTENZA, LATENZA, DURATA DEL

BLOCCO):BLOCCO):

LIPOSOLUBILITALIPOSOLUBILITA’’COSTANTE DI DISSOCIAZIONE COSTANTE DI DISSOCIAZIONE PkaPkaBINDING PROTEICOBINDING PROTEICO

POTENZAPOTENZA

ONSETONSET

DURATADURATA

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CLINICA E PROPRIETACLINICA E PROPRIETA’’FISICOFISICO--CHIMICHECHIMICHE

LIPOSOLUBILITALIPOSOLUBILITA’’I composti piI composti piùù liposolubili sono i piliposolubili sono i piùù

potenti, per la maggior diffusibilitpotenti, per la maggior diffusibilitààtra le membrane biologiche.tra le membrane biologiche.

Per AL possono essere sequestrati da Per AL possono essere sequestrati da tessuto adiposo peridurale o tessuto adiposo peridurale o perinevrioperinevrio

PKaPKaÈÈ il grado di dissociazione a PH il grado di dissociazione a PH

fisiologico.fisiologico.Tanto piTanto piùù il PH il PH èè lontano da lontano da PKaPKa, , tanto minore tanto minore èè il farmaco in forma il farmaco in forma

neutra, quindi tanto maggiore sarneutra, quindi tanto maggiore saràà la la latenzalatenza

BINDING PROTEICOBINDING PROTEICO

ÈÈ direttamente proporzionale alla durata ddirettamente proporzionale alla durata d’’azione dellazione dell’’anestetico.anestetico.Definisce lDefinisce l’’affinitaffinitàà di legame del farmaco con la proteina di membrana dove risiede di legame del farmaco con la proteina di membrana dove risiede il il

sito dsito d’’azione del farmacoazione del farmaco

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FATTORI CHE INFLUENZANO IL FATTORI CHE INFLUENZANO IL BLOCCOBLOCCO

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DOSEDOSEInfluenza lInfluenza l’’onsetonset, l, l’’intensitintensitàà e la durata del e la durata del bloccoblocco

Aumentando la concentrazione a paritAumentando la concentrazione a paritàà di di volume aumenta lvolume aumenta l’’intensitintensitàà e si riduce la e si riduce la latenzalatenza

Aumentando il volume a paritAumentando il volume a paritàà di di concentrazione aumenta lconcentrazione aumenta l’’estensione del estensione del bloccoblocco

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SITO DI INIEZIONESITO DI INIEZIONE

Influenza lInfluenza l’’onsetonset e la durata in base alle e la durata in base alle caratteristiche anatomiche ed alle varie tecniche caratteristiche anatomiche ed alle varie tecniche di anestesia di anestesia locoregionalelocoregionale utilizzateutilizzateIl blocco Il blocco subarcnoideosubarcnoideo insorge prima di quello insorge prima di quello peridurale, e questo prima di quello del plesso peridurale, e questo prima di quello del plesso brachialebrachiale

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CENNI DI ANATOMIACENNI DI ANATOMIA

IL NERVO:IL NERVO:

DIMENSIONIDIMENSIONIMIELINIZZAZIONEMIELINIZZAZIONEVELOCITAVELOCITA’’ DI CONDUZIONEDI CONDUZIONE

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FIBRE MIELINICHEFIBRE MIELINICHE Alta velocitAlta velocitààcute e mucosecute e mucose Bassa sogliaBassa soglia

AAδδ 22--5 micron5 micron 55--30 m/sec30 m/secSono responsabili della trasmissione del PRIMO Sono responsabili della trasmissione del PRIMO

DOLORE (DOLORE (doloredolore rapido) con stimoli MECCANICI e rapido) con stimoli MECCANICI e TERMICI INNOCUITERMICI INNOCUI

FIBRE AMIELINICHEFIBRE AMIELINICHE Bassa velocitBassa velocitààdistribuzione superficiale e profondadistribuzione superficiale e profonda Alta sogliaAlta soglia

C C 0.50.5--1 micron1 micron 0.50.5--2 m/sec2 m/secSono responsabili della trasmissione del SECONDO Sono responsabili della trasmissione del SECONDO

DOLORE (DOLORE (doloredolore lento e sensibilitlento e sensibilitàà termica)termica)

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FORME DI ANESTESIA LOCALE IN FORME DI ANESTESIA LOCALE IN FUNZIONE DEL SITO DI INOCULOFUNZIONE DEL SITO DI INOCULO

TOPICA O DI SUPERFICIETOPICA O DI SUPERFICIELo strato corneo rappresenta una barriera impenetrabile Lo strato corneo rappresenta una barriera impenetrabile agli anestetici; si può ottenere soltanto nelle seguenti agli anestetici; si può ottenere soltanto nelle seguenti strutture: cornea, timpano, cavo orale, trachea, laringe, strutture: cornea, timpano, cavo orale, trachea, laringe, esofago, uretra, vescica.esofago, uretra, vescica.EMLAEMLA EutecticEutectic mixturemixture of of locallocal anestheticsanesthetics: : lidocaina e procaina miscelate lidocaina e procaina miscelate in un veicolo inerte in forma di crema che se applicata alla cutin un veicolo inerte in forma di crema che se applicata alla cute 30e 30--60 min consente l60 min consente l’’incannulazioneincannulazione venosa o piccoli interventi di venosa o piccoli interventi di superficie (son AL che se mescolati hanno un punto di fusione a superficie (son AL che se mescolati hanno un punto di fusione a temperatura ambiente per cui vengono assorbiti in fase liposolubtemperatura ambiente per cui vengono assorbiti in fase liposolubile)ile)

PER INFILTRAZIONEPER INFILTRAZIONEanestesia dei terminali nervosi sensitivi che decorrono anestesia dei terminali nervosi sensitivi che decorrono sotto lo strato corneosotto lo strato corneo

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FORME DI ANESTESIA LOCALE IN FORME DI ANESTESIA LOCALE IN FUNZIONE DEL SITO DI INOCULOFUNZIONE DEL SITO DI INOCULO

BLOCCO DI UN NERVO PERIFERICO. TRONCULAREBLOCCO DI UN NERVO PERIFERICO. TRONCULARE

Richiede in media 10 ml di soluzione anestetica. Richiede in media 10 ml di soluzione anestetica. Per le zone anatomiche piuttosto piccole si deve evitare Per le zone anatomiche piuttosto piccole si deve evitare ll’’uso di grandi volumi di anestetico perchuso di grandi volumi di anestetico perchéé la pressione la pressione meccanica della soluzione può impedire il flusso di meccanica della soluzione può impedire il flusso di sangue (sangue (EsEs: interdigitale).: interdigitale).Si può bloccare un nervo lungo un qualsiasi punto del Si può bloccare un nervo lungo un qualsiasi punto del suo decorso.suo decorso.

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BLOCCO DI UN PLESSO NERVOSO. PLESSICABLOCCO DI UN PLESSO NERVOSO. PLESSICABlocco di un fascio nervoso costituito da piBlocco di un fascio nervoso costituito da piùù nervi.nervi.Si può eseguire piSi può eseguire piùù o meno vicino allo meno vicino all’’emergenza dalla emergenza dalla radice.radice.LL’’ordine temporale di insorgenza: la paresi precede ordine temporale di insorgenza: la paresi precede ll’’anestesia perchanestesia perchéé allall’’interno del fascio le fibre motorie interno del fascio le fibre motorie decorrono nel mantello mentre le sensitive sono pidecorrono nel mantello mentre le sensitive sono piùù al al centro. Inoltre le fibre prossimali sono picentro. Inoltre le fibre prossimali sono piùù estrneestrne delle delle distali per cui ldistali per cui l’’insorgenza sarinsorgenza saràà preimapreima delle prossimali e delle prossimali e poi le fibre pipoi le fibre piùù distali. Inversa progressione avrdistali. Inversa progressione avràà la la regressione del bloccoregressione del blocco

ELETTRONEUROSTIMOLATOREELETTRONEUROSTIMOLATOREViene utilizzato per blocchi nervosi ed Viene utilizzato per blocchi nervosi ed èè la tecnica pila tecnica piùù idonea idonea

e sicura per eseguirlo.e sicura per eseguirlo.LL’’ENS genera stimoli elettrici mirati che, provocando la ENS genera stimoli elettrici mirati che, provocando la

contrazione muscolare consentono di identificare in contrazione muscolare consentono di identificare in maniera univoca le strutture nervose stimolatemaniera univoca le strutture nervose stimolate

FORME DI ANESTESIA LOCALE IN FORME DI ANESTESIA LOCALE IN FUNZIONE DEL SITO DI INOCULOFUNZIONE DEL SITO DI INOCULO

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ANESTESIA PERIDURALEANESTESIA PERIDURALE

LL’’iniezione di anestetico locale alliniezione di anestetico locale all’’interno dello spazio peridurale interno dello spazio peridurale (spazio virtuale compreso tra il legamento giallo e la dura madr(spazio virtuale compreso tra il legamento giallo e la dura madre). e). LL’’identificazione dello spazio si esegue con la tecnica della perdidentificazione dello spazio si esegue con la tecnica della perdita ita di resistenza. Diverse sono le teorie per cui agisce ldi resistenza. Diverse sono le teorie per cui agisce l’’anestetico posto anestetico posto in questo spazio: per diffusione bagna le radici contenute nelloin questo spazio: per diffusione bagna le radici contenute nellospazio spazio subarcnoideosubarcnoideo attraverso la dura, la seconda forse la piattraverso la dura, la seconda forse la piùùprobabile, probabile, èè che lche l’’anestetico penetri nelle guaine durali e decorra anestetico penetri nelle guaine durali e decorra sotto la pia madre lungo i nervi (spazio di sotto la pia madre lungo i nervi (spazio di ObersteinerObersteiner--RiedlichRiedlich).).Il volume da iniettare Il volume da iniettare èè maggiore rispetto alla maggiore rispetto alla subarcnoideasubarcnoidea; in ; in media 2.5 ml ogni metamero da bloccare.media 2.5 ml ogni metamero da bloccare.Si può eseguire nei diversi tratti della colonna. Può essere Si può eseguire nei diversi tratti della colonna. Può essere posizionato un catetere peridurale per lposizionato un catetere peridurale per l’’infusione continua o a boli di infusione continua o a boli di farmaci (anestetici locali e/o adiuvanti oppioidi) per il trattafarmaci (anestetici locali e/o adiuvanti oppioidi) per il trattamento del mento del dolore postoperatoriodolore postoperatorio

FORME DI ANESTESIA LOCALE IN FORME DI ANESTESIA LOCALE IN FUNZIONE DEL SITO DI INOCULOFUNZIONE DEL SITO DI INOCULO

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BLOCCHI CENTRALIBLOCCHI CENTRALIANESTESIA PERIDURALEANESTESIA PERIDURALE

A differenza della A differenza della subaracnoideasubaracnoidea ll’’ago non oltrepassa mai la ago non oltrepassa mai la dura madre, ma si ferma a livello del tessuto costituito dallo dura madre, ma si ferma a livello del tessuto costituito dallo

spazio periduralespazio peridurale• Il blocco insorge in 15-30 minuti

• L’anestesia può essere single shot o continua: in questo caso èpossibile posizionare attraverso l’ago di Tuohy, già posizionato nello spazio peridurale, un catetere, attraverso il quale si possono somministrare farmaci (anestetici locali o oppiacei) in caso di prolungamento dell’intervento o per il controllo del dolore nel postoperatorio.

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BLOCCHI CENTRALIBLOCCHI CENTRALIANESTESIA PERIDURALEANESTESIA PERIDURALE

MATERIALEMATERIALE

Kit sterile per periduraleKit sterile per periduraleDisinfettante iodatoDisinfettante iodatoGuanti steriliGuanti steriliAghi di Aghi di TuohyTuohy per periduraleper periduraleCatetere periduraleCatetere periduraleSoluzione fisiologica per Soluzione fisiologica per reperire lo spazio peridurale reperire lo spazio peridurale con mandrino ad acquacon mandrino ad acquaMedicazione sterileMedicazione sterileSiringhe di varia capacitSiringhe di varia capacitàà(2.5ml(2.5ml-- 5ml5ml--insulina)insulina)Anestetici locali: lidocaina o Anestetici locali: lidocaina o mepivacainamepivacaina per ponfo locale per ponfo locale e anestetico su indicazione e anestetico su indicazione Anestesista Anestesista

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BLOCCHI CENTRALIBLOCCHI CENTRALIANESTESIA PERIDURALEANESTESIA PERIDURALE

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FORME DI ANESTESIA LOCALE IN FORME DI ANESTESIA LOCALE IN FUNZIONE DEL SITO DI INOCULOFUNZIONE DEL SITO DI INOCULO

ANESTESIA SUBARACNOIDEAANESTESIA SUBARACNOIDEA

LL’’iniezione di anestetico locale nel liquido cerebrospinale iniezione di anestetico locale nel liquido cerebrospinale che induce una paralisi temporanea motoria e sensitiva.che induce una paralisi temporanea motoria e sensitiva.Si possono utilizzare soluzioni iperbariche (aggiunta di Si possono utilizzare soluzioni iperbariche (aggiunta di glucosio) rispetto al liquor o ipobariche. I segmenti glucosio) rispetto al liquor o ipobariche. I segmenti bloccati varieranno in base alla posizione del paziente.bloccati varieranno in base alla posizione del paziente.Il volume della soluzione Il volume della soluzione èè molto inferiore a quello molto inferiore a quello utilizzato per la periduraleutilizzato per la peridurale

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BLOCCHI CENTRALIBLOCCHI CENTRALIANESTESIA SUBARCNOIDEAANESTESIA SUBARCNOIDEA

LL’’anestetico locale viene iniettato a livello dello spazio anestetico locale viene iniettato a livello dello spazio subaracnoideosubaracnoideo, ove si trova il liquor cefalorachidiano, ove si trova il liquor cefalorachidiano

• Poiché il blocco della trasmissione nervosa non èselettivo, solo per le fibre sensitive, ma interessa anche la trasmissione motoria, questa tecnica viene riservata per interventi della regione sottombelicale, infatti un blocco troppo alto potrebbe bloccare i nervi intercostali con conseguente apnea ventilatoriaperiferica.

• Il blocco insorge in pochi minuti

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BLOCCHI CENTRALIBLOCCHI CENTRALIANESTESIA SUBARACNOIDEAANESTESIA SUBARACNOIDEA

MATERIALEMATERIALE

Kit sterile per spinaleKit sterile per spinaleDisinfettante iodatoDisinfettante iodatoGuanti steriliGuanti steriliAghi da spinaleAghi da spinaleMedicazione sterileMedicazione sterileSiringhe di varia capacitSiringhe di varia capacitàà(2.5ml(2.5ml-- 5ml5ml--insulina)insulina)Anestetici locali: lidocaina o Anestetici locali: lidocaina o mepivacainamepivacaina per ponfo per ponfo locale e anestetico su locale e anestetico su indicazione Anestesistaindicazione Anestesista

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Anestesia Anestesia locoregionalelocoregionaleBLOCCHI CENTRALIBLOCCHI CENTRALI

INDICAZIONIINDICAZIONIInterventi sul piccolo bacino (isterectomia, Interventi sul piccolo bacino (isterectomia, fratture)fratture)Interventi allInterventi all’’inguine e alla regione sellare inguine e alla regione sellare (ernie, emorroidi, fistole)(ernie, emorroidi, fistole)Interventi agli arti inferiori (fratture, Interventi agli arti inferiori (fratture, interventi vascolari)interventi vascolari)IntrventiIntrventi urologiciurologiciTaglio cesareo Taglio cesareo

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Anestesia Anestesia locoregionalelocoregionaleBLOCCHI CENTRALIBLOCCHI CENTRALI

CONTROINDICAZIONI ASSOLUTECONTROINDICAZIONI ASSOLUTEAlterazioni della coagulazioneAlterazioni della coagulazioneSindromi neurologicheSindromi neurologicheSepsi generalizzataSepsi generalizzataLesioni settiche che interessano la cute della Lesioni settiche che interessano la cute della schienaschienaRifiuto da parte del pazienteRifiuto da parte del pazienteGravi malformazioni della colonna vertebraleGravi malformazioni della colonna vertebrale

CONTROINDICAZIONI RELATIVECONTROINDICAZIONI RELATIVEPatologie cardiachePatologie cardiacheDiabete mellitoDiabete mellito

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CARBONAZIONECARBONAZIONEAlcalinizzando la soluzione si ottiene una quota Alcalinizzando la soluzione si ottiene una quota maggiore di farmaco in forma neutra e quindi maggiore di farmaco in forma neutra e quindi maggiormente in grado di attraversare le maggiormente in grado di attraversare le membrane membrane fosfolipidichefosfolipidiche..Da ciò ne deriva un aumento dellDa ciò ne deriva un aumento dell’’onsetonset, della , della durata e della potenza.durata e della potenza.La quantitLa quantitàà di bicarbonato da aggiungere di bicarbonato da aggiungere dipende dalla dipende dalla PKaPKa del farmacodel farmaco

LIDOCAINA LIDOCAINA PKaPKa 7.9 1 ml bicarbonato 8.4% ogni 7.9 1 ml bicarbonato 8.4% ogni 10 ml di soluzione10 ml di soluzione

BUPIVACAINA BUPIVACAINA PKaPKa 8.1 0.1 8.1 0.1 mlbicarbonatomlbicarbonato 8.4% 8.4% ogni 10 ml di soluzioneogni 10 ml di soluzione

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MISTURE DI ANESTETICI LOCALIMISTURE DI ANESTETICI LOCALI

Il razionale Il razionale èè quello di sfruttare la rapiditquello di sfruttare la rapiditàà di di onsetonset di uno e la lunga durata ddi uno e la lunga durata d’’azione di azione di

un altro:un altro:1.1. MEPIVACAINA + BUPIVACAINAMEPIVACAINA + BUPIVACAINA

2.2. LIDOCAINA + BUPIVACAINALIDOCAINA + BUPIVACAINA3.3. MEPIVACAINA + ROPIVACAINAMEPIVACAINA + ROPIVACAINA

4.4. MEPIVACAINA + LMEPIVACAINA + L--BUPIVACAINABUPIVACAINA

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ADDIZIONE DI UN ADDIZIONE DI UN VASOCOSTRITTOREVASOCOSTRITTORE

LL’’impiego di soluzioni di anestetico impiego di soluzioni di anestetico conteneticonteneti epinefrina 1: 200.000 (5 epinefrina 1: 200.000 (5 µµg/ml) g/ml) realizzarealizza un un miglioramentomiglioramento didi intensitintensitàà e e duratadurata del del bloccoblocco, e , e

un un contenimentocontenimento deidei rischirischi didi tossicittossicitàà sistemicasistemica

ATTIVITA’ VASODILATATRICE INTRINSECA

Gli AL hanno una loro intrinseca attitudine a modificare la

perfusione del sito di inoculo: tutti, ad eccezione della

cocaina, aumentano il flusso distrettuale al sito di inoculo al dosaggio di utilizzo. Questo

comporta un maggior assorbimento da parte del circolo con sottrazione di molecole che potrebbero essere altrimenti attive (< POTENZA) ed aumento

potenziale degli effetti collaterali da maggior assorbimento (>

TOSSICITA’)

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GRAVIDANZAGRAVIDANZA

Accentua distribuzione, durata e intensitAccentua distribuzione, durata e intensitàà del del blocco.blocco.

Nel secondo trimestre la responsabilitNel secondo trimestre la responsabilitàà èè stata stata attribuita alle modificazioni anatomiche attribuita alle modificazioni anatomiche

(riduzione spazio (riduzione spazio subaracnoideosubaracnoideo per aumento per aumento pressione pressione endoaddominaleendoaddominale..)...).

Siccome le modificazioni esistono anche nel primo Siccome le modificazioni esistono anche nel primo trimestre, trimestre, èè stato chiamato in causa il stato chiamato in causa il

progesterone, che potrebbe potenziare il blocco progesterone, che potrebbe potenziare il blocco di conduzione.di conduzione.

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FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

Dal momento che AL viene iniettato nelle adiacenze del sito Dal momento che AL viene iniettato nelle adiacenze del sito dd’’azione, i fattori che determinano la sua funzione clinica sono qazione, i fattori che determinano la sua funzione clinica sono quelli uelli

legati alle proprietlegati alle proprietàà fisicofisico--chimiche pichimiche piùù che quelli legati alla che quelli legati alla farmacocinetica, che riguarda essenzialmente la quota di anestetfarmacocinetica, che riguarda essenzialmente la quota di anestetico ico

che viene che viene asssorbitoasssorbito in circoloin circolo

Gli AL di maggior utilizzo sono le AMINOGli AL di maggior utilizzo sono le AMINO--AMIDI che hanno un AMIDI che hanno un metabolismo epatico, con coefficiente di estrazione vicino a 0.5metabolismo epatico, con coefficiente di estrazione vicino a 0.5(quindi sono tutti in una posizione intermedia tra flusso e capa(quindi sono tutti in una posizione intermedia tra flusso e capacitcitààenziamticaenziamtica epatica)epatica)

La La bupivacainabupivacaina èè ll’’anestetico che maggiormente si lega alle anestetico che maggiormente si lega alle proteine, pertanto in caso di marcata riduzione di queste ultimeproteine, pertanto in caso di marcata riduzione di queste ultime ne ne incrementa in maniera importante la tossicitincrementa in maniera importante la tossicitàà..

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TOSSICITATOSSICITA’’

Una parte, talvolta rilevante, Una parte, talvolta rilevante, delldell’’AL iniettato va incontro ad AL iniettato va incontro ad

assorbimento sistemico.assorbimento sistemico.Il picco ematico dipenderIl picco ematico dipenderàà dalla dalla dose, dalla distanza del target dose, dalla distanza del target neuronale e dalla superficie di neuronale e dalla superficie di

assorbimento.assorbimento.A loro volta il A loro volta il bindingbinding proteico e proteico e uptakeuptake polmonare ed epatico polmonare ed epatico fungono da fattori limitanti il fungono da fattori limitanti il

raggiungimento o meno di una raggiungimento o meno di una concentrazione che ricada nel concentrazione che ricada nel

rangerange tossico tossico

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TOSSICITATOSSICITA’’ CEREBRALECEREBRALEINIEZIONE INTRAVASCOLARE ACCIDENTALE: compaiono INIEZIONE INTRAVASCOLARE ACCIDENTALE: compaiono entro 1entro 1--2 minuti2 minutiASSORBIMENTO MASSIVO da parte di tessuti riccamente ASSORBIMENTO MASSIVO da parte di tessuti riccamente vascolarizzati vascolarizzati DIFFUSIONE LIQUORALE in senso rostraleDIFFUSIONE LIQUORALE in senso rostrale

SEGNI CLINICISEGNI CLINICI

VIA EMATICA

• Secchezza delle fauci

• Acufeni

• Eloquio impacciato

• Comportamenti irrazionali

• Euforia (amino-esteri)

• Sedazione (amino-amidi)

• Nistagmo

• Fascicolazioni

• Movimenti coreiformi

• Convulsioni: la soglia convulsivante è più alta se si tratta di infusione continua. Sul piano tossicologico la velocità di somministrazione è più

importante della dose

• Depressione generalizzata del SNC

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Il legame degli AL con il sito d’azione è STEREOSPECIFICO, tanto che l’enantiomero destrogiro della bupivacaina è 7 volte più aritmogeno di

quello levogiro.

Tutti gli AL sono miscele racemiche tranne la LEVOBUPIVACAINA e la ROPIVACAINA

TOSSICITATOSSICITA’’ CARDIOVASCOLARECARDIOVASCOLARETutte le Tutte le disioniedisionie, in particolare variazioni del K, e l, in particolare variazioni del K, e l’’ ipercapniaipercapnia abbassano abbassano

la soglia la soglia aritmogenaaritmogena degli anestetici localidegli anestetici locali

CONDUZIONE ELETTRICACONDUZIONE ELETTRICAProlungano la refrattarietProlungano la refrattarietàà e rallentano la conduzione predisponendo alle aritmie da e rallentano la conduzione predisponendo alle aritmie da rientro per interazione con i canali del rientro per interazione con i canali del NaNa (la durata e il tipo di arresto cardiaco che (la durata e il tipo di arresto cardiaco che potrebbero determinare dipendono dallo stato in cui si trova il potrebbero determinare dipendono dallo stato in cui si trova il recettore quando si recettore quando si legano)legano)CONTRATTILITACONTRATTILITA’’Effetto Effetto inotropoinotropo negativo dose e potenza dipendenti.negativo dose e potenza dipendenti.Gli AL con elevata Gli AL con elevata lipofilicitlipofilicitàà influenzano la funzionalitinfluenzano la funzionalitàà dei canali del Ca (per dei canali del Ca (per compressione compressione abab estrinseco) determinando effetto estrinseco) determinando effetto inotropoinotropo negativonegativo

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PREVENZIONEPREVENZIONE

Utilizzare la dose minima efficaceUtilizzare la dose minima efficacePunto di inoculo il piPunto di inoculo il piùù vicino possibile al nervo da bloccarevicino possibile al nervo da bloccareIniezione lentaIniezione lentaASPIRARE per riconoscere lASPIRARE per riconoscere l’’eventuale iniezione eventuale iniezione

Monitoraggio del pazienteMonitoraggio del pazienteCardiovascolareCardiovascolareContinuo contatto verbale (durante e dopo il blocco)Continuo contatto verbale (durante e dopo il blocco)

BENZODIAZEPINEBENZODIAZEPINE: riducono l: riducono l’’eccitabiliteccitabilitàà del SNC del SNC innalzando la soglia convulsivanteinnalzando la soglia convulsivante

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SUPPORTO E TRATTAMENTOSUPPORTO E TRATTAMENTOOgni qualvolta si proceda ad eseguire unOgni qualvolta si proceda ad eseguire un’’anestesia locale o anestesia locale o locoregionalelocoregionale si deve avere a disposizione il necessario per la si deve avere a disposizione il necessario per la rianimazione cardiorianimazione cardio--polmonare nel caso sopraggiungessero polmonare nel caso sopraggiungessero

complicanze di qualsiasi naturacomplicanze di qualsiasi natura

IncannulamentoIncannulamento di una vena perifericadi una vena perifericaLettino o barella rigidiLettino o barella rigidiFonte di OFonte di O22 con possibilitcon possibilitàà di circuito per ventilare il paziente e/o di circuito per ventilare il paziente e/o ambuambu con maschera faccialecon maschera faccialeCannule oroCannule oro--faringeefaringeeKit per intubazione dKit per intubazione d’’emergenza emergenza AspiratoreAspiratoreBenzodiazepineBenzodiazepine o barbituricoo barbituricoMonitoraggio ECG e se possibile SaOMonitoraggio ECG e se possibile SaO22