N

OCOC2H5

CH3

N

CH3

MAOB Morte dellecellule

nigrostriatali

MPPP "eroina modello" MPP+

Radicaliliberi+

PRECURSORI DELLA DOPAMINA(DOPAMINA = Di Oxy Phenylethyl Amine)

Levodopa L(-)-3-(3',4'-diidrossifenil)alaninaDOPA = Di Oxy Phenyl Alanine

O

O CH2Br CO

Bu3SnHPd O

O CH2CHO

O

O CH2 CH CN

NH2

Strecker

HO

HO CH2CHCOOH

NH2H

+

risoluz.

oppure (processo Monsanto)

OHH3CO

CHO

+ H2CCOOH

NHCOCH3

N

O

O

CH3

OCOCH3

H3CO

CHAc2O

Erlenmeyer

OCOCH3

H3CO

CH CCOOH

NHAc

OCOCH3

H3CO

CH2 CHNHAc

COOH1) H+

2) Ac2OHBr

H2/Rh

(+)-fosfinatrisostituita

INIBITORI SELETTIVI DELLE DECARBOSSILASI EXTRACEREBRALI

Carbidopa Sinemet® ac. -idrazino-3,4-diidrossi- -metil idrocinnamico

HO

HO

Me NH

COOH

NH2

Benserazide 2-(2,3,4-triidrossibenzil)idrazide-D,L-serina

HO

HO OH

NH NH OH

NH2O

MAOB INIBITORI

Selegilina L-Deprenil®

NCH3H3C H

COMT INIBITORI

Entacapone (E)-2-ciano-3-(3,4-diidrossi-5-nitrofenil)-N,N-dietil-2- propenamide

CH

HO

O2N

HO CHCN

CONEt2

DOPAMINA-RILASCIANTI (e inibiscono il reuptake)

Amantadina NH2.HCl

AGONISTI DELLA DOPAMINA (D2 selettivi)

Bromocriptina Parlodel® 2-bromo--ergocriptina

N

NR

HCH3

H CONH

N

O

NO

O

H

OH

H

H R = Br

NCH3

NHCO NEt

Et

R = H

Lisuride

Apomorfina (agonista D1 e D2)

NH

CH3

HO OH

ANTIPARKINSON ANTICOLINERGICI

Derivati Benzidrileterei

Benzatropina Cogentin® Benzidriletere della tropina metansolfonato

NH3C

CH2

CH2

CH

CH

CH2

CH2

CH2OH + Ph2CN2

NH3C

O

H

CH

Ph

Ph.CH3SO3H

Orfenadrina Disipal® -dimetilaminoetil-2-metilbenzidriletere . HCl

CHO

CH3

+

MgBr

CHOH

CH3

SOCl2

CHCl

CH3

CH

CH3

ON

CH3

CH3

HO N

CH3

CH3

.HCl

Antistaminico emiorilassante centrale

DERIVATI CARBINOLICI TRISOSTITUITI

Triesifenidile 3-(piperidil-1')-1-cicloesil-1-fenilpropanolo-1 .HCl

CO

CH3

CO

CH2 CH2 N

C CH2 CH2

N

OH

HCHO

NH .HCl

MgBr

DERIVATI TIOXANTENICI E FENOTIAZINICI (antiistaminici)

S

N CH3

S

N

N EtEt

Metissene Profenamina

FARMACI VARI

COO NEt

Et

NO O

NEt

Et

H

Caramifene Fenglutarimide