N
OCOC2H5
CH3
N
CH3
MAOB Morte dellecellule
nigrostriatali
MPPP "eroina modello" MPP+
Radicaliliberi+
PRECURSORI DELLA DOPAMINA(DOPAMINA = Di Oxy Phenylethyl Amine)
Levodopa L(-)-3-(3',4'-diidrossifenil)alaninaDOPA = Di Oxy Phenyl Alanine
O
O CH2Br CO
Bu3SnHPd O
O CH2CHO
O
O CH2 CH CN
NH2
Strecker
HO
HO CH2CHCOOH
NH2H
+
risoluz.
oppure (processo Monsanto)
OHH3CO
CHO
+ H2CCOOH
NHCOCH3
N
O
O
CH3
OCOCH3
H3CO
CHAc2O
Erlenmeyer
OCOCH3
H3CO
CH CCOOH
NHAc
OCOCH3
H3CO
CH2 CHNHAc
COOH1) H+
2) Ac2OHBr
H2/Rh
(+)-fosfinatrisostituita
INIBITORI SELETTIVI DELLE DECARBOSSILASI EXTRACEREBRALI
Carbidopa Sinemet® ac. -idrazino-3,4-diidrossi- -metil idrocinnamico
HO
HO
Me NH
COOH
NH2
Benserazide 2-(2,3,4-triidrossibenzil)idrazide-D,L-serina
HO
HO OH
NH NH OH
NH2O
MAOB INIBITORI
Selegilina L-Deprenil®
NCH3H3C H
COMT INIBITORI
Entacapone (E)-2-ciano-3-(3,4-diidrossi-5-nitrofenil)-N,N-dietil-2- propenamide
CH
HO
O2N
HO CHCN
CONEt2
DOPAMINA-RILASCIANTI (e inibiscono il reuptake)
Amantadina NH2.HCl
AGONISTI DELLA DOPAMINA (D2 selettivi)
Bromocriptina Parlodel® 2-bromo--ergocriptina
N
NR
HCH3
H CONH
N
O
NO
O
H
OH
H
H R = Br
NCH3
NHCO NEt
Et
R = H
Lisuride
Apomorfina (agonista D1 e D2)
NH
CH3
HO OH
ANTIPARKINSON ANTICOLINERGICI
Derivati Benzidrileterei
Benzatropina Cogentin® Benzidriletere della tropina metansolfonato
NH3C
CH2
CH2
CH
CH
CH2
CH2
CH2OH + Ph2CN2
NH3C
O
H
CH
Ph
Ph.CH3SO3H
Orfenadrina Disipal® -dimetilaminoetil-2-metilbenzidriletere . HCl
CHO
CH3
+
MgBr
CHOH
CH3
SOCl2
CHCl
CH3
CH
CH3
ON
CH3
CH3
HO N
CH3
CH3
.HCl
Antistaminico emiorilassante centrale
DERIVATI CARBINOLICI TRISOSTITUITI
Triesifenidile 3-(piperidil-1')-1-cicloesil-1-fenilpropanolo-1 .HCl
CO
CH3
CO
CH2 CH2 N
C CH2 CH2
N
OH
HCHO
NH .HCl
MgBr
DERIVATI TIOXANTENICI E FENOTIAZINICI (antiistaminici)
S
N CH3
S
N
N EtEt
Metissene Profenamina
FARMACI VARI
COO NEt
Et
NO O
NEt
Et
H
Caramifene Fenglutarimide
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