Giovanni Lentini Str. Spec. Enz. 2009 Trasporto della levodopa attraverso la barriera...
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Giovanni Lentini Str. Spec. Enz. 2009 Trasporto della levodopa attraverso la barriera ematoencefalica Modificato da G.L. Patrick Introduzione alla Chimica Farmaceutica EdiSES Napoli H 2 N COOH H 2 N COOH H 2 N COOH H 2 N COOH H 2 N COOH H 2 N COOH H 2 N COOH H 2 N COOH H 2 N COOH H 2 N COOH H 2 N COOH H 2 N COOH H 2 N COOH OCH 3 OCH 3 OCH 3 H 2 N COOH OCH 3 H 2 N COOH OCH 3 H 2 N COOH OCH 3 H 2 N COOH OCH 3 H 2 N COOH H 2 N COOH
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Giovanni Lentini Str. Spec. Enz.2009
Trasporto della levodopa attraverso la barriera ematoencefalicaTrasporto della levodopa attraverso la barriera ematoencefalica
Modificato da G.L. PatrickIntroduzione alla Chimica Farmaceutica
EdiSES Napoli
H2N COOH
H2N COOH
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H2N COOHH2N COOH
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OCH3
OCH3
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Giovanni Lentini Str. Spec. Enz.2009
Trasporto della levodopa attraverso la barriera ematoencefalicaTrasporto della levodopa attraverso la barriera ematoencefalica
Modificato da G.L. PatrickIntroduzione alla Chimica Farmaceutica
EdiSES Napoli
H2N COOH
H2N COOH
H2N COOH
H2N COOH
H2N COOH
H2N COOHH2N COOH
H2N COOH
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Giovanni Lentini Str. Spec. Enz.2009
DA
AChInibitori delle COMTAgonismo Indiretto
Protezione della DA
dalla degradazione
operata dalle COMT
potenziatoridella levodopaIMAO-BICOMTFANS
Giovanni Lentini Str. Spec. Enz.2009
Inibitori delle COMTAgonismo Indiretto
Protezione della DA
dalla degradazione
operata dalle COMT
DA ACh
potenziatoridella levodopaIMAO-BICOMTFANS
Giovanni Lentini Str. Spec. Enz.2009
Inibitori delle COMTAgonismo Indiretto
Protezione della DA
dalla degradazione
operata dalle COMT
DA ACh
O-
ON
+
OH
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O
tolcaponeTasmar ®
O-
ON
+
OH
OH
O
N
N
entacaponeComtan®
potenziatoridella levodopaIMAO-BICOMTFANS
Giovanni Lentini Str. Spec. Enz.2009
Inibitori delle COMTtarget
DA ACh
dopachva
3-MT
entacapone
Protezione della DA
entacapone
potenziatoridella levodopaIMAO-BICOMTFANS
Giovanni Lentini Str. Spec. Enz.2009
Inibitori delle COMTmeccanismo
DA AChProtezione della DA
OH
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NH2
potenziatoridella levodopaIMAO-BICOMTFANS
Giovanni Lentini Str. Spec. Enz.2009
Inibitori delle COMTmeccanismo
DA AChProtezione della DA
OH
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N+O
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O
O
potenziatoridella levodopaIMAO-BICOMTFANS
Giovanni Lentini Str. Spec. Enz.2009
Inibitori delle COMTmeccanismo
DA AChProtezione della DA
OH
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N+O
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NO
N
potenziatoridella levodopaIMAO-BICOMTFANS
Giovanni Lentini Str. Spec. Enz.2009
Azione terapeuticaNessun impiego come monoterapia.
Prolungano l’emivita della DOPA da 1.5 a 2.5 h.Riducono l’incidenza dei fenomeni di wearing-off, on-off e della discinesia.
Effetti collateraliVedi DA.Epatite fulminante in 4 pazienti trattati con tolcapone (3 decessi).
DA AChProtezione della DA
potenziatoridella levodopaIMAO-BICOMTFANS
