FARMACI del SNA

Farmaci della Trasmissione Istaminergica

NH

N

NH2

N

NH

NH2

1

3

NH

+

NH

NH3+

pK1 = 5.80

N

NH

NH3+

pK2 = 9.40

N

NH

NH2

NNH

NH3+

NH

N NH3+

His

Trasmissione del segnale

Biosintesi e degradazione dell’H

N NH

O

NH2OH

H

N NH

NH2

H

HisD HMT

N N

NH2

N-MH

1: DAO2: ALDH

N N

O

OH

N-MIAA

1: DAO2: ALDH

N NH

O

OH

IAA

Trasmissione del segnale

Selettività negli antistaminici

istamina

antagonista

H1 H2

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 1^ generazione

O

O

N

piperossano1937

ON

N,N-dietil-2-(timilossi)etilammina1937

NN

fenbenzaminaAntergan®

1942

N

N

N

O

mepiraminaNeo-Antergan®

1944

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 1^ generazione

NNX

Y

Farmacoforo N etilendiammine e fenotiazine

CH amminopropani e piperazine

CHO eteri

C= altri

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 1^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

X :

R06AD

NH etilendiammine e fenotiazine

prometazina

N

S

N

N

N

N

N

O

tonzilaminaS01GA

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 1^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

X :

R06AB

CH amminopropani

N

N

Cl

clorfenamina(anche S01GA)

N

N

Cl

desclorfeniramina

N

N

feniraminaS01GA

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 1^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

X :

R06AE

CH piperazine

oxatamide

N

NH

N

N

O

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 1^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

X :

R06AE

CH piperazine

cetirizina levocetirizina

N

NCl O

O

OH

N

N

O OH

Cl

O

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 1^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

X : CH O eteri

O

N

orfenadrinaN04AB

NO

difenindramina(8-cloroteofillinato = dimenidrinato)

A04AD

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 1^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

X :

R06AB

C= altri

dimetindene

N N

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 1^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

X :

R06AX

C= altri

ciproeptadina

N

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 2^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

X :

R06AX

C altri

terfenadina fexofenadina

OH

N

OH

OH

OH

OHN

O OH

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 2^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

X :

R06AX

CH O eteri

ebastina

O

N

O

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 2^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

loratadina

N

N

Cl

OO

desloratadina

N

NH

Cl

X :

R06AX

C= altri

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 2^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

X :

R06AX

C= altri

ketotifene(anche S01GX)

acrivastatina

NH

S

O

N

NO

OH

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 2^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

X :

R06AXS01GX

C= altri

ketotifene: atropoisomeria

NH

S

O

NH

S

O

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 2^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

X :

R06AX

N= altri

mizolastina

N

N

N N

N

NH

OF

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 2^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

X :

S01GX

C= altri

olopatadina

O

N

O

OH

azelastina

N

N

NO

Cl

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 2^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

X :

S01GX

? altri

emedastina epinastina

NN

O

N

NN

N NH2

Trasmissione del segnale

Anti-H1 - 2^ generazione

N X

Y

Farmacoforo

X :

S01GX

? altri

levocabastina

NCOOH

F

N H

CH3