ANTINFIAMMATORI NON STEROIDEI (FANS) · INFIAMMAZIONE Istamina, 5HT, fattori chemiotattici…...
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ANTINFIAMMATORI
NON STEROIDEI
(FANS)
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Effetti terapeutici principali:
Antinfiammatori
Antidolorifici
Antipiretici
Effetti collaterali principali:
Antiaggreganti/anticoagulanti
Ulcerogeni su mucosa gastrica
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INFIAMMAZIONEIstamina,
5HT, fattori chemiotattici…
Biosintesi PG
ARTRITE REUMATOIDE
Reazione antigene/ anticorpo- fattori chemiotattici-leucociti- enzimi lisosomici- danno alle cartilagini
Biosintesi PG
DOLORE Dopo lesione o infiammazione Biosintesi PG
Biosintesi PGFEBBRE
Endotossine batteriche-pirogeno endogeno-citochine
SNC- ipotalamo
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Fasi infiammazione
Rossore
Calore
Gonfiore
Dolore
Compromissione della funzione
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Attività biologiche dei prostanoidi
PGD2
(bronchi)
(bronchi)
Drenaggio umor acqueo
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Farmaci antinfiammatori non steroidei
(FANS)
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., (rofecoxib)
.Aspirina, asproVoltaren
Brufen, cibalgina
Indoxen
Momendol
Feldene
Efferalgan, tachipirina
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FANS
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Utilizzi clinici dei FANS
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Altri utilizzi
• Chiusura del dotto arterioso di Botallo
• Sindrome di Bartter
• Prevenzione cancro (colon)
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Meccanismo d’interazione con cicloossigenasi:
• Classe I: competitivo semplice (ibuprofene, naproxene, piroxicam
• Classe II: competitivo tempo dipendente reversibile (flubiprofene, indomentacina e COXIB)
• Classse III: competitivo tempo dipendente irreversibile (aspirina)
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Valutazione comparativa della farmacocinetica dei FANS
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FANS T 1/2 h
Aspirina 3-5Diflunisal 8-13Ibuprofen 2Naproxene 14Paracetamolo 2-4Diclofenac 1-2Indometacina 2Piroxicam 45Tenoxicam 72
Celecoxib 11
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X
X
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Effetticollateraligenerali
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EFFETTO DELL’INIBIZIONE DELLA SINTESI DELLE PROSTAGLANDINE SUL RENE
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Selettività degli inibitori della COX-1 e della COX-2
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Selettività relativa degli inibitori della COX-1 e
della COX-2
Inibitori COX-2 (+ di 50 volte)
FANS tradizionali (50 volte + COX-2)
FANS più utilizzati
Altri FANS
1: non commercializzato in Italia2: ritirato commercio
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Effetti della COX-1 e COX-2
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Interazioni con altri farmaci
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Interazioni Farmacologiche I
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Interazioni Farmacologiche II