Anestetici

STORIA:

Etere (1846)

Cloroformio (1847)

Protossido di azoto (1868)

Ciclopropano (1929)

Tiopentale (1935)

Alotano (1956)

Anestesia: induzione, modulazione, recupero

Amnesia, abolizione coscienzaAnalgesia Rilassamento muscolare, soppressione riflessi

Farmaci:1) Medicazione pre-anestetica, 2) Anestetico generale 3) Rilassanti muscolatura scheletrica

Componenti dell’anestesia

bilanciata

Medicazioni aggiuntive

Benzodiazepine, diazepam (ansia)

Antiistaminici (reazioni allergiche)

Anti H 2, ranitidina (acidità gastrica)

Antiemetici, ondansetron (prevenire aspirazione contenuto stomaco)

Oppiacei, fentanil (analgesia)

Anticolinergici, scopolamina (prevenire secrezione liquidi tratto respiratorio)

Effetti anestesia:

Emodinamici diminuzione pressione, vasodilatazione, depressione miocardio, riduzione tono simpatico, atte nuazione tono barorecettori (ecc. protossido azoto)

Respiratori riduzione stimolo: ventilazione, sfintere esofageo ( ecc. protossido azoto e ketamina)

Ipotermia temperatura ambientale, esposizione cavità, fluidi fre ddi, termoregolazione, metabolismo, vasodilatazione /vasoc ostrizione

Nausea-Vomito CTZ (ant. 5-HT3, ant. D2)

Precauzioni

Rene e Fegato (fluoruro, bromuro prodotti metabolici)

Sistema respiratorio (asma, depr. respirazione neonato)

Gravidanza (diazepam)

Sistema cardiovascolare (ipotensione, ridotta pressione di perfusione e danno ischemico)

Sistema nervoso (epilessia, ipertermia maligna)

Stadi dell’anestesia

Interferenza trasmissione tratto spino-talamico

Aumento pressione sanguigna e frequenza respiratoria

Rilassamento muscoli scheletro, riflesso oculare

Depressione centro respiratorio e vasomotore

Induzione: - fase eccitatoria (tiopental)- rilassamento muscoli scheletro: vecuronio, atracuronio, succinilcolina, (depolarizzano e poi bloc coda depolarizzazione)

Mantenimento (anestetici volatili, fentanil)

Risveglio (ridistribuzione dal sito d’azione)

Meccanismi d’azione

Siti d’azione, reticular formation

Liberazione del neurotrasmettitore ecanale di membrana ligando/regolato modulato da ane stetici

Ca2+

Glicina

TiopentalePropofolEtomidato

PropofolKetamina N2O (inalatori)

Anestetici da inalazione

PRINCIPALI ANESTETICIda inalazione

Fattori che determinano le proprietàanestetiche dei farmaci

� concentrazione alveolare minima

� coefficiente ripartizione sangue/gas

� coefficiente ripartizione olio/gas

� distribuzione tessuti molli/grasso

POTENZA ANESTETICA = MAC

anestetici potenti: alotano

anestetici meno potenti: protossido d’azoto

Equilibrio: pressione parziale gas è uguale tra sang ue e gas

Concentrazione alveolare minima (MAC)

Concentrazioni alveolari minime di anestetici inalatori

Coefficiente ripartizione sangue/gas

Coefficiente ripartizione olio/gas

Proprietàfarmacocinetiche

Poco solubile nel sangue+ veloce equilibrio S/G

Molto solubile nel sangue- veloce equilibrio S/G

Coefficienti di ripartizione sangue/gas di alcunianestetici da inalazione (induzione e recupero)

sangue 23 / gas 10

sangue 47 / gas 100

Modificazioni temporali della concentrazione alveolare di alcuni anestetici da inalazione

Correlazione tra il potenziale anestetico (MAC)e il coefficiente di ripartizione olio/gas

olio 300 / gas 1 (alto) olio 2 / gas 1 (basso)

MAC inversamente proporzionale alla potenza

Cervello, cuore, fegato, rene, ghiandole endocrine: - rapido stato stazionario

Muscoli scheletrici: - lento stato stazionario

Tessuto adiposo: - Grande capacità di immagazzinazione

Ossa, legamenti, cartilagine: - bassa capacità di immagazzinamento

Distribuzione degli anestetici nei distretti corpor ei

Fattori che influenzano la velocità di equilibrio nel corpo

Partition coefficient olio/gas

Etere

Alotano

Protossidoazoto

Enfluorano

Isofluorano

Desfluorano

Sevofluorano

Anestetici endovenosi

PRINCIPALI ANESTETICIendovena

- Metabolismo cerebrale (ischemia cerebrale)- Sistema respiratorio

- Flusso ematico cerebrale- Pressione arteriosa- Frequenza e gittata cardiaca

Caratteristiche degli anestetici parenterali

DOSE LIVELLO MINIMO DURATA T1/ 2 CLEARANCE PROTEINEmg µg/ml min ore ml/min %

Ridistribuzione del tiopentale dall’encefalo ai tessuti muscolare e adiposo

Anestetici locali

aromatica amminicabasica

Interazione degli anestetici locali con i canali al sodio

Esterno Interno

Sensazioni dolorose e termiche

Sensazioni dolorose

Sensazioni posturali, tattili, presssorie

Adrenalina

Procaina

Bupivacaina(cardiotossica)

Procaina