AnalisiQualitativa_orioli(cap.17)1 Proprietà farmacologiche di alcune sostanze iscritte in FU.

analisiQualitativa_orioli(cap.17) 1

Proprietà farmacologicheProprietà farmacologiche

di alcune sostanze iscritte in FUdi alcune sostanze iscritte in FU


AgNOAgNO33

Attività antisettica, germicida, astringente riconducibile alla capacità degli ioni Ag+ di denaturare e precipitare le proteine

proteinaproteina

S:

H MM++

N:H

H

M+ : caratterizzati da elevato rapporto carica/raggio (Cu, Ag, Zn, HgII, Al)M+ : caratterizzati da elevato rapporto carica/raggio (Cu, Ag, Zn, HgII, Al)

Meccanismo di precipitazione proteica:gli ioni Ag+ interagiscono con i gruppi polari proteici (-SH, NH2, -COOH)


L’effetto di precipitazione non è selettivo:L’effetto di precipitazione non è selettivo:DENATURAZIONE DI PROTEINE BATTERICHE E UMANE tossicità a seconda della concentrazione

A seconda della concentrazione si hanno le seguenti A seconda della concentrazione si hanno le seguenti attivitàattività

antibatterica astringente irritante corrosiva

L’effetto degli ioni Ag+ è LOCALE e precipita come AgCl o Ag0

(pelle nera per deposizione di argento metallico)


AgNOAgNO33: indicazioni terapeutiche: indicazioni terapeutiche

congiuntivite gonococcica neonatale (in soluzione oftalmica all’1%)

prevenzione delle infezioni nelle scottature gravi (in soluzione allo 0.6%)

disinfettante topico

frasi R: R 34-50/53frasi S: S 26-45-60-61

http://it.wikipedia.org/wiki/Frasi_S

http://it.wikipedia.org/wiki/Immagine:Hazard_C.svg

http://it.wikipedia.org/wiki/Immagine:Hazard_N.svg


HgClHgCl22

Potente antisettico, ma TOSSICO. Infatti negli ultimi decenni i composti mercuriali sono stati ampiamente sostituiti da agenti terapeutici dotati di maggiore specificità ed efficacia.

L’attività antisettica degli ioni Hg2+ è legata alla capacità di

interagire con i gruppi sulfidrilici proteicisulfidrilici proteici (-SH), con

conseguente inattivazione enzimatica e interferenza con il

metabolismo e funzionalità cellulare.

enzimaenzima

SH SH

enzimaenzima

S S

Hg

mercaptide


frasi R: R 28-34-48/24/25-50/53frasi S: S 36/37/39-45-60-61

http://it.wikipedia.org/wiki/Frasi_R

http://it.wikipedia.org/wiki/Frasi_S

http://it.wikipedia.org/wiki/Immagine:Hazard_N.svg

http://it.wikipedia.org/wiki/Immagine:Hazard_TT.svg


AlAl22(SO(SO44))33; AlCl; AlCl33; KAl(SO; KAl(SO44))22 allume allume

Attività astringente, antitraspirante, emostatica.

Azione riconducibile alla capacità dello ione Al3+ di precipitare le proteine

Farmaci astringenti:Farmaci astringenti:farmaci ad azione locale, caratterizzati da una

scarsa capacità di penetrazione delle membranescarsa capacità di penetrazione delle membrane, causano la precipitazione delle proteine tissutali.


Emostatici localiEmostatici localiInducono la coagulazione del sangue e la costrizione dei capillari

Antitraspiranti Antitraspiranti Riducono la sudorazione per costrizione dei pori della cute

AnticongestionantiAnticongestionantiRiduzione dell’irrorazione sanguigna a livello delle mucose


Al(OH)Al(OH)33

Attività ANTIACIDAANTIACIDA, usato nel trattamento dell’ulcera gastrica duodenale

Al(OH)Al(OH)3 3 + HCl + HCl AlCl AlCl3 3 + 3H+ 3H22OO


ZnSOZnSO44; ZnCl; ZnCl22

I Sali di Zn hanno proprietà antisettiche (precipitazione delle (precipitazione delle proteine batteriche) e astringenti proteine batteriche) e astringenti

I Sali di Zn sono impiegati nella preparazione di soluzioni o gocce astringenti da applicare in caso di irritazionicongiuntiviti

Presenti in alcuni deodoranti (per l’attività antitraspirante).

Integratori nella carenza di zinco


ZnOZnO

Possiede proprietà astringenti, antisettiche e lenitive.

L’effetto astringente e antisettico è riconducibile al rilascio di piccole quantità di ioni Zn2+ per effetto dell’ambiente acido della pelle

ZnO + 2HCl ZnO + 2HCl ZnZnClCl2 2 + H+ H22OO

È utilizzato a livello TOPICO come agente lenitivo (agente lenitivo (pasta pasta fissan)fissan) e protettivo negli eczemi e nelle lievi escoriazioni (per l’azione vasocostrittrice)

È presente in prodotti solari protettivi come schermo di tipo fisico, in quanto riflette le radiazioni UV


CaSOCaSO44

Utilizzato come ECCIPIENTEECCIPIENTE nelle formulazioni di compresse e capsule

si usa nella preparazione di calchi in gesso in odontoiatria e di bende gessate


CaCOCaCO33

Antiacido non sistemicoAntiacido non sistemico (non è assorbito e quindi non causa alcalosi sistemica) ad azione rapida.

CaCOCaCO33 Ca Ca2+2+ + CO + CO332-2-

COCO332- 2- + 2H+ 2H+ + HH22COCO3 3 H H22O + COO + CO22

Usi: antiacido ipocalcemie (contiene Ca2+) somministrato in associazione con Mg2+, per ridurre la possibilità di stipsi nei dentifrici come agente SBIANCANTE E ABRASIVO


CaHPOCaHPO44; Ca; Ca33(PO(PO44))22

indicati come supplemento di calcio e fosfatisupplemento di calcio e fosfati in gravidanza, allattamento, negli stati lievi o moderati d ipocalcemia e nell’osteoporosi.

si usa come diluente per capsule o compresse adsorbente e addensante per creme ed unguenti

abrasivo nei dentifrici


CaClCaCl22

i Sali di calcio (calcio cloruro, calcio gluconato) sono impiegati principalmente nel trattamento del deficit di CALCIOdeficit di CALCIO che si può instaurare in seguito ad una dieta incompleta, gravidanza, allattamento, dissenteria cronica

si ricorre alla somministrazione parenterale nell’ IPOCALCEMIA ACUTA


MgSOMgSO44; MgCl; MgCl22

il Magnesio è quantitativamente il secondo dei cationi presenti nei liquidi intracellulari e risulta un elettrolita essenziale per l’organismo.

cofattore di numerosi sistemi enzimatici, coinvolto nel trasferimento dei fosfati, nella contrazione muscolare e nella contrazione muscolare e nella trasmissione nervosa.trasmissione nervosa. utilizzati nel trattamento del deficit di Mgdeficit di Mg2+2+ e e nell’ipomagnesianell’ipomagnesia dovuta a ridotto apporto del catione, malassorbimento, perdita eccessiva di elettroliti per vomito e dissenteria

i Sali di Mg Mg2+2+ sono tutti ottimi lassativi per os, ad sono tutti ottimi lassativi per os, ad eccezione del cloruroeccezione del cloruro


MgCOMgCO33; MgO; Mg(OH); MgO; Mg(OH)22

utilizzati come antiacidiMgO + H2O Mg(OH)2

Mg(OH)2 Mg2+ + 2OHOH--

MgCO3 Mg2+ + COCO332-2-

CO32- + 2H+ H2CO3 H2O + CO2

Sono scarsamente solubili nel tratto gastro-intestinale, quindi l’effetto antiacido è prolungato (parecchie ore) e non danno assorbimento sistemico significativo


NaNa22SS22OO55

Usato come antiossidante antiossidante nelle formulazioni farmaceutiche orali, parenterali e topiche (conc. 0.01-1%)

È utilizzato infatti nelle preparazioni contenenti sostanze facilmente ossidabili, allo scopo di mantenere tali sostanze allo stato ridotto.

Duplice meccanismo d’azione:1) l’agente antiossidante si ossida al posto del principio attivo

2) il principio attivo, una volta ossidato, viene ridotto al suo normale stato di ossidazione dall’agente antiossidante

Aggiunto anche al vino per questa peculiarità


NaNa22SS22OO33

Deve essere assunto dopo AVVELENAMENTO ACUTO DA AVVELENAMENTO ACUTO DA CIANURO.CIANURO.

Questo sale funge da substrato per la rodanasi che converte Questo sale funge da substrato per la rodanasi che converte il cianuro a tiocianato, molto meno tossicoil cianuro a tiocianato, molto meno tossico

CNCN-- + S + S22OO33-- → SCN → SCN-- + SO + SO33

2-2-


NaNa22SOSO44

Usato come lassativo salino lassativo salino in soluzioni diluite.Viene infatti scarsamente assorbito dal tratto gastro-intestinale, rimane nel lume richiamando acqua.Viene quindi somministrato per os come lassativo salino per favorire una rapida evacuazione.

NaHNaH22POPO44; Na; Na22HPOHPO44

Utilizzati come purganti salini purganti salini sia per os che per via rettale.La preparazione utilizzata più spesso è costituita dai fosfati di sodio in soluzione per via orale:1.8 g NaNa22HPOHPO44

4.8 g 4.8 g NaHNaH22POPO44

In 10 ml di acquaIn 10 ml di acqua


NaHCONaHCO33

Utilizzato come antiacido gastrico antiacido gastrico nell’ulcera peptica.

L’utilizzo è limitato in quanto il composto viene rapidamente assorbito nell’intestino, con conseguente ALCALOSI ALCALOSI SISTEMICA e RITENZIONE DI LIQUIDI.SISTEMICA e RITENZIONE DI LIQUIDI.

NaHCONaHCO33 + HCl + HCl NaCl + H NaCl + H22COCO33

Utile nell’ ACIDOSI METABOLICA (chetoacidosi diabetica, disturbi renali, acidosi lattica grave)


Na(CHNa(CH33COO)COO)

Viene rapidamente e completamente metabolizzato a ione bicarbonato dopo l’assorbimento.

NaHCONaHCO33 + HCl + HCl NaCl + H NaCl + H22COCO33

Utilizzato nell’acidosi metabolica.


NaFNaF

Nell’uomo, il fluoruro si lega all’idrossiapatite (minerale che costituisce lo smalto dei denti) per dare fluoroapatite

Ca(POCa(PO44))33OH (s) + 4HOH (s) + 4H33OO++ 5Ca 5Ca2+2+ + 3HPO + 3HPO442- 2- + +

5H5H22OO

La placca è un film costituito da carboidrati e proteine (MUCINA) localizzato sulla superficie dello smalto.

Se non viene rimossa, la fermentazione batterica dei carboidrati comporta la formazione di ACIDO LATTICOACIDO LATTICO, con conseguente riduzione del pH a 4.5.

In ambiente acido, si ha parziale dissoluzione dell’idrossiapatite


La dissoluzione dell’idrossiapatite (smalto) determina la formazione di cavità e di conseguenza la carie.

L’aggiunta di fluoruro al dentifricio determina la formazione di fluoroapatite: Ca(PO4)3OH (s) + F- Ca(POCa(PO44))33F + OHF + OH--

La fluoroapatite è meno solubile in acido e quindi più meno solubile in acido e quindi più resistenteresistente.


KI; NaIKI; NaI

KI a basse dosi è utilizzato nella profilassi e trattamento dei disturbi da deficit di iodio; ad alte dosi nelle crisi ipertiroidee.

Usato nella preparazione della TINTURA DI IODIOTINTURA DI IODIO (2% iodio; 2.4% NaI e miscela al 47% di EtOH in acqua)

KIOKIO33

Possiede le stesse azioni degli ioduri e quindi utilizzato nella profilassi e nel trattamento dei disturbi da deficit di iodio.


LiLi22COCO33

Utilizzato come fonte di ioni LITIO, cioè come ANTIMANIACALE ANTIMANIACALE e nel trattamento dei pazienti bipolarie nel trattamento dei pazienti bipolari.

Previene i cambiamenti di umore in pazienti con disturbi affettivi bipolari (maniaco-depressivi).


HH33BOBO33

L’acido borico è un potente batteriostatico e fungistatico ad uso esterno.

Si utilizza una soluzione acquosa al 22% (isotonica con il fluido lacrimale) per lavaggi oculari e colluttorioculari e colluttori.

Si sono verificati avvelenamenti fatali (specialmente nei bambini) in seguito ad irrigazione con grandi quantità su cute lesa o ferite.


Utilizzato in campo farmaceutico come pigmentante (bianco) e opacizzante delle capsule di gelatina dura.

TiOTiO22

Utilizzato nella preparazione di schermi protettivi solari (filtro fisico) e nei prodotti cosmetici in genere.


Nel corpo umano lo ione bario (Ba2+) entra in competizione entra in competizione con lo ione calcio e induce stimolazione muscolarecon lo ione calcio e induce stimolazione muscolare, soprattutto nel miocardiomiocardio. È quindi uno ione tossico, causando crampi, vomito, possibili emorragie e arresto cardiaco.

BaSOBaSO44

Sale insolubile in acqua e acidi forti.

Per questa sua peculiarità, è utilizzato in ricerca radioscopica ricerca radioscopica e radiologicae radiologica del canale digerente come mezzo di contrasto radioopaco, dato che non può essere assorbito quantitativamente da nessuna cellula.

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