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Effetti cardiovascolari

- Dilatazione periferica arteriosa e venosa, mediata da liberazione

di istamina e depressione del centro vasomotorio

Ipotensione

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Depressione respiratoria

- Dose-dipendente

- Mediata a livello del centro del respiro del tronco cerebrale,

attraverso una ridotta sensibilita’ agli effetti della CO2

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Depressione respiratoria

- Nei casi piu’ gravi, complicata da rigidita’ del tronco e della

gabbia toracica

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Effetti cardiovascolari

- Nei casi in cui la PCO2 aumenta secondariamente ad una

depressione del respiro, si ha vasodilatazione cerebrale e aumento

del flusso ematico

Ipertensione endocranica

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Miosi

- Mediato dalle efferenze parasimpatiche del nucleo

di Edinger-Westphal

- Atropino-sensibile

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Emesi

- Mediata da un effetto diretto sui chemocettori del tronco

- Forse integrata a livello vestibolare (l’ attivita’ locomotoria aumenta

nausea e vomito)

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Soppressione del riflesso della

tosse

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Effetti gastrointestinali

- A livello gastrico si osservano ipocloridria, aumento del tono ma

riduzione della motilita’

- A livello del tenue si osservano aumento del tono con spasmi e

riduzione dell’ ampiezza delle contrazioni

- A livello del crasso il tono aumenta ma le contrazioni propulsive

diminuiscono. Ne derivano un eccessivo riassorbimento di acqua e un

rallentamento nel transito delle feci

Stipsi

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Effetti sulle vie biliari

- Aumento delle contrazioni e spasmi dello sfintere di Oddi

Coliche e riflusso di amilasi e lipasi

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Effetti sull’ apparato urogenitale

- Riduzione della filtrazione glomerulare (per ipotensione e ridotta

pressione di filtrazione)

- Aumento del rilascio di ormone antidiuretico

- Ipertono dello sfintere uretrale associato a riduzione del riflesso

di svuotamento della vescica

Oliguria/anuria

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- Arrossamenti cutanei, sudorazione, prurito (al naso!)

- Mediati da effetti centrali e da liberazione di istamina

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diamorfina

EROINA

acetilazione

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CH3

codeina

Asociazioni aspirina-codeinaWWW.SLIDETUBE.IT

Derivati Fenantrenici

Preferibile

alla morfina nel parto

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Derivati Fenantrenici

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Derivati Benzomorfani

agonista parzialeWWW.SLIDETUBE.IT

Serie del Metadone

destropropossifene per il

dolore lieve moderato WWW.SLIDETUBE.IT

Serie della Tebaina

Agonista parziale-misto sui ,

agonista puro sui κ

Buprenorfina

etorfina per gli elefanti

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Overdose

‘E difficile quantificare esattamente la dose di oppioidi

tossica o letale per l’ uomo

Studi con metadone indicano che, in soggetti non

tolleranti , dosi orali tra i 40 e i 60 mg provocano

situazioni a rischio. Nel caso della morfina, non c’ e

pericolo di vita per dosi inferiori a 120 mg per os o 30 mg

i.m./i.v.

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Sintomi

- In funzione della dose il paziente sara’ stuporoso o in coma

profondo

- La frequenza respiratoria e’ molto bassa (anche 2-4/min)

- Con il persistere della depressione respiratoria, la pressione

arterisoa crolla; reversibilmente, se al paziente viene

prontamente somministrato ossigeno, irreversibilmente , se non

si interviene in tempo e si lascia sviluppare un danno capillare

sistemico (subentra una condizione di vero e proprio shock)

- Le pupille sono miotiche (“a testa di spillo”); se l’ ipossia e’

molto grave subentra midriasi.

- Anuria, cute fredda e umida

- Muscoli flaccidi, mandibola rilasciata, lingua rovesciata all’

indietro (pericolo di asfissia meccanica)

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Terapia

1. Mantenere pervie le vie respiratorie ed assistere

meccanicamente la ventilazione

2. Antagonizzare farmacologicamente la depressione dei centri

del respiro. Il farmaco di prima scelta e’ rappresentato dal

naloxone, possibilmente somministrato a piccole dosi

(0.4-2 mg i.v., da ripetere se non succede niente entro 2-3

minuti).

Dosi eccessive di naloxone,

a) potrebbero mutare drammaticamente la situazione da una

condizione di overdose a una sindrome da astinenza

b) possono provocare un rebound nell’ attivita’ simpatica, con

relativa cardioaritmia ed edema polmonare

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Osservare attentamente e prolungatamente il

paziente, ed eventualmente intervenire con

piccole dosi di naloxone, onde evitare che scivoli

di nuovo in depressione respiratoria e coma.

Gli antagonisti hanno una durata d’ azione piu’

breve degli agonisti.

Questo diventa particolarmente importante nel

caso di overdose di metadone, la cui azione

respiro-depressiva si prolunga per 24-72 ore.

Alcuni individui sono morti a causa di una

prematura interruzione del trattamento con

naloxone.

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Osservare attentamente e prolungatamente il

paziente, ed eventualmente intervenire con

piccole dosi di naloxone, onde evitare che scivoli

di nuovo in depressione respiratoria e coma

Gli antagonisti hanno una durata d’ azione piu’

breve degli agonisti.

Questo diventa particolarmente importante nel

caso di overdose di metadone, la cui azione

respiro-depressiva si prolunga per 24-72 ore.

Alcuni individui sono morti a causa di una

prematura interruzione del trattamento con

naloxone.

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