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FARMACI del SNAFarmaci che potenziano la conduzione simpatica

Farmaci che inibiscono la conduzione simpatica

Farmaci che inibiscono la conduzione parasimpatica

Farmaci che inibiscono entrambi i sistemi

Farmaci che potenziano la conduzione parasimpatica

con meccanismo indirettocon meccanismo diretto

FARMACI del SNAFarmaci che potenziano la conduzione simpatica

Farmaci che inibiscono la conduzione simpatica

Farmaci che inibiscono entrambi i sistemi

con meccanismo indirettocon meccanismo diretto

nA(nE)

FARMACI del SNA

Sistema Adrenergico

Attivazione

Stimolo fisico Stimolo psichico

nA(nE)

FARMACI del SNA

Sistema Adrenergico

Distribuzione dei recettori

(occhio)

(m. liscio)

(vene)

(arteriole)

(glicogenolisi)

(m. liscio)

(secrezione

renina)

domavma

doma nATrasmissione del segnale

Biosintesi e degradazionedella nA

Trasmissione del segnale

Controllo presinaptico della trasmissione adrenergica

domavma

Trasmissione del segnale

Bersagli1. Recettori postsinaptici2. Recettori presinaptici

Bersagli1. Recettori postsinaptici2. Recettori presinaptici3. Enzimi (biosintesi)4. Vescicole di deposito

Bersagli1. Recettori postsinaptici2. Recettori presinaptici3. Enzimi (biosintesi)4. Vescicole di deposito5. Enzimi (degradazione)6. Proteina di trasporto

Intervento sui recettori

Selettività degli agonisti adrenergici

adrenalina

analogo

Modello generale per l’interazione della nA con il recettore o

SAR selettività

SAR chiralità

Ipotesi di Easson-Stedman: interazione a 3 punti

3 3 3+ ++

Agonisti -adrenergici SAR

Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti

Agonisti -adrenergici Usi terapeutici

1. Antipotensivi2. Prolungamento dell’anestesia locale3. Glaucoma

C01CAN01BBS01EB

adrenalina

1. Antipotensivi2. Prolungamento dell’anestesia locale3. Glaucoma

etilefrina

oxedrina

midodrina

feniletanolammine

1. Antipotensivi2. Prolungamento dell’anestesia locale3. Glaucoma e stati infiammatori oculari4. Decongestionanti nasali

dimetofrinaS01AAS01BBS01FBR01AA

fenilefrina

feniletanolammine

S01EAdipivefrina

S01GAR01AAR01AB

xilometazolinaS01GAR01AAR01AB

oximetazolina

imidazoline

S01ABS01CBS01GAR01AAR01AB

nafazolina

imidazoline

S01BBS01CBS01GAR01AA

tetrizolina

R01AAR01AB

tramazolina

R01AAmetizolina

1. Antipotensivi2. Prolungamento dell’anestesia locale3. Glaucoma e stati infiammatori oculari4. Decongestionanti nasali5. antipertensivi

imidazoline

ago - α2

apraclonidinaS01EAC02AC

clonidina

C02ACmoxonidina

1. Antipotensivi2. Prolungamento dell’anestesia locale3. Glaucoma e stati infiammatori oculari4. Decongestionanti nasali5. antipertensivi

imidazoline

apraclonidinaS01EAC02AC

clonidina

ago - α2ago - α2

S01EAC02AC

moxonidina

1. Turbe della conduzione atrio-ventricolare

orciprenalinaR03CB

1. Turbe della conduzione atrio-ventricolare2. Scompenso cardiaco

dobutaminaC01CA

ibopaminaC01CA

isoprenalina

isoetarina

RCOOH COOMe antagonistaCONH2 antagonista

NHSO2Me agonista (soterenolo)

CH2OH agonista (salbutamolo)

1. Modulazione della motilità uterina (G02CA)

OHisoxsuprina ritodrina

1. Modulazione della motilità uterina (G02CA)2. Asma

salbutamoloR03ACR03AKR03CC

terbutalinaR03AC

clenbuteroloR03CC

fenoteroloR03ACR03AK

procateroloR03ACR03CC

formoteroloR03ACR03AKR03CC

salmeteroloR03ACR03AK

-Bloccanti: selettività

Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti

blocco non selettivo

blocco selettivo

1. Ipertensione arteriosa2. Ipertrofia prostatica benigna

terazosinaC02CA

-Bloccanti Usi terapeutici

alfozusinaG04CA

1. Ipertensione arteriosa2. Ipertrofia prostatica benigna

tamsulosinaG04CA

doxazosinC02CAG04CA

-agonista→ -antagonista

-Bloccanti SAR

DCIisoprenalina

pronetalolo

-antagonista→ -bloccante di 1^ generazione

-Bloccanti SAR

naftolo

naftolo propranololoC07AAC07CA

-bloccanti di 1^ generazione - farmacoforo

-Bloccanti SAR

1. Angina pectoris2. Ipertensione arteriosa3. Feocromocitoma4. Ipertiroidismo 5. Profilassi dell’emicrania6. Tremori (Parkinson, stati ansiosi)7. Glaucoma

NH O NH

pindololoC07AA

sotaloloC07AA

OH-bloccanti di 1^ generazione

nadololoC07AA

oxprenololoC07CA

timololoC07AAS01ED

-bloccanti di 1^ generazione 1. Angina pectoris2. Ipertensione arteriosa3. Feocromocitoma4. Ipertiroidismo 5. Profilassi dell’emicrania6. Tremori (Parkinson, stati ansiosi)7. Glaucoma

levobunololoS01ED

befunololoS01ED

carteololoS01ED

metipranololoS01ED

NH O NH

-bloccanti di 1^ generazione → bloccanti 1

-Bloccanti SAR

-bloccanti di 1^ generazione → bloccanti 1

-Bloccanti SAR

1^ generazione

2^ generazione

bloccanti 1 - farmacoforo

-Bloccanti SAR

betaxololoC07ABS01ED

atenololoC07ABC07CBC07FB

metoprololoC07ABC07CB

celiprololoC07AB

bisoprololo C07AB

acebutololoC07AB

nebivololoC07AB

esmololo C07AB

1. Ipertensione arteriosa

labetaloloC07AGC07CG

carvediloloC07AG

- e-bloccanti

Intervento sui recettori - simpaticolitici indiretti

Antiadrenergici – -metildopa

DOPAdecarbossilasi

α-metilDOPA

Altri simpaticolitici

Antiadrenergici – -metildopa

DOPAdecarbossilasi

α-metilDOPA

Altri simpaticomimetici

Amfetamine1. fenilpropilammine2. fenilpropanolammine3. analoghi

domavma

doma nA

Amfetamine

1. fenilpropilammine • fenilpropanolammine• analoghi

FenterminaA08A

FenfluraminaA08A

Amfetamine

efedrinaR01AB

pseudoefedrinaR01BA

Amfetamine

bupropioneN07BA

tuaminoeptanoR01AB

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