Instituto de ciencias y estudios superiores de Tamaulipas.

Grado: 7° Grupo: “C”Alumna: Luz Clara Rodríguez Robles

Catedrático: Dr. Eduardo Ontiveros Martínez.

Endocrinología

INSULINA

INSULINA

• DM I• DM II

Las insulinas en E y E.U. se encuentran disponibles en concentraciones de • 100 U/mlJeringas• 0.3 ml

En casos graves de resistencia insulinica, existe la insulina U500

Las preparaciones de insulina difieren en cuanto al inicio y duración de su acción biologica

Preparados, de accion prolongada son la insulina NPH y los analogos de insulina de accion prolongada

Las de accion rapida y prolongada son de administracion subcutanea y la regular tambien por VI.

La insulina aspartate ta,mbien se puede usar via intravenosa en casos de urgencia de hiperglucemica

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Es importante reconocer que los valores que se proporcionan para el tiempo de inicio de la acción, efecto máximo y de duración de la acción, son aproximados y hay variabilidad de paciente a paciente.

Incluso en un mismo pacienteDosisSitio de inyecciónNivel de ejercicioAvides de los Ac antiinsulinicos

Insulina de acción

corta

Preparación de insulina de acción corta• A. Insulina regular:

• Es una insulina cinc cristalina soluble, cuyo efecto hipoglucémico aparece dentro de los 30 minutos siguientes a su inyección subcutánea

• Efecto máximo de alrededor de las dos horas y que dura cerca de 5 a 7 horas cuando se administran cantidades habituales (es decir, 5-15 U).

• Se indica cuando cambian con rapidez los requerimientos de insulina subcutánea.

• Individuos insulinorresistentes que de otro modo requerirían de grandes volúmenes de solución de insulina. (U500)

Análogos de insulina de acción rápida:• La insulina lispro (Humalog)

• La insulina aspartato (Novolog)

• La insulina glulisina (Apidra)

Al inyectarse por vía subcutánea, los análogos se disocian y se absorben con gran rapidez, alcanzando concentraciones séricas máximas hasta en una hora; en contraste con la insulina humana regular, que requieren de mucho mas tiempo para disociarse y absorberse.

• Su duración de acción es de cerca de cuatro horas, independientemente de la dosis.

Insulina de acción prolongada

La insulina protamina neutra de Hagedorn (NPH), o isofana

• es una insulina de acción intermedia en la que el inicio de acción se demora mediante la combinación de dos partes de insulina cinc cristalina soluble con una parte de insulina zinc protamina.

• La mezcla tiene concentraciones equivalentes de protamina e insulina, de modo que ninguna se encuentra en exceso (isófana).

•Después de la inyección subcutánea las enzimas proteolíticas degradan la protamina para permitir la absorción de insulina y una vez absorbida, circula en la sangre como monómero libre.•La hormona se desintegra fundamentalmente en hígado, riñones y músculo estriado, por acción de la enzima tiol metaloproteinasa o de enzimas similares.

•El comienzo de acción de la insulina NPH se retarda por la combinación de cantidades adecuadas insulina y protamina, de modo que inicia su acción aproximadamente a las dos horas, presentando un efecto pico entre las 6 y las 14 horas y una duración de aproximadamente 18 a 24 horas.(

INDICACIONES •Está indicada en el tratamiento de la diabetes mellitus insulino dependiente y no insulinodependiente

EFECTOS SECUNDARIOS

Hipoglucemia: es la reacción adversa más frecuente de la insulina, que de acuerdo a su gravedad se manifiesta clínicamente por signos neuroglucopénicos (sudación, hambre, parestesias, palpitaciones, temblor, ansiedad, confusión, desvanecimiento, visión borrosa) en caso de

hipoglucemias leves a moderadas, o por crisis convulsivas y coma en caso de hipoglucemias severas.(1)

Alergia a la insulina: es consecuencia de respuestas inmunológicas a contaminantes menores de las preparaciones de insulina, a

agregados de insulina, a insulina desnaturalizada o a sustancias que se añaden a su formulación

como protamina, zinc, fenol u otros.

La insulina glargina

Es un análogo de insulina en que la asparagina de la posición 21 de la cadena A de la molécula de insulina humana se reemplazo con glicina, y en que se añadieron dos argininas a la terminal carboxilo de la cadena B.

Las argininas elevan el punto isoeléctrico de la molécula casi a neutral,

lo que la hace más soluble en un ambiente

ácido.

En contraste, el punto isoeléctrico de la

insulina humana tiene un punto isoeléctrico

depH 5.4.

La insulina glargina es una insulina transparente que, al inyectarse en el ambiente pH neutro del tejido subcutáneo, forma microprecipitados que

liberan la insulina con lentitud a la

circulación.

Tiene una duración aproximada de 24 horas sin picos pronunciados y se administra una vez al día para dar cobertura

basal.

esta insulina no puede mezclarse con otras debido a su pH ácido.

La insulina detemir es un análogo de insulina en

que la tirosina en la posición 30 de la cadena B se ha eliminado y en que una cadena de ácidos grasos 14-C (acido tetradecanoico) se une a la lisina en la posición 29 por acilacion.

•la acción prolongada de la insulina detemir se debe a que las modificaciones en la cadena B hace que las moléculas de la insulina estén fuertemente asociadas entre sí y unidas a la albúmina a través de la cadena de ácido graso

Mecanismo de acción

• según la dosis administrada, la duración máxima de la acción es 24 horas, lo cual permite la administración de una o dos dosis diarias.• Si la insulina detemir se administra dos veces diarias, la estabilización se produce después de la administración de 2-3 dosis.•En el rango de dosificación de 0,2 - 0,4 U/kg, la insulina detemir ejerce más de un 50% de su efecto máximo entre 3 y 4 horas después de la administración y hasta aproximadamente 14 horas después de la administración.

Farmacocinética

La duración de acción de la insulina detemir es de alrededor de 17

horas a dosis terapéuticamente

relevantes.

REACCIONES ADVERSAS

Hipoglucemia •es la reacción adversa más frecuente de la insulina, que de acuerdo a su gravedad se manifiesta clínicamente por signos neuroglucopénicos (sudación, hambre, parestesias, palpitaciones, temblor, ansiedad, confusión, desvanecimiento, visión borrosa) en caso de hipoglucemias leves a moderadas, o por crisis convulsivas y coma en caso de hipoglucemias severas

Reacciones d e hipersensibilidad:

•La aparición de reacciones de hipersensibilidad generalizada (que incluyen exantema cutáneo generalizado, prurito, sudor, molestias gastrointestinales, edema angioneurótico, dificultad en larespiración, palpitaciones e hipotensión) es muy rara pero éstas pueden ser potencialmente mortales.

Las reacciones alérgicas •representadas por urticaria, exantema y erupciones son poco frecuentes cuando la insulina detemir se usa en régimen bolo-basal.

Mezclas de Insulina

la insulina regular y NPH pueden

mezclarse en la misma jeringa e inyectarse

vía subcutánea en una dosis dividida antes

del desayuno y la comida.

Se recomienda que primero se cargue la

insulina regular y después la insulina

NPH.

No deben hacerse intentos por mezclar

las insulinas dentro de la jeringa.

Es preferible aplicar la inyección después de

cargar la jeringa.

• Debido a que las insulinas de acción intermedia requieren de varias horas para alcanzar las concentraciones terapéuticas adecuadas, su uso en pacientes con diabetes tipo 1 requiere de suplementos de insulina regular, lispro o aspartato antes de las comidas.

• Se ha demostrado que la insulina lispro puede mezclarse con insulina NPH antes de su administración, sin afectar su rápida absorción. Sin embargo, las preparaciones premezcladas de insulina lispro y NPH son inestables debido al intercambio entre insulina lispro e insulina humana dentro del complejo de protamina.

En consecuencia, con el paso del tiempo, el componente soluble se convierte en una mezcla de insulina regular e insulina lispro en proporciones variables.

• En un intento por corregir esto, se desarrollo una insulina intermedia compuesta de complejos isofanos de protamina con insulina lispro y se le dio el nombre de NPL (lispro protamina neutra). Ahora se encuentran disponibles combinaciones premezcladas de NPL e insulina lispro para uso clinico:

• (Humalog Mix 75/25 y Humalog Mix 50/50).

• Estas mezclas tienen un inicio mas rapido de actividad hipoglucemiante, en comparacion con la mezcla 70% NPH/30% insulina humana regular y pueden aplicarse dentro de los 15 minutos antes o despues de empezar a comer.

• Ahora también se encuentra disponible una mezcla de 70% insulina aspartato protamina/30% insulina aspartato (NovoLog Mix 70/30). Las ventajas principales de estas nuevas mezclas son que:

• 1) se pueden administrar 15 minutos antes del inicio de la comida y • 2) son superiores en el control del aumento glucémico post-prandial

posterior a una comida rica en carbohidratos.

• Los análogos de insulina de acción mas prolongada (insulina glargina o insulina detemir) no pueden mezclarse ni con insulina regular ni con análogos de insulina de acción rápida antes de inyectarse.

Vías de administración de insulina

Jeringas y agujas para insulina

Presentaciones de 1ml, 0.5ml y 0.3 ml.

Agujas calibre 30,31 redujeron el dolor , tiene la ventaja de ser ligeras.

Jeringas de dosis bajas

px requieren menos de 30 U, las agujas son de 8mm y 12mm

Sitios de inyección

Cualquier parte cubierta

de piel laxa puede ser un

sitio de aplicación.

La insulina se absorbe mejor

en regiones superiores del cuerpo, región

deltoides y abdomen.

El ejercicio coadyuva a la absorción

de la insulina

Rotar sitios de aplicación para evitar fibrosis y

lipohipertrofia

Variabilidad de

absorción

Plumas de inyección de insulina Eliminan la necesidad

de que el px lleve agujas, jeringas y

ampolletas.

Se encuentran disponibles cartuchos

de insulina lispro, aspartato y glargina.

Las plumas utilizan agujas calibre 31 de 5,6 y 8 mm) lo que hace la

aplicación indolora.

Bombas de insulina

Posee un deposito y una bomba programada para administrar la insulina de manera continua, pero no posen un sensor de glucosa.

Son del tamaño de un buscapersonas.

Permite un perfil basal personalizado.

Se utiliza en pacientes motivados, mecánicamente aptos, educados en cuanto a dieta y su padecimiento.

Sin embargo una de las complicaciones incluye la cetoacidosis e infecciones cutáneas

Insulina inhalada

Ya no se encuentra disponible, ya que los efectos secundarios son mas graves que la misma enfermedad.

•Cáncer de pulmón

Trasplante de páncreas

Se esta volviendo cada vez mas aceptable ya que tiene el 85% de probabilidades de supervivencia de injerto pancrático y compara con el 92% de supervivencia del injerto renal después de 1 año.

Trasplante de células insulares

Es un procedimiento mínimamente invasivo para pacientes con DM1, mediante el uso de islotes

provenientes de múltiples donantes e inmunosupresión libre de esteroides se logro el

trasplante portal percutáneo trans-hepático de los islotes en mas de 20 pacientes.

Los pacientes con trasplantes exitosos lograron la corrección completa de las

reacciones hipoglucémicas graves lo que condujo a una mejoría notable en la

calidad general de vida

Gracias…