Sviluppiamo diverse strategie formulative, innovative e brevettabili, mirate amigliorare le caratteristiche biofarmaceutiche di farmaci. Spesso l utilizzoterapeutico dei principi attivi è infatti limitato da scarsa solubilità in acqua,stabilità e permeabilità attraverso le membrane biologiche. Un adeguatoapproccio formulativo consente di migliorare tali caratteristiche e,conseguentemente, l efficacia terapeutica dei farmaci.

Le dispersioni solide sono sistemi ottenuti con varietecniche utilizzando polimeri naturali e sintetici al fine dimigliorare le caratteristiche biofarmaceutiche dei farmaci.Ottimi risultati sono stati ottenuti per questa linea di ricercagrazie alla collaborazione con il Laboratorio di TecnicaFarmaceutica di Menarini S.p.A

La realizzazione di dispersioni solidedi glibenclamide con PEG, insiemead una opportuna selezione deglieccipienti, ha permesso di migliorare lavelocità di dissoluzione del farmaco dacompresse e quindi di ottenereun azione più rapida e riproducibilerispetto alle formulazioni commerciali.

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Nostra formulazioneEUGLUCONGLIBENGLIBORALDAONIL

Maggiore velocità di dissoluzioneEffetto immediato

Dott.ssa Natascia MenniniProf.ssa Paola Mura Dott.ssa Francesca Maestrelli Dott.ssa Marzia Cirri

Siamo un gruppo di ricerca

specializzato nella realizzazione e

ottimizzazione di forme farmaceutiche

Prof.ssa Paola Mura!"# $%& '()"**+ ,-../0 '123& 456& 7489Tel 055-4573672paola.mura@unifi.it

Abbiamo sviluppato, in collaborazione con gruppidi ricerca dell Università di Parigi, un metodo invitro, non ancora brevettato, capace di predire lafrazione assorbita nell uomo per un ampio rangedi farmaci, riducendo in questo modo il numero ditest in vivo su animali (SMART-Test )

Possibili argomenti per lo svolgimento di tesi sperimentali

Preparazione, caratterizzazione chimico-fisica e valutazionebiofarmaceutica di complessi farmaco-ciclodestrina o di dispersioni solide difarmaci con carrier di natura polimerica

Realizzazione, caratterizzazione e valutazione di formulazioni innovative diforme farmaceutiche solide semisolide e liquide .

studi di caratterizzazione dello stato solido del farmaco (granulometria,habitus cristallino, stato anidro o idrato o solvato, cristallino o amorfo,polimorfismo, ecc.) e loro influenza sulle proprietà chimico-fisiche delfarmaco;

studi di stabilità e di compatibilità di farmaci con vari tipi di eccipienti.

Grazie a numerose collaborazioni con universitàstraniere il nostro laboratorio offre possibilità disoggiorno in laboratori esteri per lo svolgimento dellatesi sperimentale

Si studiano inoltre possibili tecniche per ottenere sistemi arilascio colon-specifico, ricorrendo all'uso di biopolimeri esfruttando approcci combinati quali pH e/o tempo-dipendenza e attivazione da parte della microflorabatterica colonica per ottenere il targeting desiderato.

Sono stati infine recentemente intraprese ricerchemirate alla realizzazione di sistemi buccali bio-adesiviad azione locale e/o sistemicae, parallelamentericerche mirate alla vettorizzazione di farmaci a livellocerebrale (brain targeting).

Lo sviluppo di adeguate formulazionifarmaceutiche permette di migliorare l efficaciaterapeutica dei principi attivi aumentandone lastabilità e direzionandoli al sito d azione.Formulazioni innovative come microsfere,nanoparticelle o liposomi, appositamenterealizzati anche mediante uso combinato di più

Nanoparticelle di Triclosancomplessato con ciclodestrine

Patent

strategie formulative hanno portato a brevetti anche internazionali

GRUPPO DI RICERCAProf.ssa Paola Mura

L utilizzo combinato delle ciclodestrinecon opportune sostanze ausiliarie,insieme ad una scelta oculata delmetodo di preparazione delcomplesso, ha permesso di migliorareper esempio sensibilmente l efficaciaterapeutica del deidroepiandrosterone(DHEA).

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Le ciclodestrine sono polimeri naturali del glucosio in grado di migliorare lasolubilità e la stabilità di molti principi attivi, includendoli nella loro cavità.

I metodi di preparazione di tali complessi sonomolteplici e adatti allo scaling-up. Questi complessisono interessanti anche da un punto di vista industriale,in quanto brevettabili, e possono essere utilizzati per laformulazione delle più svariate forme farmaceutiche.La complessazione con ciclodestrine trova inoltreapplicazione anche in altri campi, ad esempio agro-alimentare, cosmetico, tessile. FARMACO

CICLODESTRINA

c (D

HEA)

, ng/

ml