EVOLUZIONE DELL’INFEZIONE DA HIV

CICLO VITALE DEL HIV

PRINCIPALI CLASSI DI FARMACI ANTI-HIV

• Inibitori nucleosidici/nucleotidici della trascrittasi inversa (NRTIs)

INIBITORI NUCLEOSIDICI DELLA TRANSCRITTASI INVERSA

TERMINAZIONE DELLA CATENA DA PARTE DI ANALOGHI NUCLEOSIDICI

INIBITORI NUCLEOTIDICI DELLA TRANSCRITTASI INVERSA

PRINCIPALI CLASSI DI FARMACI ANTI-HIV

• Inibitori nucleosidici/nucleotidici della trascrittasi inversa (NRTIs)

• Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTIs)

INIBITORI NON-NUCLEOSIDICI DELLA TRANSCRITTASI INVERSA (NNRTI)

PRINCIPALI CLASSI DI FARMACI ANTI-HIV

• Inibitori nucleosidici/nucleotidici della trascrittasi inversa (NRTIs)

• Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTIs)

• Inibitori della proteasi (PI)

ANTI-PROTEASICI PEPTIDICI

ANTI-PROTEASICI NON PEPTIDICI

FDA approval: June 2005

PRINCIPALI CLASSI DI FARMACI ANTI-HIV

• Inibitori nucleosidici/nucleotidici della trascrittasi inversa (NRTIs)

• Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTIs)

• Inibitori della proteasi (PI)• Inibitori dell’ingresso nella cellula ospite

INGRESSO DI HIV NELLA CELLULA OSPITE

PRINCIPALI CLASSI DI FARMACI ANTI-HIV

• Inibitori nucleosidici/nucleotidici della trascrittasi inversa (NRTIs)

• Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTIs)

• Inibitori della proteasi (PI)• Inibitori dell’ingresso nella cellula ospite

Inibitori della fusione

INIBITORI DELLA FUSIONE

ENFUVIRTIDE

INIBITORI DELLA FUSIONE

PRINCIPALI CLASSI DI FARMACI ANTI-HIV

• Inibitori nucleosidici/nucleotidici della trascrittasi inversa (NRTIs)

• Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTIs)

• Inibitori della proteasi (PI)• Inibitori dell’ingresso nella cellula ospite

Inibitori della fusioneInibitori dell’interazione con i co-recettori

INIBIZIONE DEI CO-RECETTORI

BLOCCO DI CCR5

PRINCIPALI CLASSI DI FARMACI ANTI-HIV

• Inibitori nucleosidici/nucleotidici della trascrittasi inversa (NRTIs)

• Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTIs)

• Inibitori della proteasi (PI)• Inibitori dell’ingresso nella cellula ospite• Inibitori della integrasi

Formulazioni combinate

Atripla

Efavirenz (NNRTI) + Tenofovir (NtRTI) + Emtricitabina (NRTI)

Triomune

Nevirapina (NNRTI) + Lamivudina (NRTI) + Stavudina (NRTI)

Kaletra

Lopinavir (PI) + Ritonavir (PI)

HAART

EFFETTI COLLATERALI DELLE TERAPIE ANTIRETROVIRALI

Tossicità mitocondriale (NRTI)

EFFETTI MITOCONDRIALI DEI NRTI

MODALITÀ DI INIBIZIONE DELLA DNA POL- DA PARTE DEI NRTI

MODALITÀ DI INIBIZIONE DELLA DNA POL- DA PARTE DEI NRTI

MODALITÀ DI INIBIZIONE DELLA DNA POL- DA PARTE DEI NRTI

MODALITÀ DI INIBIZIONE DELLA DNA POL- DA PARTE DEI NRTI

EFFETTI COLLATERALI DELLE TERAPIE ANTIRETROVIRALI

Tossicità mitocondriale (NRTI)

Lipodistrofia (NRTI e inibitori delle proteasi)

Dislipidemie, resistenza all’insulina e malattie CV

EFFETTI COLLATERALI DELLE TERAPIE ANTIRETROVIRALI

Tossicità mitocondriale (NRTI)

Lipodistrofia (NRTI e inibitori delle proteasi)

Dislipidemie, resistenza all’insulina e malattie CV

Reazioni di ipersensibilità

Disfunzione epatica

EFFETTI COLLATERALI DELLA TERAPIA CON INIBITORI DELLA FUSIONE

Reazioni a livello del sito di iniezione

Aumento dell’incidenza di polmonite batterica

Reazione sistemica di ipersensibilità

Trasmissione Probabilità/

rapporto

Maschio maschio 1/10 – 1/1,600

Maschio femmina 1/200 – 1/2,000

Femmina maschio 1/200 – 1/10,000

Probabilità di trasmissione sessuale di HIV-1

INIBIZIONE DELL’ADESIONE

Farmaci anti-retrovirali attualmente (2007) approvati

Farmaci anti-retrovirali attualmente (2007) approvati

Farmaci anti-retrovirali attualmente (2007) approvati

Farmaci anti-retrovirali attualmente (2007) approvati

Integrase inhibitors

Raltegravir Isentress Merck & Co. 2007