adrenalina

Centro Grafico by S. Sciacovelli Presentazione N° 1

LEZIONI DI CHIMICA FARMACEUTICA

PARTE V°

I FARMACI DEL SISTEMAADRENERGICO


I L R E C E T T O R E D E I N E U R O T R A S M E T T I T O R I

ImpulsoImpulso

Generazionedi effetti

di membrana

Stadioiniziale

Allontanamento

Eliminazione

Trasportoinverso di

frazioni

Riassorbimento

Demolizioneenzimatica

Recettorepostsinaptico

Autorecettore(Recettore

presinaptico)

Soltanto neineuronidopami-nergici

1

2

3

5

5

4

Percorso del trasmettitore Terminazione nel sistema adrenergicoTerminazione nel sistema colinergico

Requisiti di trasmettitori

Accumulo

Biosintesi

Diffusionenello spazio

sinaptico

Legame alrecettore

Liberazione

Trasmissione dell’impulso


RECETTORI αααα-ADRENERGICIRECETTORI RECETTORI αααααααα--ADRENERGICIADRENERGICI

ααααPresinapticiPresinaptici

INIBITORIINIBITORI

αααα2222αααα2222

PostsinapticiPostsinaptici

STIMOLATORISTIMOLATORI

αααα1111αααα1111αααα1αααα1


DisponibilitDisponibilit àà deldelneurotrasmettitoreneurotrasmettitore

Farmaci agonistiFarmaci agonisti

CaCa++ ++ liberoliberointracellulareintracellulare

Farmaci agonistiFarmaci agonistiCOSTRIZIONECOSTRIZIONE

ATP

Effetto Farmacologico

cAMP

Attivazione chinasicAMP - dipendenti

(secondo messaggero)

Attivazione chinasi

Ca - calmodulina dipendenti



RECETTORI ββββ-ADRENERGICIRECETTORI RECETTORI ββββββββ--ADRENERGICIADRENERGICI

ββββββββββββ2222ββββ2222

ββββ1111ββββ1111

Farmaci agonistiFarmaci agonisti

STIMOLOSTIMOLO

RILASSAMENTORILASSAMENTO

ATP


cAMP Attivazione chinasi

(secondo messaggero)

Fosforilazione


AZIONE FARMACOLOGICA DEI FARMACI ADRENERGICIAZIONE FARMACOLOGICA DEI FARMACI ADRENERGICIAZIONE FARMACOLOGICA DEI FARMACI ADRENERGICI

CUORECUORECUORE ββββ1111ββββ1111

EFFETTO DROMOTROPOConduttività della fibra

EFFETTO DROMOTROPOEFFETTO DROMOTROPOConduttività della fibra

EFFETTO CRONOTROPOVelocità di contrazione

EFFETTO CRONOTROPOEFFETTO CRONOTROPOVelocità di contrazione

EFFETTO INOTROPOEnergia della contrazioneEFFETTO INOTROPOEFFETTO INOTROPO

Energia della contrazione

EFFETTIEFFETTIPOSITIVIPOSITIVI

Farmaci agonistiFarmaci agonisti Farmaci antagonisti (Farmaci antagonisti ( ββββββββ--bloccanti)bloccanti)

EFFETTIEFFETTINEGATIVINEGATIVI

DISTURBI CARDIACIDISTURBI CARDIACI

InsufficienzaInsufficienza coronaricacoronarica (Antianginosi)(Antianginosi)

IpertensioneIpertensione atreriosaatreriosa ((AntipertensiviAntipertensivi))

AritmieAritmie



RecettoreRecettore

αααα1αααα1


VASIVASIVASI αααα1αααα1 ββββ2222ββββ2222++

CircolazioneCircolazione CoronarieCoronarie Mucose eMucose ecerebralicerebrali

Farmaci antagonistiFarmaci antagonistiFarmaci agonistiFarmaci agonisti

DILATAZIONEDILATAZIONE DILATAZIONEDILATAZIONE

COSTRIZIONECOSTRIZIONE

Ipertensivi, AnaletticiIpertensivi, Analettici

COSTRIZIONECOSTRIZIONE COSTRIZIONECOSTRIZIONE

DecongestionantiDecongestionantinasalinasali

DILATAZIONEDILATAZIONE

Ipotensivi perifericiIpotensivi periferici

COSTRIZIONECOSTRIZIONE DILATAZIONEDILATAZIONE

AntiemicraniciAntiemicranici



ALTRIORGANIALTRIALTRI

ORGANIORGANI αααα2αααα2 ββββ2222ββββ2222++

RecettoreRecettore

αααα2αααα2


Farmaci antagonistiFarmaci antagonistiFarmaci agonistiFarmaci agonisti

BronchiBronchi UteroUtero RecettoriRecettoripresinapticipresinaptici

DILATAZIONEDILATAZIONE

AntiasmaticiAntiasmatici

COSTRIZIONECOSTRIZIONE

RILASSAMENTORILASSAMENTO

AntiabortiviAntiabortivi

SE I FARMACI PASSANO SE I FARMACI PASSANO A LIVELLO CENTRALEA LIVELLO CENTRALE

Ipotensivi centraliIpotensivi centrali

AntidepressiviAntidepressivi


BIOSINTESI DEI NEUROTRASMETTITORI ADRENERGICIBIOSINTESI DEI NEUROTRASMETTITORI ADRENERGICIBIOSINTESI DEI NEUROTRASMETTITORI ADRENERGICI

PRECURSORIPRECURSORIPRECURSORI ADRENERGICIADRENERGICIADRENERGICIBIOSINTESIBIOSINTESI

Adrenalina

OH

HO

NHMe

OH

TirosinaHO COOH

NH2

tirosina idrossilasi tirosina idrossilasi tirosina idrossilasi

L-DOPAOH

HO COOH

NH2

Dopamina

OHHO

NH2

DA

dopa decarbossilasi dopa decarbossilasi dopa decarbossilasi

dopamina-ββββ-idrossilasidopaminadopamina--ββββββββ--idrossilasiidrossilasi

Noradrenalina

nA

OH

HO

NH2

OH

feniletanolaminaN-metiltransferasifeniletanolaminafeniletanolaminaNN--metiltransferasimetiltransferasi

Inibitorienzimatici InibitoriInibitori

enzimatici enzimatici

αααα-metil-tirosina αααα-metil-tirosina

acido fusarico acido fusarico

αααα-metil-DOPAαααα-metil-DOPA


DEMOLIZIONE METABOLICA DEI NEUROTRASMETTITORI ADRENERGICIDEMOLIZIONE METABOLICA DEI NEUROTRASMETTITORI ADRENERGICIDEMOLIZIONE METABOLICA DEI NEUROTRASMETTITORI ADRENERGICI

CATABOLITICATABOLITICATABOLITIDEGRADAZIONEDEGRADAZIONEADRENERGICIADRENERGICIADRENERGICI

Noradrenalina

nAOH

HO

NH2

OH

OH

HO

NHMe

OH Adrenalina

feniletanolaminaN-metiltransferasifeniletanolaminafeniletanolamina

NN--metiltransferasimetiltransferasi

COMTCOMTCOMTCOMTCOMTCOMT

OH

HO

NHMe

OMe Metadrenalina

OH

HO

NH2

OMe

20 ÷ 40%

Normetadrenalina

MAOMAOMAO

OH

HO

COOH

OHAcido 3,4-diidrossimandelico

COMTCOMTCOMT

Acido vanilmandelico

OH

HO

COOH

OMe

MAOMAOMAO

60 ÷ 80%

COMT = CatecolCOMT = Catecol--OO--Metil Trasferasi; MAO = Mono Ammino OssidasiMetil Trasferasi; MAO = Mono Ammino Ossidasi

Farmacianti-MAOFarmaciFarmaci

antianti--MAOMAO Bloccano la demolizione dei neurotrasmettitori

Bloccano la demolizione Bloccano la demolizione dei neurotrasmettitoridei neurotrasmettitori


FORMAZIONE E DEMOLIZIONE METABOLICA DELLA DOPAMINAFORMAZIONE E DEMOLIZIONE METABOLICA DELLA DOPAMINAFORMAZIONE E DEMOLIZIONE METABOLICA DELLA DOPAMINA

CATABOLITICATABOLITICATABOLITIDEGRADAZIONEDEGRADAZIONEDOPAMINADOPAMINADOPAMINASINTESISINTESIPRECURSORIPRECURSORIPRECURSORI

Dopamina OHHO

NH2

DA

TirosinaHO COOH

NH2

tirosina idrossilasi tirosina idrossilasi tirosina idrossilasi

L-DOPAOHHO COOH

NH2

dopa decarbossilasi dopa decarbossilasi dopa decarbossilasi

αααα-metil-tirosina

αααα-metil-DOPA(Carbidopa)Benserazide

HO

NH2

OMe

3-metossitiramina

COMTCOMTCOMT

Acido omovanillicoHO

COOH

OMe

MAOMAOMAO

Acido diossifenilaceticoHO

COOH

OH

COMTCOMTCOMTMAOMAOMAO

anti-MAOantianti--MAOMAO


MECCANISMO DI OSSIDAZIONE DELLE MAOMECCANISMO DI OSSIDAZIONE DELLE MAOMECCANISMO DI OSSIDAZIONE DELLE MAO

N

NN

N O

H

O

S R

R-CH2NH2

N

NN

N O

H

O

S R

H

-

R-CH=NH2

+

OO22HH22OO22

RR--C=OC=O

HH

H2O


ADRENERGICI INDIRETTI: FORMULA GENERALE

Fenilpropanolammina Efedrina Metamfetammina

Amfetammina Fentermina Clorfentermina

NH

HH

NH

HH

NH

HH

Cl

N

HH

N

HOH

NH

HOH

N

HR


ADRENERGICI INDIRETTI: FORMULA GENERALE

N

HR

MetilfenidatoFendimetrazinaFenmetrazina

N

HH

N

O

H

N

HH

Propilesedrina Tuaminoeptano

COOCH3

NH

N

O


ADRENOLITICI INDIRETTI

Blocco della sintesi delle catecolamine per inibizi one enzimatica

(Tirosina idrossilasi)α - Metil-tirosina α - Metil-DOPA (Aldomet)

(DOPA-decarbossilasi)

COOH

CH3

NH2

OH

OH

NN

H

H

O

NH2

OH

OH OH

OH

Benserazide

(Madopar)

(DOPA-decarbossilasi)

COOH

CH3

NH2

OH



Blocco della sintesi delle catecolamine per inibizi one enzimatica

Acido fusarico

N SS N

O

O

Disulfiram

(Antabuse)

(Dopamina- β-idrossilasi)

COOHNH

NCOOH

Acido esaidrofusarico(Dopamina- β-idrossilasi)(Tirosina idrossilasi) e


FARMACI ANORESSICI

Metamfetamina

MetilfenidatoFendimetrazinaFenmetrazina

BenzfetaminaAmfetamina

N

O

HN

O

N

H

N

COOCH3

NH

NH

H


FARMACI ANORESSICI

AmfepramoneFenfluramina

Aminorex

N

N

N

O

O

N

NH2

N

H

CF3

OH

Mazindolo

(Ponderal)


Cocaina

Bretilio

Guanetidina

Blocco del re-uptake Blocco del rilascio

MECCANISMI DI AGONISMO ED ANTAGONISMO INDIRETTI

Xilocolina Betanidina

Debrisochina

Amfetammina Tirammina

Metilfenidato

6-OH-dopammina Reserpina

Guanetidina

Efedrina


MECCANISMI DI AGONISMO ED ANTAGONISMO INDIRETTI

Falso mediatoreAumento del rilascio

α-Metilnoradrenalina

Metaraminolo

5-Idrossinoradrenalina

Amfetammina

Tirammina

(da Metil-DOPA)

(da α-Metil-meta-tirosina)

(da 5-OH-DOPA)


Blocco del re-uptake

ADRENOMIMETICI INDIRETTI

Efedrina

N

HOH

Amfetammina

NH

HH

Tirammina

NH

HH

HOH

Metilfenidato

COOCH3

NH

6-OH-Dopammina (neurotossico)

NH

HH

HOH

OH

OH




Imipramina Amitriptilina

Cocaina Tetrabenazina

N

N N

NO

O

O

COOCH3

O

N

O

(Laroxyl)




NN

O

H

OO

O

O

OO

O

Reserpina Guanetidina (Ismelin)

N N NH2

H

NH


Blocco del rilascio


N N NH2

H

NH

Guanetidina (Ismelin)

N

H

N

N

H

Betanidina (Estabal)

N NH2

NH

Debrisochina

N+

Br

Bretilio

ON

+

Xilocolina



Falso mediatore

α-Metilnoradrenalina

5-Idrossinoradrenalina

NH

H

COOH

OH

OH

NH

HOH

OH

NH

HOH

OH

OH

α-Metil-DOPA

NH

H

COOH

OH

α-Metilmetatirosina

(Aldomet)


FARMACI AGONISTI NON SELETTIVISUI RECETTORI αααα-ADRENERGICI

FARMACI AGONISTI NON SELETTIVIFARMACI AGONISTI NON SELETTIVISUI RECETTORI SUI RECETTORI αααααααα--ADRENERGICIADRENERGICI

NoradrenalinaNoradrenalina AdrenalinaAdrenalina

DopaminaDopamina MetaraminoloMetaraminolo

NNHH

HH

HOHO

HOHO NNHH

HH

HOHO

OHOH

NNHH

HH

HOHO

HOHO

OHOHNN

HH

HOHO

HOHO

OHOH


NafazolinaNafazolina TetrizolinaTetrizolina

OximetazolinaOximetazolina

NN

NN

HH

NN

NN

HH

FARMACI AGONISTI NON SELETTIVISUI RECETTORI αααα-ADRENERGICI

FARMACI AGONISTI NON SELETTIVIFARMACI AGONISTI NON SELETTIVISUI RECETTORI SUI RECETTORI αααααααα--ADRENERGICIADRENERGICI

XilometazolinaXilometazolina

NN

NN

HH

HOHO

NN

NN

HH


NNHH

HHOHOH

OO

OO

NNHH

HHOO

SS

IndanidinaIndanidina CirazolinaCirazolina

FARMACI AGONISTI SELETTIVI DEL RECETTORE αααα1FARMACI AGONISTI SELETTIVI DEL RECETTORE FARMACI AGONISTI SELETTIVI DEL RECETTORE αααααααα11

SKF 89478SKF 89478

FenilefrinaFenilefrina MetossiaminaMetossiamina

AmidefrinaAmidefrina

NN

HHOHOH

HOHO

HNHN

NNNNNN

NHNH

NN

HH

NN

SO2SO2

HH

OHOH

NN

OOHNHN


DECONGESTIONANTI NASALIDECONGESTIONANTI NASALIDECONGESTIONANTI NASALI

NN

HHHH

PropilesedrinaPropilesedrina TuaminoeptanTuaminoeptanoo

FenilpropanolaminaFenilpropanolamina EfedrinaEfedrina

NN

HHHH

NNHH

HHOHOH

NN

HHOHOH



NafazolinaNafazolina TetrizolinaTetrizolina

Xilometazolina Xilometazolina (Otrivin)(Otrivin) OximetazolinaOximetazolina

NN

NN

HH

NN

NN

HH

NN

NN

HH

NN

NN

HH

HOHO

DECONGESTIONANTI NASALIDECONGESTIONANTI NASALIDECONGESTIONANTI NASALI



NH

Ga

Gciclo

GbGN

N

N

GbGN

Gciclo

CicloCiclo

CatenaCatena

TestaTestacationicacationica

SOSTITUZIONESOSTITUZIONE

FUNZIONEFUNZIONE

TIPO DI AZIONETIPO DI AZIONE

αααα1111αααααααα11111111




Affinità Efficacia Affinità Efficacia Affinità Efficacia Affinità Efficacia

OHOH OHOH CHCH33 AlchileAlchile

GGciclociclo GGββββββββ GGαααααααα GGNN

FORMULA GENERALE AGONISTI αααα−−−−ADRENERGICI FORMULA GENERALE AGONISTI FORMULA GENERALE AGONISTI αααααααα−−−−−−−−ADRENERGICI ADRENERGICI


NN

ClCl

OONN

ClCl

FenossibenzaminaFenossibenzamina DibenaminaDibenamina

FARMACI ANTAGONISTI IRREVERSIBILISUI RECETTORI αααα-ADRENERGICI

FARMACI ANTAGONISTI IRREVERSIBILIFARMACI ANTAGONISTI IRREVERSIBILISUI RECETTORI SUI RECETTORI αααααααα--ADRENERGICIADRENERGICI

NN

ClCl.... NN++

RRNuNu

NNNuNu

RR


OO NN

OO

OONN

OONN

NN

NN

HH

HOHO

NN

NN

HH

PiperossanoPiperossano

GravitoloGravitolo TolazolinaTolazolina

FARMACI ANTAGONISTI NON SELETTIVISUI RECETTORI αααα-ADRENERGICI

FARMACI ANTAGONISTI NON SELETTIVIFARMACI ANTAGONISTI NON SELETTIVISUI RECETTORI SUI RECETTORI αααααααα--ADRENERGICIADRENERGICI

OONN

DacoreneDacorene

FentolaminaFentolamina


ANTAGONISTI SELETTIVI DEL RECETTORE αααα1

N

N N

N R

O

NH2

O

O

Prazosina

Terazosina

Doxazosina

O

O

O

O

R

Indoramina

N

N

H

O

N

H

N

N

NH2

O

O

N

N

O

O



Labetalolo(antagonista β > antagonista α1 )

N

OH H

OH

NH2

O

Amosulalolo

N

OH H

NH2

SO2


I FARMACI DEI RECETTORI ADRENERGICII FARMACI DEI RECETTORI ADRENERGICII FARMACI DEI RECETTORI ADRENERGICI

MECCANISMOMECCANISMO EFFETTIEFFETTI PRINCIPALI USIPRINCIPALI USITERAPEUTICITERAPEUTICI

Fosforilasi

Proteine GProteine G


Vasocostrizione11

Resistenze periferiche

Pressione sistolica e diastolica

Insulina in circolo22

Midriasi33

USI TERAPEUTICIStimolanti cardiaciIpertensiviDecongestionanti nasali e oculari

USI TERAPEUTICIStimolanti cardiaciIpertensiviDecongestionanti nasali e oculari

AgonistiAgonisti

USI TERAPEUTICIIpotensiviIperplasia prostatica

USI TERAPEUTICIIpotensiviIperplasia prostatica

AntagonistiAntagonisti

EFFETTI COLLATERALIIpotensione posturale

EFFETTI COLLATERALIIpotensione posturale


AGONISTI SELETTIVI DEL RECETTORE αααα2

NH

NH

N

Cl

Cl

NH

NH

N

NH

N

NH

Clonidina

Tolonidina

NH

NHN

Cl

Tiamenidina

NH

NH

N

S

Cl

Alpraclonidina

NH

NHN

NH2

cl

Cl



NH

NH

N

Cl

Cl

NH

NH

N

NH

N

NH

Clonidina

Tramazolina

NH

NHN

Guanabenz

N

NH

NH H

H

Cl

Cl

Guanfacina

NH

NH

H

Cl

Cl

NH

O



AzepexoloAlefexolo

N

O

N

NH2

N

S

N

NH2

NH

NH

N

Cl

Cl



R = COOCH 3

Yoimbina Rauwolscina Corinantina

αααα2222 αααα1111 >> α >> α >> α >> α2222αααα2222

NH

N

OHR

NR

H H

OH

N

R

OH

N

H

OH

H

R



Fenmetazolo

IdazossanoImilossano

Altre strutture parziali:

O

N

N

H

Cl

Cl

O

O

N

N

H

N

N

O

O

NH

H

N H

NH




αααα2222αααα2222Autorecettore


Canali K+

Canali Ca++ (tipo L e N)

Ciclasi

Liberazione di

adrenalina

11

USI TERAPEUTICIAntipertensivi ad azione centrale

USI TERAPEUTICIAntipertensivi ad azione centrale

AgonistiAgonisti

EFFETTI COLLATERALISedazioneBocca seccaDisfunzioni sessuali

EFFETTI COLLATERALISedazioneBocca seccaDisfunzioni sessuali

USI TERAPEUTICIIpertensivi

USI TERAPEUTICIIpertensivi



NNHH

HOHO

HH

HOHO

IsoetarinaIsoetarinaβ >> αβ >> αβ >> αβ >> α

NoradrenalinaNoradrenalina AdrenalinaAdrenalinaα >> βα >> βα >> βα >> β α = βα = βα = βα = β

IsoprenalinaIsoprenalinaβ >> αβ >> αβ >> αβ >> α

FARMACI AGONISTI NON SELETTIVISUI RECETTORI ββββ-ADRENERGICI

FARMACI AGONISTI NON SELETTIVIFARMACI AGONISTI NON SELETTIVISUI RECETTORI SUI RECETTORI ββββββββ--ADRENERGICIADRENERGICI

HOHO

NN

OHOH HH

HOHO

NN

HH

HOHO

HOHO

NN

HH

HOHO

HOHO

OHOH


NNHOHO

OHOH HH

HOHO

RimiteroloRimiterolo

DobutaminaDobutamina

TrimetoquinoloTrimetoquinolo

NN

OO

HH

OO

OOOHOH

OHOH

ββββ1111 > α > β> α > β> α > β> α > β2222

FARMACI AGONISTI NON SELETTIVISUI RECETTORI ββββ-ADRENERGICI

FARMACI AGONISTI NON SELETTIVIFARMACI AGONISTI NON SELETTIVISUI RECETTORI SUI RECETTORI ββββββββ--ADRENERGICIADRENERGICI

ββββ2 2 2 2 >> β>> β>> β>> β1111

NN

HHOHOH

HOHO

HOHO


Ingombro stericoanche notevole

Accettore dilegame H

Gruppi estereochimica

essenziali

Distanzacritica

Notevole influenza suselettività ed agonismo

Spazi liberi pergruppi ingombranti

L'ingombro stericodetermina la potenza

Sostituenti perselettività β β β β 2

FORMULA GENERALE DI ADRENERGICI ββββANTAGONISTI DERIVATI DALLE ARILOSSI-PROPANOLAMMINE

O N( R)

X

Y

OHH

(R)

Antagonistipuri


ANTAGONISTI NON SELETTIVI SUI RECETTORI ADRENERGICI ββββ

Arilossi propanolammine

PindololoOxprenololo Propranololo

N-Isopropil derivati = H

R

N

Ar

O

O

R

O N

Alprenololo

ViskenInderal



Arilossi propanolammine

R

N

Ar

O

O

Bunitrololo Penbutololo Nadololo Carteololo

N-terziar-butil derivati = MetileR

O

O

CN

N

O

Corgard Betapressin


* *


Aril-etanolammine

Nifenalolo Sotalolo

Labetalolo

β > αβ > αβ > αβ > α1111Isomero

R,RIsomero

R,S

(miscela di 4 isomeri)

N

HOH

NSO

2

H

N

HOHNH2

OH

O

N

HOH

NO2

Trandate


ANTAGONISTI SELETTIVI SUI RECETTORI ADRENERGICI ββββ1

Atenololo

O

OH

N

H

NH2

O

Metoprololo

O

OH

N

H

O

Acebutololo

O

OH

N

HO

N

H

O

Tenormin

Lopresor

Sectral (Antiaritmico)


ANTAGONISTI SELETTIVI SUI RECETTORI ADRENERGICI ββββ1

Betaxololo

O

OH

N

H

O

Talinololo

O

OH

N

H

N

N

O

H

H

O

OH

N

H

OO

ON

OHH

Kerlon






Canali Ca++

Ciclasi

Effetto cronotropo e

inotropo

Gittata cardiaca

Fabbisogno di O2

11

AnginaAngina

Renina

Angiotensina II

22

Pressione arteriosa

Lipolisi33

USI TERAPEUTICIStimolanti cardiaciUSI TERAPEUTICIStimolanti cardiaci

AgonistiAgonisti

EFFETTI COLLATERALITachicardia, Tremore

EFFETTI COLLATERALITachicardia, Tremore

USI TERAPEUTICIAntianginosiAntiaritmiciAntiemicraniciInfarto miocardicoIpotensiviTachicardia da stressIpertiroidismoGlaucoma

USI TERAPEUTICIAntianginosiAntiaritmiciAntiemicraniciInfarto miocardicoIpotensiviTachicardia da stressIpertiroidismoGlaucoma


EFFETTI COLLATERALI

BradicardiaBroncospasmo

EFFETTI COLLATERALI

BradicardiaBroncospasmo


ClenbuteroloClenbuterolo

SalbutamoloSalbutamolo

SalmeteroloSalmeterolo

H2CH2C

HOHO

HOHO

NNHH

NNHH

OO

H2NH2N

ClCl

ClCl

NNHH

FARMACI AGONISTI SELETTIVISUI RECETTORI ββββ2222-ADRENERGICIFARMACI AGONISTI SELETTIVIFARMACI AGONISTI SELETTIVI

SUI RECETTORI SUI RECETTORI ββββββββ22222222--ADRENERGICIADRENERGICI

NN

HHHHHOHO

RR

R1R1

R2R2

ANTIASMATICIANTIASMATICIANTIASMATICI


BitolteroloBitolterolo(Pro drug)(Pro drug) ColteroloColterolo

TerbutalinaTerbutalina

MetaproterenoloMetaproterenoloHH

NN

HOHO

OHOH

OHOH

HOHO

OO

OOOO OO

NNHH



NN

HHHHHOHO

RR

R1R1

R2R2

ANTIASMATICIANTIASMATICIANTIASMATICI

NNHH




SalbutamoloSalbutamolo PirbuteroloPirbuterolo

ClenbuteroloClenbuterolo MabuteroloMabuterolo

NN NN

OHOH HHHOHO

HOHO

NNF3CF3C

OHOH HH

ClCl

H2NH2N

NN

OHOH HHHOHO

HOHO

NN

OHOH HH

ClCl

H2NH2N

ClCl




NNNN

OHOH HH

HOHO

SO2SO2

OO

NNNN

OHOH HH

HOHOProcateroloProcateroloSoterenoloSoterenolo

NNHOHO

OHOH HH

OHOH

OHOH

FenoteroloFenoterolo TerbutalinaTerbutalina

NNHOHO

OHOH HH

OHOH




Proteine GProteine GUSI TERAPEUTICI

AntiasmaticiUSI TERAPEUTICI

Antiasmatici

AgonistiAgonisti

EFFETTI COLLATERALITachicardiaTremore(se assunti per via orale)

EFFETTI COLLATERALITachicardiaTremore(se assunti per via orale)


Vasodilatazionea) Vascolare periferica

11

Ciclasi

Liberazione di glucagone 44

Muscolatura bronchiale

Muscolatura bronchiale 22

33

b) Bronchialec) Gastrointestinaled) Genito-urinario

Resistenze periferiche

Pressione diastolica

adrenalina

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