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Chemioterapici antibatterici e antibiotici

Farmacologia Speciale

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Strategia terapeuticaPaziente infetto

campione per identificazione

e sensibilità

Terapia empirica contro gram +, gram -

e anaerobi

Risposta laboratorio con le sensibilità

soltanto gram +

soltanto anaerobi

soltanto gram -

Flora mista

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Classificazione

 

BattericidiAminoglicosidiBacitracinaCarbapenemiCefalosporineChinoloniColistinaMetenaminaMonobattamiPenicillinePolimixina BVancomicina

BatteriostaticiCloramfenicoloClindamicinaEritromicinaLincomicinaNitrofurantoinaSulfamidiciTetraciclineTrimetoprim

4

5

Gram +

Micop EnterobSpiro-chete

Clamidie

Gram -

Spettro d’azione

Gram +

Micop EnterobSpiro-chete

Clamidie

Ristretto Largo

Gram -

Gram +

Micop EnterobSpiro-chete

Clamidie

Gram -

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Classi di chemioterapici antibatterici e antibiotici

MEMBRANA CELLULARE

PARETE CELLULARE

Inibitori del metabolismo

Inibitori della sintesi della parete cellulare

Inibitori della sintesi proteica

Inibitori della sintesi o della funzione degli acidi nucleici

7

8

9

Associazione di penicilline con inibitori delle ß-lattamasi

Tempo

Nu

mero

di b

att

eri

vit

ali

Acido clavulanicoControllo

Amoxicillina

Amoxicillina+Acido clavulanico

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PenicillinaScoperta da Alexander Fleming nel

1928

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La penicillina rimane il farmaco di scelta per le infezioni streptococciche e meningococciche e la sifilide. In associazione con un aminoglicoside è utile nella cura delle infezioni dovute a enterococchi e Listeria monocytogenes. Rimane un farmaco importante per la cura delle infezioni dentali.

La penicillina G somministrata ev raggiunge nel liquido cerebrospinale concentrazioni adeguate alla cura della neurosifilide e della meningite da S. pneumoniae e Neisseria meningitis.

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CefalosporineScoperte da Giuseppe Brotzu nel 1945

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Classificazione delle cefalosporine

PRIMA GENERAZIONE (cefadroxil, cefazolina, cefalexina, cefatolina, cefapirina, cefradina)

SECONDA GENERAZIONE (cefaclor, cefamandolo, cefonicid, ceforanide, cefprozil, cefuroxime, cefmetazolo, cefotetano, cefoxitina)

TERZA GENERAZIONE (cefotaxime, ceftriaxone, ceftixozime, cefoperazone, moxalactam, ceftazidime)

QUARTA GENERAZIONE (cefepime)

L’attività contro Gram- aumenta dalla prima alla quarta generazione

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Eliminazione delle cefalosporine

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Carbapenemi e Monobattami

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18

Meccanismi d’azione

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Tetracicline

20

Effetti del pH gastrico

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Effetti indesiderati delle tetracicline

22

Aminoglicosidi

23

Effetti indesiderati degli aminoglicosidi

OTOTOSSICITA’

NEFROTOSSICITA’

PARALISI

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Macrolidi

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Eliminazione dei macrolidi

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27

28

Sintesi e impiego dell’acido folico

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Indicazioni per gli inibitori della sintesi del folato

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Indicazioni per inibitori della sintesi e riduzione del folato

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Eliminazione degli antagonisti del folato

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33

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Indicazioni per gli inibitori della sintesi degli acidi nucleici

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Sindrome del bambino grigio: caratterizzata da distensione dell’addome, vomito, cianosi e collasso circolatorio

Le tetracicline hanno forte attività sullo sviluppo di osso e dente, cui conferiscono un colore giallo-marrone. Non somministrare in gravidanza e nel bambino

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Fattori che determinano la scelta di un antibiotico

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RESISTENZA AGLI ANTIBIOTICI

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Corretta terapia antibiotica

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RESISTENZA INNATA: è intrinseca e basata sul meccanismo d’azione del farmaco. I batteri anaerobi non hanno il meccanismo di trasporto che viene utilizzato dagli aminoglicosidi per entrare nei batteri, e quindi sono naturalmente resistenti agli antibiotici aminoglicosidici.

RESISTENZA ACQUISITA: si riferisce all’acquisizione di un gene per la resistenza da parte di un batterio che non era resistente all’antibiotico. Lo stimolo principale allo sviluppo di resistenza acquisita è l’uso stesso degli antibiotici, perchè esercita una pressione selettiva sui batteri per sopravvivere.I tre principali meccanismi sono:1. riduzione della permeabilità batterica2. produzione di enzimi che alterano la struttura dell’antibiotico3. alterazione del sito bersaglio

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Allevatore di tacchini cieco

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ESERCIZI

• Le cefalosporine sono farmaci con un ampio intervallo terapeutico perché inibiscono solo la sintesi proteica batterica e non quella umana

□ Vero

□ Falso

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ESERCIZI

• Le tetracicline andrebbero assunte lontano dai pasti

□ Vero

□ Falso

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ESERCIZI

• La terapia antibiotica talvolta favorisce la superinfezione da Clostridium difficile

□ Vero

□ Falso

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ESERCIZI

• Troppi cicli di antibiotici fanno diminuire le difese immunitarie

□ Vero

□ Falso

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ESERCIZI

• Quasi tutti gli antibiotici vanno assunti per almeno 3 giorni

□ Vero

□ Falso

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ESERCIZI

• L’acido clavulanico inibisce la sintesi della parete batterica

□ Vero

□ Falso