C A P I T O L O 1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1

IntroduzioneTraduzione: prof. Giovanni Greco

C A P I T O L O 2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3

Strategie nel disegno dei farmaciTraduzione: prof.ssa Maria Novella Romanelli

Distribuzione del farmaco . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3Proprietà acido-base . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 11Progettazione computerizzata dei farmaci:

primi metodi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16Progettazione computerizzata dei farmaci:

nuovi metodi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 24Pagine web selezionate . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 39Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 39

C A P I T O L O 3 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 41

Trasformazioni metaboliche di farmaci e composti organici correlatiTraduzione: prof. Filippo Minutolo

Vie metaboliche generali dei farmaci . . . . . . . . . . . . . . . . 41Siti di trasformazione dei farmaci. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 42Ruolo delle monoossigenasi del citocromo P450

(CyP) nelle biotrasformazioni ossidative . . . . . . . . . 43Reazioni ossidative . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 45Reazioni riduttive. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 76Reazioni idrolitiche . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 84Reazioni di fase II o di coniugazione. . . . . . . . . . . . . . . . . 87Fattori che influenzano il metabolismo

dei farmaci . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .101Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .111

C A P I T O L O 4 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 119

Biotecnologie e scoperta dei farmaciTraduzione: prof.ssa Maria Laura Bolognesi

Biotecnologie e terapia farmacologica . . . . . . . . . . . . .120Letteratura nel campo delle biotecnologie . . . . . . . .120

Biotecnologie e sviluppo di nuovi farmaci. . . . . . . . .120Biotecnologie del DNA ricombinante . . . . . . . . . . . . . . .121Tipi di clonazione . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .125Espressione del DNA clonato. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .126Manipolazione di sequenze di DNA . . . . . . . . . . . . . . . . .127Nuovi bersagli biologici per lo sviluppo

di farmaci . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .128Nuove strategie per lo screening di farmaci . . . . . .129Processamento delle proteine ricombinanti . . . . . .131Farmaceutica degli agenti prodotti

dalla tecnologia dell’rDNA. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .131Rilascio e farmacocinetica dei prodotti

biotecnologici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .134Prodotti farmaceutici ricombinanti . . . . . . . . . . . . . . . . . .134Interleuchine . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .141Enzimi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .143Vaccini . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .145Preparazione di anticorpi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .147Genomica . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .151Tecnologia antisenso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .153Terapia genica . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .153Postfazione . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .154Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .154

C A P I T O L O 5 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 157

Farmaci immunobiologiciTraduzione: prof.ssa Donatella Barisani

Cellule del sistema immunitario . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .157Immunità . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .160Acquisizione dell’immunità . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .167Tecnologie per nuovi vaccini: la tecnologia

adiuvante . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .179Nuove tecnologie: vaccini ad acidi nucleici . . . . . . .181Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .182

C A P I T O L O 6 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 183

Agenti antinfettiviTraduzione: prof.ssa Rosa Amoroso e dott.ssa Barbara De Filippis

Valutazione dell’efficacia degli sterilizzanti. . . . . . . .184

Indice

0_I-XIV_Gisvold_Romane.indd 7 06/12/13 17.57

VIII Indice ISBN 978-88-08-18295-1

Alcoli e composti correlati . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .185Fenoli e derivati. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .187Agenti ossidanti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .189Composti contenenti alogeni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .189Tensioattivi cationici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .190Coloranti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .192Composti del mercurio (mercuriali). . . . . . . . . . . . . . . . . .193Conservanti. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .194Agenti antifungini . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .195Agenti antibatterici sintetici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .212Agenti antiprotozoari . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .224Antielmintici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .228Agenti antiscabbia e antipediculari. . . . . . . . . . . . . . . . . .231Sulfamidici antibatterici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .232Inibitori della diidrofolato reduttasi . . . . . . . . . . . . . . . . .242Sulfoni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .242Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .243

C A P I T O L O 7 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 245

Farmaci antimalariciTraduzione: dott.ssa Stefania Butini

Malaria . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .245Ricerca antimalarica e attività belliche . . . . . . . . . . . . .249Alcaloidi della china . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .249Farmaci antimalarici policiclici. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .254Combinazioni fisse di farmaci . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .256Tendenze future . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .257Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .259

C A P I T O L O 8 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 261

Antibiotici antibattericiTraduzione: prof.ssa Elisabetta Teodori

Storia degli antibiotici. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .261Stato dell’arte . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .262Produzione commerciale . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .262Spettro d’azione. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .262Meccanismi d’azione . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .262Classificazione chimica . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .263Resistenza microbica . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .263Antibiotici β-lattamici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .264Penicilline . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .264Inibitori delle β-lattamasi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .278Cefalosporine . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .283Monobattami . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .299Aminoglicosidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .300Tetracicline . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .307Macrolidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .314

Lincomicine. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .320Polipeptidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .322Antibiotici non classificati . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .327Antibiotici recenti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .331Nuovi orientamenti nella scoperta di antibiotici. .333Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .334

C A P I T O L O 9 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 336

Agenti antiviraliTraduzione: prof. Romano Silvestri

Classificazione e biochimica dei virus. . . . . . . . . . . . . .336Catalogazione dei virus . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .336Chemioprofilassi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .337Processo dell’infezione virale . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .339Antimetaboliti nucleosidici: inibizione

della replicazione virale . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .345Nuovi agenti per il trattamento dell’infezione

da HIV . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .352Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .358

C A P I T O L O 1 0 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 360

Agenti antineoplasticiTraduzione: prof. Giorgio Ortar

Introduzione . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .360Agenti alchilanti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .363Antimetaboliti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .377Antibiotici e prodotti naturali . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .388Inibitori di protein chinasi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .405Composti vari . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .411Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .415

C A P I T O L O 1 1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 418

Agenti per l’imaging diagnosticoTraduzione: prof. Armando Rossello

Radiofarmaci . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .418Agenti di contrasto . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .436Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .445

C A P I T O L O 1 2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 447

Deprimenti del sistema nervoso centraleTraduzione: prof. Federico Da Settimo Passetti

Ansiolitici, sedativi e agenti ipnotici . . . . . . . . . . . . . . . . .447Antipsicotici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .459Riconoscimenti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .470Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .470

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Indice IXISBN 978-88-08-18295-1

C A P I T O L O 1 3 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 472

Farmaci per la trasmissione centrale dopaminergicaTraduzione: prof.ssa Elisabetta Orlandini

Dopamina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .472La malattia di Parkinson . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .474Farmaci antipsicotici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .480Direzioni future . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .490Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .491

C A P I T O L O 1 4 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 494

AnticonvulsivantiTraduzione: dott. Andrea Spallarossa e prof. Angelo Ranise

Stati patologici che richiedono una terapia anticonvulsivante . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .494

Meccanismi d’azione degli anticonvulsivanti . . . . .495Anticonvulsivanti di rilevanza clinica . . . . . . . . . . . . . . . .497Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .505

C A P I T O L O 1 5 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 507

Stimolanti del sistema nervoso centraleTraduzione: dott.ssa Susanna Nencetti

Analettici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .507Metilxantine . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .508Agenti simpaticomimetici centrali

(stimolanti psicomotori) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .509Antidepressivi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .512Miscellanea di farmaci ad azione sul SNC . . . . . . .519Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .521

C A P I T O L O 1 6 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 523

Agenti adrenergiciTraduzione: prof. Marco De Amici e dott. Carlo Matera

Neurotrasmettitori adrenergici. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .523Recettori adrenergici. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .529Farmaci che influenzano la neurotrasmissione

adrenergica . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .533Agenti simpaticomimetici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .535Antagonisti (bloccanti) dei recettori adrenergici .549Ringraziamenti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .557Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .557

C A P I T O L O 1 7 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 559

Farmaci colinergici e composti correlatiTraduzione: prof. Marco De Amici e dott. Carlo Matera

Recettori colinergici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .560

Neurochimica colinergica. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .564Agonisti colinergici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .565Antagonisti dei recettori colinergici . . . . . . . . . . . . . . . . .569Bloccanti colinergici. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .581Bloccanti postgangliari parasimpatici . . . . . . . . . . . . . .582Alcaloidi delle solanacee e loro analoghi . . . . . . . . . .584Bloccanti colinergici di sintesi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .588Bloccanti gangliari . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .595Bloccanti neuromuscolari. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .598Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .603

C A P I T O L O 1 8 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 605

Farmaci attivi sul sistema renaleTraduzione: dott. Andrea Spallarossa e prof. Angelo Ranise

Il sistema renina-angiotensina e l’ipertensione. . .605Inibitori del sistema renina-angiotensina . . . . . . . . . .608Antagonisti dell’angiotensina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .609Bloccanti dell’angiotensina II . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .610Inibitori della renina. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .611Antagonisti dell’aldosterone . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .612Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .612

C A P I T O L O 1 9 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 613

Agenti cardiovascolariTraduzione: dott. Andrea Spallarossa e prof. Angelo Ranise

Agenti antianginosi e vasodilatatori . . . . . . . . . . . . . . . . .613Farmaci antiaritmici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .626Agenti antipertensivi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .633Agenti antiperlipidemici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .643Anticoagulanti. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .650Agenti ipoglicemizzanti di sintesi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .654Ormoni tiroidei . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .658Farmaci antitiroidei . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .659Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .660

C A P I T O L O 2 0 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 662

Farmaci non steroidei per la cura di patologie da disfunzioni ormonaliTraduzione: prof.ssa Ornella Azzolina e prof.ssa Simona Collina

Disordini del metabolismo glucosidico: diabete e sindromi metaboliche . . . . . . . . . . . . . . . . .662

Gonadotropine, ormone di rilascio delle gonadotropine, agonisti e antagonisti del recettore del GnRH . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .692

Conclusioni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .697Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .697

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X Indice ISBN 978-88-08-18295-1

C A P I T O L O 2 1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 701

Farmaci per il trattamento delle malattie delle ossaTraduzione: prof.ssa Annalisa Tait

Malattie del tessuto osseo con terapie farmacologiche approvate . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .701

Farmaci usati per le malattie delle ossa. . . . . . . . . . . .702Terapia ormonale . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .704Sviluppi futuri . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .705Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .706

C A P I T O L O 2 2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 707

AnesteticiTraduzione: prof. Luca Costantino

Anestetici generali per inalazione. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .707Anestetici generali iniettabili . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .713Anestetici locali. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .715Monografie degli anestetici locali. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .722Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .728

C A P I T O L O 2 3 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 731

Istamina e agenti antistaminiciTraduzione: prof. Giovanni Sorba e dott. Alberto Massarotti

Chimica dell’istamina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .731L’istamina come messaggero chimico . . . . . . . . . . . . .731Antagonisti del recettore H1 (antistaminici). . . . . . . .735Inibitori del rilascio di istamina: stabilizzanti

dei mastociti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .752Sviluppi recenti: gli antistaminici a doppio

effetto. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .753Antagonisti del recettore H2. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .754

Ligandi dei recettori H3 e H4 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .765

Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .766

C A P I T O L O 2 4 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 769

AnalgesiciTraduzione: dott. Paolo Tosco e prof.ssa Roberta Fruttero

Dolore e trattamento del dolore. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .769Oppioidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .770Monografie dei farmaci. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .776Farmaci antinfiammatori non steroidei . . . . . . . . . . . . .787Farmaci antireumatici capaci di modificare il

decorso della malattia (DMARD) . . . . . . . . . . . . . . . . .802Farmaci usati nel trattamento della gotta e

dell’iperuricemia . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .805Triptani. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .807Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .811

C A P I T O L O 2 5 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 816

Ormoni steroidei e composti correlatiTraduzione: prof. Ermanno Valoti

Nomenclatura, stereochimica e numerazione degli steroidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .816

Biosintesi degli steroidi. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .816Proprietà chimiche e fisiche degli steroidi. . . . . . . . .819Modifiche apportate per variare le proprietà

farmaco-cinetiche degli steroidi . . . . . . . . . . . . . . . . .820Recettori degli ormoni steroidei. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .821Ormone di rilascio della gonadotropina e

gonadotropine. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .823Ormoni sessuali . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .824Agenti chimici contraccettivi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .840Androgeni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .847Ormoni della corteccia surrenale . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .854Neurosteroidi. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .865Ringraziamenti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .865Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .866

C A P I T O L O 2 6 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 870

Prostaglandine, leucotrieni e acidi grassi essenzialiTraduzione: prof.ssa Annalisa Tait

Acidi grassi essenziali . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .870Storia della scoperta degli eicosanoidi. . . . . . . . . . . . .870Biosintesi degli eicosanoidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .871Azioni farmacologiche mediate

dagli eicosanoidi. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .874Inibitori selettivi per la COx-2. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .874Progettazione dei farmaci eicosanoidi . . . . . . . . . . . . .874Recettori degli eicosanoidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .877Integratori a base di acidi grassi essenziali

in commercio . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .878Eicosanoidi approvati per uso clinico

nell’uomo . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .878Prostaglandine per uso oftalmico . . . . . . . . . . . . . . . . . . .880Usi dei prostanoidi in medicina veterinaria. . . . . . . .880Eicosanoidi in sviluppo clinico per la terapia

umana . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .881Domande di ripasso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .881

C A P I T O L O 2 7 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 883

Proteine, enzimi e ormoni peptidiciTraduzione: dott.ssa Maria Paola Giovannoni

Lisati proteici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .883Soluzioni di aminoacidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .884

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Indice XIISBN 978-88-08-18295-1

Proteine e composti proteino-simili . . . . . . . . . . . . . . . . .884Enzimi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .888Ormoni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .893Proteine del sangue . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .910Biotecnologie nello sviluppo e nella produzione

di proteine e peptidi ad uso farmaceutico . . . . .911Prodotti farmaceutici ottenuti con

biotecnologie . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .914Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .917

C a P I t O l O 2 8 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 920

VitamineTraduzione: prof.ssa Ornella Azzolina e dott.ssa Daniela Rossi

Introduzione . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .920Vitamine liposolubili . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .922Vitamine idrosolubili . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .941Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .964

C a P I t O l O 2 9 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 969

Introduzione alla chimica farmaceutica delle piante medicinaliTraduzione: prof.ssa Simona Collina e dott.ssa Daniela Rossi

aspetti storici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .969Cos’è una droga vegetale . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .970Purezza e standardizzazione delle droghe

vegetali . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .971Una droga vegetale è un farmaco . . . . . . . . . . . . . . . . . . .971tipi di erbe . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .971Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .983

a P P E N D I C E . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 985

log P, log D e pKa calcolate

Indice analitico . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 993

0_I-XIV_Gisvold_Romane.indd 11 10/12/13 16.58