Funzioni della pelle - Università di...
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Funzioni della pelleFunzioni della pelle
� Funzione di contenimento
� Funzione sensoriale
� Regolazione termica
� Sintesi e metabolismo
� Secrezione
� Regolazione pressione sanguigna
� Funzione barriera
id51053468 pdfMachine by Broadgun Software - a great PDF writer! - a great PDF creator! - http://www.pdfmachine.com http://www.broadgun.com
EpidermideEpidermide
Strato corneoStrato corneo
corneocitimatrice lipidica Strati lamellari
della matrice
lipidicadesmosomi
Lipidi epidermiciLipidi epidermici
�Ceramidi
�Acidi grassi
�Colesterolo
�Esteri del colesterolo
Aree bersaglio di un Aree bersaglio di un
preparato dermatologicopreparato dermatologico
� Superficie cutanea
� Strato corneo
� Ghiandole cutanee
� Epidermide vivente e derma
� Intero organismo
Preparazioni dermatologichePreparazioni dermatologiche
� azione superficiale:
proteggere, rafforzare o restaurare la
barriera (insettorepellenti, fotoprotettori, prodotti barriera, antisettici
topici)
� azione entro lo strato corneo:
effetto emolliente e rimozione del tessuto
corneo ispessito e squamoso (cheratolitici, idratanti)
� azione a livello annessiale:
effetto terapeutico a livello delle ghiandole
cutanee (antitraspiranti, saponi, depilatori)
� azione a livello dermico
effetto antinfiammatorio, anestetico locale,
antistaminico
� azione generale o sistemica:
effetto terapeutico in distretti lontani dal sito
di applicazione
Applicazione topicaApplicazione topica
Processi:
a. Rilascio del farmaco
b. Penetrazione attraverso la barriera
cutanea
c. Attivazione della risposta farmacologica
Vie di penetrazione cutaneaVie di penetrazione cutanea
1 Via transepidermica
2-3 Via annessiale
Via transcellulare Via intercellulare
Fattori che influenzano lFattori che influenzano l��efficacia efficacia
dei preparati dermatologicidei preparati dermatologici
PELLE
FARMACO
VEICOLO
farmaco-pelle-veicolo
Promotori Promotori
Sostanze capaci di favorire la penetrazione
cutanea di un farmaco:Proprietà:1. inerzia farmacologia2. assenza di tossicità, effetti irritanti ed allergenici3. azione immediata e prevedibile4. azione reversibile, dopo rimozione del preparato5. evitare perdita di composti endogeni6. compatibile con farmaci ed eccipienti7. buon poter solvente per il farmaco8. cosmeticamente accettabile9. assenza di odore, sapore e colore 10. economico
Acqua
Tensioattivi anionici e non ionici Sali biliari e derivati (STDHF)
Solventi: alcooli (etanolo), polialcooli (EG,PG, PEG)
Solventi aprotici DMFA,DMSO, DMA
Azone o Laurocapram
Liquidi apolari lipofili alcool laurilico, acido oleico, oli di silicone, isopropil miristato
Urea (NMF)
Acido pirrolidon carbossilico (NMF) e 2-pirrolidoni
Derivati del diossolano
Terpeni ciclici Idrocarburi (-pinene)Alcoli (mentolo, -terpineolo)Chetoni (carvone)Ossidi (1,8-cineolo, ascaridolo)
PROMOTORI D�ASSORBIMENTO PERCUTANEO
Sistemi Sistemi TepareuticiTepareutici
TransdermiciTransdermici
Sono dispositivi per applicazione topica
progettati per un assorbimento sistemico
attraverso un rilascio prolungato del
farmaco sulla superficie cutanea
TTSTTS
Terapia Terapia transdermicatransdermica
1.1. il farmaco deve essere capace di permeare la pelleil farmaco deve essere capace di permeare la pelle
- PM < 500
- Solubilità acquosa ed oleosa adeguate (> 1 mg/ml)
- Nessun effetto di irritazione locale
2.2. il farmaco deve essere sufficientemente potenteil farmaco deve essere sufficientemente potente
- dose parenterale pro die compresa tra 10 g e 2 mg e comunque non superiore a 10 mg
- breve emivita (2-6 h)
3.3. altri fattorialtri fattori::
- farmaci degradabili lungo il tratto GI
- farmaci che determinano problemi di compliance nel paziente (regime di dosaggio non conveniente, effetti collaterali)
Vantaggi dei sistemi terapeutici Vantaggi dei sistemi terapeutici transdermicitransdermici (TTS)(TTS)
1. eliminazione effetti di primo passaggio epatico
2. bypass del tratto GI
3. mantiene stazionaria la concentrazione del farmaco sulla superficie della pelle
4. estende la durata d�azione del farmaco
5. efficacia terapeutica con una dose giornaliera di farmaco inferiore
6. ridotta frequenza di somministrazione e minori possibilità di super e sotto dosaggio
7. miglioramento della compliance del paziente
8. facilità di interruzione rapida della terapia
Limiti dei TTSLimiti dei TTS
1. possibilità di irritazione cutanea o di risposte allergiche
2. metabolismo cutaneo
3. possibilità di tolleranza
Cerotti Cerotti transdermicitransdermici
� Anticinetosici:
� Cardiaci:
� Antipertensivi:
� Antiartrosi:
� Analgesici:
� Antifumo:
� Disturbi
menopausa:
Scopolamina (1981)
Nitroglicerina (1982)
Clonidina (1985)
FANS
Fentanyl (1991), Buprenorfina (2002)
Nicotina (1991)
Estradiolo (1986)
Funzioni della pelleFunzioni della pelle
� Funzione di contenimento
� Funzione sensoriale
� Regolazione termica
� Sintesi e metabolismo
� Secrezione
� Regolazione pressione sanguigna
� Funzione barriera
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EpidermideEpidermide
Strato corneoStrato corneo
corneocitimatrice lipidica Strati lamellari
della matrice
lipidicadesmosomi
Lipidi epidermiciLipidi epidermici
�Ceramidi
�Acidi grassi
�Colesterolo
�Esteri del colesterolo
Aree bersaglio di un Aree bersaglio di un
preparato dermatologicopreparato dermatologico
� Superficie cutanea
� Strato corneo
� Ghiandole cutanee
� Epidermide vivente e derma
� Intero organismo
Preparazioni dermatologichePreparazioni dermatologiche
� azione superficiale:
proteggere, rafforzare o restaurare la
barriera (insettorepellenti, fotoprotettori, prodotti barriera, antisettici
topici)
� azione entro lo strato corneo:
effetto emolliente e rimozione del tessuto
corneo ispessito e squamoso (cheratolitici, idratanti)
� azione a livello annessiale:
effetto terapeutico a livello delle ghiandole
cutanee (antitraspiranti, saponi, depilatori)
� azione a livello dermico
effetto antinfiammatorio, anestetico locale,
antistaminico
� azione generale o sistemica:
effetto terapeutico in distretti lontani dal sito
di applicazione
Applicazione topicaApplicazione topica
Processi:
a. Rilascio del farmaco
b. Penetrazione attraverso la barriera
cutanea
c. Attivazione della risposta farmacologica
Vie di penetrazione cutaneaVie di penetrazione cutanea
1 Via transepidermica
2-3 Via annessiale
Via transcellulare Via intercellulare
Fattori che influenzano lFattori che influenzano l��efficacia efficacia
dei preparati dermatologicidei preparati dermatologici
PELLE
FARMACO
VEICOLO
farmaco-pelle-veicolo
Promotori Promotori
Sostanze capaci di favorire la penetrazione
cutanea di un farmaco:Proprietà:1. inerzia farmacologia2. assenza di tossicità, effetti irritanti ed allergenici3. azione immediata e prevedibile4. azione reversibile, dopo rimozione del preparato5. evitare perdita di composti endogeni6. compatibile con farmaci ed eccipienti7. buon poter solvente per il farmaco8. cosmeticamente accettabile9. assenza di odore, sapore e colore 10. economico
Acqua
Tensioattivi anionici e non ionici Sali biliari e derivati (STDHF)
Solventi: alcooli (etanolo), polialcooli (EG,PG, PEG)
Solventi aprotici DMFA,DMSO, DMA
Azone o Laurocapram
Liquidi apolari lipofili alcool laurilico, acido oleico, oli di silicone, isopropil miristato
Urea (NMF)
Acido pirrolidon carbossilico (NMF) e 2-pirrolidoni
Derivati del diossolano
Terpeni ciclici Idrocarburi (-pinene)Alcoli (mentolo, -terpineolo)Chetoni (carvone)Ossidi (1,8-cineolo, ascaridolo)
PROMOTORI D�ASSORBIMENTO PERCUTANEO
Sistemi Sistemi TepareuticiTepareutici
TransdermiciTransdermici
Sono dispositivi per applicazione topica
progettati per un assorbimento sistemico
attraverso un rilascio prolungato del
farmaco sulla superficie cutanea
TTSTTS
Terapia Terapia transdermicatransdermica
1.1. il farmaco deve essere capace di permeare la pelleil farmaco deve essere capace di permeare la pelle
- PM < 500
- Solubilità acquosa ed oleosa adeguate (> 1 mg/ml)
- Nessun effetto di irritazione locale
2.2. il farmaco deve essere sufficientemente potenteil farmaco deve essere sufficientemente potente
- dose parenterale pro die compresa tra 10 g e 2 mg e comunque non superiore a 10 mg
- breve emivita (2-6 h)
3.3. altri fattorialtri fattori::
- farmaci degradabili lungo il tratto GI
- farmaci che determinano problemi di compliance nel paziente (regime di dosaggio non conveniente, effetti collaterali)
Vantaggi dei sistemi terapeutici Vantaggi dei sistemi terapeutici transdermicitransdermici (TTS)(TTS)
1. eliminazione effetti di primo passaggio epatico
2. bypass del tratto GI
3. mantiene stazionaria la concentrazione del farmaco sulla superficie della pelle
4. estende la durata d�azione del farmaco
5. efficacia terapeutica con una dose giornaliera di farmaco inferiore
6. ridotta frequenza di somministrazione e minori possibilità di super e sotto dosaggio
7. miglioramento della compliance del paziente
8. facilità di interruzione rapida della terapia
Limiti dei TTSLimiti dei TTS
1. possibilità di irritazione cutanea o di risposte allergiche
2. metabolismo cutaneo
3. possibilità di tolleranza
Cerotti Cerotti transdermicitransdermici
� Anticinetosici:
� Cardiaci:
� Antipertensivi:
� Antiartrosi:
� Analgesici:
� Antifumo:
� Disturbi
menopausa:
Scopolamina (1981)
Nitroglicerina (1982)
Clonidina (1985)
FANS
Fentanyl (1991), Buprenorfina (2002)
Nicotina (1991)
Estradiolo (1986)