ESCUELA UNIVERSITARIA DE TECNOLOGIA MEDICA

CURSO DE FARMACOLOGIA 2020

Departamento de Farmacología y Terapéutica (DFT), Fmed, UdeLaR

Irene Wood (coord.),

Maite Inthamoussu, Agustina de Santis,

Santiago Cabral, Mauricio Castro

CURSO - CRONOGRAMA

Modalidad clases/EVA Clases y actividades específicas Todos los estudiantes pueden venir a todas las clases

CONTEXTO: materias básicas; previatura ESFUNO CARRERAS: Hemoterapia, Neumocardiología, Neurofisiología Clínica OBJETIVOS: - principales conceptos entorno a la farmacología general, incluyendo farmacocinética y farmacodinamia - abordar grupos farmacológicos relacionados principalmente con

- tratamientos de patologías más frecuentemente diagnosticadas y tratadas de acuerdo a su orientación particular - impacto en otras patologías que se ponen en evidencia en su práctica profesional cotidiana

CRITERIOS DE APROBACION

CURSO Y EXAMEN

• Curso

• Examen

- aprobado con el cumplimiento de al menos 80% de asistencia a clases presenciales (planilla). - ganancia delcurso otorga derecho a examen. - El examen se podrá realizar mediante dos formas según criterio del DFT, De acuerdo al número total de estudiantes y en función del plantel docente disponible, el examen podrá ser escrito u oral. - el examen escrito se evaluará mediante múltiple opción con un mínimo de 20 preguntas, - responder correctamente al menos 60% para la aprobación del examen, correspondiente a una nota de 3.

BIBLIOGRAFÍA RECOMENDADA Libros: Florez, Farmacología humana, 6º edición. Katzung, Farmacología Básica y Clínica, 13ª Edición. Velázquez, Farmacología Básica y Clínica, 18ª Edición. El examen será realizado en base al contenido de los libros recomendados. Bibliografía complementaria: Material utilizado en las clases, disponibles mediante acceso online (página web DFT o plataformas virtuales (EVA)). Dicho material será proporcionado al estudiante a modo de guía de orientación y jerarquización, no podrá tomarse como material único de referencia para el examen.

INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA:

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

ALGUNAS DEFINICIONES

Farmacología: ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en el organismo. Fármaco: toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo; utilizada en el tratamiento, la curación, la prevención o el diagnóstico de una enfermedad, o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.

ALGUNAS DEFINICIONES Principio activo del medicamento: la sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones destinadas a ser utilizadas en personas o animales, que tenga propiedades antes mencionadas para la salud. Especialidad farmacéutica: es el medicamento. Composición definida, forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto, envasado y acondicionado para su dispensación al público.

Farmacocinética y Farmacodinamia.

Un fármaco, dos conceptos.

FARMACOCINÉTICA: medición

temporal de la concentración

plasmática del fármaco en su

paso por el cuerpo

FARMACODINAMIA: estudio de

los efectos bioquímicos y

fisiológicos de los fármacos en el

organismo

FARMACOCINÉTICA

PROCESOS: ADME

ABSORCIÓN → DISTRIBUCIÓN → METABOLISMO → ELIMINACIÓN

https://www.eupati.eu/non-clinical-studies/key-principles-pharmacology/

ABSORCIÓN

• Paso del fármaco desde el sitio de administración

hacia la circulación

• Vías de administración

• Enteral: vía oral

• Parenterales: intravenosa, intramuscular, subcutánea, etc.

• Factores que influyen en la absorción

• Dosis, forma farmacéutica y propiedades físico-químicas del

fármaco

• Edad, flujo local, vómitos, diarrea, insuficiencia renal o

hepática

ABSORCIÓN

Fracción inalterada del

fármaco que llega a la

circulación sistémica en

condiciones de producir

efecto

BIODISPONIBILIDAD: parámetro que mide la absorción

área bajo la curva

concentración mínima eficaz

concentración mínima tóxica

intensidad del efecto

tiempo eficaz (duración del efecto)

Florez, 6ª Ed

https://www.eupati.eu/non-clinical-studies/key-principles-pharmacology/

BIODISPONIBILIDAD – VIAS ADMINISTRACION – FORMAS FARMACEUTICAS

Florez, 6ª Ed

DISTRIBUCIÓN • Traspaso del fármaco desde el torrente

sanguíneo a los distintos tejidos.

• Determina la concentración de

fármaco en los tejidos (fracción libre)

• Se cuantifica mediante el volumen de distribución

• Depende de

• Propiedades físico-químicas, peso y proporción de agua por kg de peso,

unión a proteínas plasmáticas y

unión a los tejidos

Florez, 6ª Ed

METABOLISMO

• La concentración de un fármaco disminuye

por 2 procesos: metabolismo y eliminación

Metabolismo:

biotransformación a

metabolitos activos,

inactivos o tóxicos,

principalmente por el

hígado, tiende a

favorecer la excreción

Primer paso: disminución de la

biodisponibilidad por metabolismo

hepático

conjugación Metabolito

Eliminación renal (orina)

Eliminación biliar (heces)

excreción

https://www.eupati.eu/non-clinical-studies/key-principles-pharmacology/

Medicamento

Compuesto estable

Metabolismo

10/03/20

METABOLISMO - FASES

Florez, 6ª Ed

ELIMINACIÓN

• Salida del fármaco del organismo

• Vías de excreción

• Renal

• Biliar e intestinal

• Otras: saliva, sudor, leche, diálisis

• Influye en la duración del efecto; determinante

fundamental de la duración del fármaco en el

organismo

ELIMINACIÓN

• Parámetros

• Clearance: mililitros de plasma que el

órgano aclara, es decir, elimina el

fármaco. Cálculo dosis.

Vida media de eliminación (t ½): tiempo que tarda la concentración plasmática en reducirse a la mitad

Florez, 6ª Ed

10/03/20

Curso temporal de la cantidad de fármaco en el lugar de absorción, del fármaco y su

metabolito en el organismo, del fármaco y su metabolito excretados

(administración: una dosis, vía extravascular)

FARMACOCINÉTICA

Florez, 6ª Ed

FARMACODINAMIA

• Receptores farmacológicos: macromoléculas

con las cuales los fármacos son capaces de

establecer una interacción y generar sus efectos

• El fármaco no crea nuevos efectos, sino que modula las

funciones fisiológicas

• Interacción --- transducción de señales --- respuesta

celular

• Determina la magnitud de la respuesta

INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR

• Características de la interacción F-R

• Afinidad: capacidad de unión del fármaco al

receptor

• fijación aún a concentración muy baja;

distintos tipos de interacción

• Especificidad: capacidad de discriminar una

molécula de otra, gracias a su configuración

estructural

• Actividad intrínseca: capacidad de producir el

efecto tras la interacción

TIPOS DE FARMACO

Ilustración del efecto observado del

fármaco en función de su

concentración en sitio de/l receptor/es

EFECTO: CURVA DOSIS-RESPUESTA Rang y Dale, 9ª Ed.

Potencia (DE50) A=B, Eficacia (Emax) A>B Potencia (DE50) A>C, Eficacia (Emax) A=C

x = ln concentración de fármaco, y = respuesta funcional obtenida.

% r

esp

ue

sta

má

xim

a

Florez, 6ª Ed

CURVA DOSIS-RESPUESTA TIPOS DE FARMACO: AGONISTAS

TIPOS DE FÁRMACOS Antagonista

CDR Agonista [A] creciente Antagonista B competitivo puro

CDR Agonista [A] creciente Agonista B parcial

CDR Agonista [A] creciente Antagonista B no competitivo

A A A

Goodman & Gilman, 12ºEd; Florez 6ª Ed

competitivo

10/03/20

Inhibición completa (CDR similar a antagonista no competitivo) potenciación del efecto del agonista

TIPOS DE FÁRMACOS – moduladores alostéricos

Interacción con el receptor en un sitio distinto al del ligando endógeno Modifican la fijación o el efecto producido por el ligando endógeno o por los agonistas.

Goodman & Gilman, 12ºEd