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Targets per lo sviluppo di Farmaci R + Farmaci che agiscono sui recettor Agonists Antagonists Ligando endogeno + Farmaci che agiscono su enzimi Inibitori enzimatici Attivatori enzimatici Risposta fisiologica Risposta cellulare

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Targets per lo sviluppo di Farmaci

R

+

Farmaci che agiscono sui recettori

Agonists

AntagonistsLigando endogeno

+

Farmaci che agiscono su enzimi

Inibitori enzimatici

Attivatori enzimatici

Risposta fisiologica

Risposta cellulare

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Saggi di binding con radioligandi

L

proteine solubili e di membrana

• Presenza di una proteina di legame In tessuti, cellule bersaglio e frazioni subcellulari.

•Determinarne la densità

•Caratterizzarla anche in assenza di un’attività biologica misurabile

L

•Elevata affinità e selettività per il recettore

•Elevata attività specifica

AS= Ci/nmoli

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RECETTORI CANALE(5-HT3)

Na+

K+

Ca2+

M2

M2M2

M2 M2

NH2 COOH

M1M2

M3 M4

SITO DI LEGAMEDELL’AGONISTA

depolarizzazione

SerotoninaBenzodiazepineGlutammatoPurine

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RECETTORI TIROSIN-CHINASICI

InsulinaFattori di crescitacitochine

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Rodopsina

RECETTORI ACCOPPIATI A PROTEINE G

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