INFORME FARMACO 1

8/12/2019 INFORME FARMACO 1

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FACTORES QUE

MODIFICAN LOS EFECTOSDE LOS FRMACOS

Si he visto ms lejos que los otros hombres es porque me he aupado ahombros de gigantes Isacc Newton

PROFESOR:

Dr. (a)

INTEGRANTE:

Escalante Palomino, Marcoantonio

AO Y SEMESTRE:

3 AoII semestre


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PRIMERA PRCTICA

FACTORES QUE MODIFICAN LOS EFECTOS DE LOS FRMACOS

Experimento 2: Interacciones farmacolgicas

Introduccin

Estricnina (C21H22N2O2), es un polvo cristalino blanco,inodoro y amargo que puede ser consumido por la boca,inhalado, mezclado en una solucin o dado en formaintravenosa. La principal fuente natural de extraccin de

estricnina es la planta Strychnos nux vmica. Esta plantacrece en el sureste de Asia (India oriental) y Australia. Enel pasado, la estricnina estaba disponible en pldoras (basedbil, con pKa= 8 y 2.3) y se utilizaba para tratar muchas

enfermedades en las personas.

Hoy en da, se sabe que es utilizada principalmente comopesticida, especficamente para matar ratas. Solo unapequea dosis del mismo puede producir efectos graves enlas personas debido a que la estricnina acta como unantagonista competitivo de glicina en su receptor. La glicinaes un neurotransmisor inhibitorio de las motoneuronas y delas interneuronas de la medula espinal, la cual al serantagonizada por la estricnina, se produce espasmosdolorosos y severos. Aunque al principio el nivel deconciencia de la persona no se ve afectado excepto por elhecho de que la persona est muy agitada y tiene dolor,pero eventualmente los msculos se cansan y la persona no puede respirar.Despus de la ingestin de estricnina, los sntomas de envenenamiento aparecenusualmente de 10 a 30 minutos. Estos son:

Agitacin, inquietud. Espasmos musculares dolorosos que posiblemente causen fiebre y lesiones

renales y hepticas. Espasmos incontrolables con arqueo del cuello y la espalda. Rigidez de brazos y piernas.

Tensin en la mandbula. Orina oscura

convulsiones. Dificultad para respirar Y asfixia debido a la contractura de los msculos torcicos e inmovilizacin del

diafragma causando la muerte.


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Procedimiento

Se inyecto a un ratn por va subcutnea(Blanco/30g), una dosis de estricnina(1.8mg/Kg de peso, solucin al 0.1%, ms

0.30ml de agua destilada). A un segundoratn (Cabeza/28g), se inyect la mismadroga, a la misma dosis y por misma va, peroreemplazando el agua destilada por elvehculo gelatina en solucin al 15 %. A untercer ratn (Lomo/15g), se le administr lamisma droga, por la misma va y a la misma dosis, pero esta vez usando comovehculo una solucin de adrenalina al 1 %0. Se control en los tres casos, el periodode latencia y la intensidad del efecto.

Resultados

Grfico 1

Tabla de resultados del experimento N 2

Ratn n(marca)

Frmacos y dosis Periodode

latencia(seg.)

Intensidadde efecto

mg ml

Blanco Estricnina 0.054 0.05440 ++++Agua

destilada0.30 0.30

Cabeza Estricnina 0.0504 0.0504280 ++++

Gelatina 45 0.30

Lomo Estricnina 0.063 0.063145 ++++

Adrenalina 0.30 0.30

Intensidad de efectos:Sin efecto= 0. Hiperrreflexia= +. Convulsiones= ++. Coma= +++.Parlisis respiratoria= ++++

El grfico 1 nos muestra como laestricnina interacta condiferentes vehculos (aguadestilada, gelatina y adrenalina),pero administrado por la mismava y a la misma dosis, de loscuales podemos observar que

presentan variaciones en elperiodo de latencia:


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La adrenalina es una catecolamina que estimula los receptores beta 1adrenrgicos, provocando una vasoconstriccin que producir unadisminucin del flujo sanguneo alterando la absorcin del frmaco.

La gelatina es una sustancia demulcente, ya que se comporta como un

vehculo retardante de frmacos, debido al fenmeno de solvatacin queproduce, es por ello que su periodo de latencia es el ms alto.

El agua destilada no interfiere de manera alguna en el frmaco, debido a ellosu periodo de latencia es bajo en comparacin con los dems vehculos.

Grfico 2

Discusin

PRIMER RATON (blanco): Su periodo de latencia es normal y el esperado yaque el agua destilada no tuvo ningn efecto sobre el frmaco, ocasionando losefectos mencionados y la posterior muerte

SEGUNDO RATN (cabeza): El periodo de latencia para este ratn es msque lo normal ya que la gelatina acta como vehculo retardante del frmaco y

los signos se presentaron varios minutos despus de lo esperado.

TERCER RATN (lomo): Al observar el periodo de latencia tambin fueprolongado pero no tanto como el segundo ya que la adrenalina es vehculomenos efectivo que la gelatina para retardar el efecto del frmaco.

Conclusin

Viendo los resultados de la tabla podemos concluir que:

En el grfico 2 las tresaplicaciones muestran unamisma intensidad en el efecto,porque los vehculos utilizadosno alteran a la estricnina.


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Con la administracin de estricnina ms agua destilada el tiempo de latenciaser menor que la administracin con gelatina o adrenalina.

La aplicacin de estricnina ms la gelatina tiene como consecuencia un mayorperiodo de latencia ya que la gelatina es un vehculo retardante de los efectos

de frmacos (mayor periodo de latencia).

La aplicacin de la estricnina con la adrenalina tambin presenta un efectoretardante, ya que produce vasoconstriccin.

Y por ltimo podemos afirmar que los efectos farmacolgicos pueden sermodificados por vas de administracin como tambin pueden verse afectadopor otros factores; tanto internos como externos, que pueden originar respuestaalterando la accin del frmaco o el periodo de latencia de este.

Experimento 3: Factores que modifican la concentracin plasmticadel Propanolol y la Ampicilina

Introduccin

Propanolol (C16H21NO2), es un beta bloqueadorno selectivo (base dbil con pKa= 9.4, dosis=80

mg/da, solubilidad alta, tiempo de vida media=3.9 horas y Bd= 25% dependiente), por lo quebloquea la accin de la epinefrina tanto en losreceptores adrenrgicos 1 como en losreceptores adrenrgicos 2.Ventajoso para eltratamiento de la hipertensin en pacientes contales trastornos. Este frmaco disminuye la presin arterial principalmente comoresultado de un decremento en el gasto cardiaco.

Tambin inhibe la produccin de la renina por las catecolaminas; es posible que dicho

efecto sea causado por una depresin del sistema renina-angiotensina-aldosterona.Otro efecto es tambin sobre los adrenorreceptores beta presinpticos perifricos paradisminuir la actividad de los nervios simpticos constrictores.El efecto antagonista dereceptores adrenrgicos es exclusivo del L-propranolol, ms no del D-propranolol, peroambos tienen efectos anestsicos locales.

Ampicilina (C16H18N3O4S), es un antibitico

betalactmico (cido dbil con pKa= 2.5, tiempode vida media= 80 min aprox., dosis= 4 a 12g/dia ) que ha sido extensamente utilizado para

tratar infecciones bacterianas desde el ao1961. La ampicilina es el epmero D() de la
http://es.wikipedia.org/wiki/Carbonohttp://es.wikipedia.org/wiki/Carbonohttp://es.wikipedia.org/wiki/Hidr%C3%B3genohttp://es.wikipedia.org/wiki/Hidr%C3%B3genohttp://es.wikipedia.org/wiki/Hidr%C3%B3genohttp://es.wikipedia.org/wiki/Nitr%C3%B3genohttp://es.wikipedia.org/wiki/Nitr%C3%B3genohttp://es.wikipedia.org/wiki/Nitr%C3%B3genohttp://es.wikipedia.org/wiki/Carbonohttp://es.wikipedia.org/wiki/Carbonohttp://es.wikipedia.org/wiki/Hidr%C3%B3genohttp://es.wikipedia.org/wiki/Hidr%C3%B3genohttp://es.wikipedia.org/wiki/Hidr%C3%B3genohttp://es.wikipedia.org/wiki/Ox%C3%ADgenohttp://es.wikipedia.org/wiki/Ox%C3%ADgenohttp://es.wikipedia.org/wiki/Azufrehttp://es.wikipedia.org/wiki/Azufrehttp://es.wikipedia.org/wiki/Azufrehttp://es.wikipedia.org/wiki/Azufrehttp://es.wikipedia.org/wiki/Ox%C3%ADgenohttp://es.wikipedia.org/wiki/Hidr%C3%B3genohttp://es.wikipedia.org/wiki/Carbonohttp://es.wikipedia.org/wiki/Nitr%C3%B3genohttp://es.wikipedia.org/wiki/Nitr%C3%B3genohttp://es.wikipedia.org/wiki/Hidr%C3%B3genohttp://es.wikipedia.org/wiki/Carbono


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aminopenicilina, betalactmico con un grupo fenil.Es un tipo de penicilina de amplio espectro que seobtiene a partir de la acilacin del cido 6-aminopenicilnico.

Es estable en medios cidos, gracias a su grupoamino protonado, lo cual permite su uso va oral,pero no es resistente a las betalactamasas. Comotodos los antibiticos betalactmicos, la ampicilinaes capaz de penetrar bacterias gram positivas,algunas gram negativas y aerobias. Interfiere con la sntesis de la pared celulardurante la replicacin celular. Esto se debe a su efecto inhibidor de la sntesis de lapared celular de la bacteria en sus ltimas dos etapas (3 y 4), unindose a las PBP(protenas fijadoras de penicilinas), lo que lleva a la destruccin de la pared y laconsiguiente lisis celular.

La ampicilina inhibe la formacin de puentes en la capa de peptidoglicano (la queproporciona rigidez a la pared celular). La mayor efectividad ocurre en la faselogartmica de crecimiento, cuando se estn formando los puentes de pptidoglicano, ytiene menor efecto en clulas en la fase estacionaria de crecimiento.

Tablas de resultado

Caso 1:

Se administr a un individuo adulto por va oral, Propranolol en dosis de40mg/Kg

Tiempo Concentracin Efecto

30 63,819 sin efecto



120 30,522 antirrtmico







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Al estar el individuo sano la grfica describe una curva de distribucin y deeliminacin normales.

Periodo de latencia 120 min

Tiempo mximo 30 min

Concentracin mxima 63.819 ng/ml

Tiempo de vida media 120 minutos aproximadamente

Duracin del efecto 240 min

Concentracin mnima efectiva 13.055 ng/ml

Concentracin mxima efectiva 30.522 ng/ml

Ventana teraputica

mayor a 13.055 ng/ml y menor a

30.522 ng/ml

Concentracin mnima txica 30.522 ng/ml

En 30, 60 y 90 minutos, el propranolol no produce ningn efecto.

Entre los 120 y los 360 minutos, el propranolol produce el efecto antiarrtmico.

A partir del minuto 420 (7 horas), el propranolol no produce ningn efecto.

0

10

20

30

40

50

60

70

80

0 100 200 300 400 500 600

Concentracinplasmtica(ng

/ml)

Tiempo (min)

Caso 1

ABC

C max

CME

CmE

VENTANA

TERAPETICA

CMT

Tmax


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Caso 2:

Se administr a un individuo adulto mayor por va oral, Propranolol endosis de 40mg/Kg.

Al tratarse de un adulto mayor cuyas funciones estn en deterioro se puedeobservar en la grfica que necesita un mayor tiempo para poder eliminar elfrmaco

0

20

40

60

80

100

120

140

0 200 400 600 800 1000 1200

Concentracinplasmtica(ng/ml)

Tiempo (min)

Caso 2

VENTANATERAPETICA

ABC

C max

CME

CmE

CMT

Tmax









420 31,077 antirrtmico480 28,312 antirrtmico




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Periodo de latencia60 min

Tiempo mximo30 min

Concentracin mxima 112.744ng/ml

Tiempo de vida media 110 minutosaproximadamente

Duracin del efecto960 min

Concentracin mnima efectiva 12.249ng/ml

Concentracin mxima efectiva 90.054ng/ml

Ventana teraputicaMayor a 12.249 y menor a

90.054 ng/ml

Concentracin mnima toxica 97.054 ng/ml

A los 30 minutos, la dosis de propranolol no produce ningn efecto.

Entre los 60 y 1020 minutos (17 horas), el propranolol produce el efectoantiarritmico.

A los 1080 minutos (18 horas), el propranolol ya no produce ningn efecto.

Caso 3:

Se administr por va oral, a un individuo adulto con diagnstico deinsuficiencia renal, Propranolol en dosis de 40mg/Kg.



60 73,487 sin efecto90 66,282 antirrtmico





420 13,434 antirritmico

480 11,375 antirritmico




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En este caso la concentracin inicial es similar a la del hombre adulto sano. Seobserva un pico al inicio en la parte de la curva llamada curva de eliminacin,probablemente debido a su patologa que le dificulta la eliminacin del frmacoy alarga la curva.

A los 30 y 60 minutos la dosis de propranolol en paciente con insuficienciarenal no produce ningn efecto.

A partir de 2h hasta 8h la dosis de propranolol produce antiarritmia.

0

20

40

60

80

100

120

0 100 200 300 400 500 600 700

Concentracinplasmtica(ng/ml)

Tiempo (min)

Caso 3

VENTANATERAPETICA

C max

CME

CmEABC

CMT

Tmax

Periodo de latencia90 min

Tiempo mximo30 min

Concentracin mxima 103.431ng/ml

Tiempo de vida media 110 minutosaproximadamente

Duracin del efecto390 min

Concentracin mnima efectiva 11.365ng/ml

Concentracin mxima efectiva 66.282ng/ml

Ventana teraputica Entre 11.365 y 66.282ng/ml



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A partir de los 540 minutos (9h) el propranolol ya no produce efectos enpacientes con insuficiencia renal.

Caso 4:

Se administr por va oral, a un individuo adulto con diagnstico decirrosis heptica, Propranolol en dosis de 40mg/Kg.


30 211,171 sin efecto60 150,036 crisis de asma90 75,745 antirritmico y crisis de asma120 55,474 antirritmico y crisis de asma180 45,524 antirritmico y crisis de asma240 38,207 antirritmico y crisis de asma480 23,224 antirritmico y crisis de asma540 19,665 antirritmico y crisis de asma840 8,562 antirritmico y crisis de asma900 7,25 sin efecto

Debido a su patologa la eliminacin del paso, es decir el metabolismo porel cual el medicamento se reduce antes de llegar a la circulacin sistmica

que se da en el hgado esta disminuido.

0

50

100

150

200

250

0 100 200 300 400 500 600 700 800 900 1000concentracionplasmatica(ng/ml)

Tiempo(min)

Caso 4

VENTANATERAPEUTICA

C max

CME

CmEABC

CMT

Tmax


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Tiempo mximo 30 min


Tiempo de vida media 70 min

Duracin del efecto 750 min

Concentracin mnima efectiva 8.562 ng/ml(antiarritmia)


Ventana teraputica Entre 8.562 y 75.745ng/ml


A los 60 minutos, el propranolol produce crisis asmtica en un paciente concirrosis heptica.

Desde los 90 minutos hasta los 480 (8 horas), el propranolol produce un efectoantiarritmico a la par de una crisis asmtica.

A partir de los 540 minutos hasta los 840, el propranolol produce un efecto

antiarrtmico en un paciente con cirrosis heptica.

A partir de los 900 minutos (15 horas) el propranolol no produce efecto algunoen un paciente con cirrosis heptica.

Caso 5:

Se administr por va oral, a un individuo adulto con diagnstico decirrosis heptica, Propranolol en dosis de 120mg/Kg.


30 509,851 antiarritmico60 419,796 debilidad muscular y fatiga90 278,751 debilidad muscular y fatiga120 211,932 hipotensin180 155,214 hipotensin240 127,376 hipotensin480 64,979 debilidad muscular y fatiga540 55,023 debilidad muscular y fatiga

840 23,956 crisis de asma900 20,286 crisis de asma


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1000 15,29 antiarritmico1100 11,525 antiarritmico1300 6,657 sin efecto


Tiempo mximo 30 min


Tiempo de vida media80-85 min

aproximadamente

Duracin del efecto1 vez: 30 min; 2da vez,

100 min (antiarrritmia)Concentracin mnima efectiva 11.525 ng/ml


Ventana teraputicaEntre 11.525 y 590.851

ng/ml


0

100

200

300

400

500

600

0 200 400 600 800 1000 1200 1400Concentrac

inplasmtica(ng/ml)

tiempo (min)

Caso 5

C max=CME

CmEABC

CMT

Tmax


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El propranolol se utiliza para tratar la hipertensin arterial, ritmos anormales delcorazn, enfermedad cardaca y ciertos tipos de tumores. Tambin se usapara prevenir la angina y los ataques cardacos. El propranolol tambin se usapara tratar la frecuencia cardaca anormal. El propranolol pertenece a unaclase de medicamentos llamados bloqueadores beta, muestra afinidad por los

receptores beta 1 y beta 2. Funciona al relajar los vasos sanguneos y ladisminucin de la frecuencia cardaca para mejorar el flujo sanguneo ydisminuir la presin arterial.

Caso 6:

Se administr a un individuo por va oral, considerando un pH gstricode 2, Ampicilina en dosis de 500mg/Kg.

0

1000

2000

3000

4000

5000

6000

7000

0 100 200 300 400 500 600 700

concentracinplasmtica(ng/ml)

tiempo (min)

Caso 6

C max

ABC

Tmax

CMT


60 6257,648 -----------------------------------------

120 3458,025 ----------------------------------------

180 1906,291 ----------------------------------------

240 1050,97 ----------------------------------------

300 579,506 ----------------------------------------

360 319,619 ----------------------------------------

480 97,37 ----------------------------------------

600 29,8 ----------------------------------------


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En este caso el pH gstrico se encuentra dentro de los lmites normales porlo que se considera la curva normal.

Caso7:

Se administr a un individuo por va oral, considerando un pH gstricode 3.5, Ampicilina en dosis de 500mg/Kg.

0

500

1000

1500

2000

2500

3000

0 100 200 300 400 500 600 700

concentracinplasmtica(ng/ml)

tiempo (min)

Caso 7

Cmax

ABCTmax

CMT

Tiempo mximo 60 min


Tiempo de vida media 140 min aproximadamente


60 2729,737 -----------------------------------------

120 1508,474 -----------------------------------------

180 831,57 -----------------------------------------

240 458,459 -----------------------------------------

300 252,794 -----------------------------------------

360 139,426 -----------------------------------------

480 42,475 -----------------------------------------

600 12,999 -----------------------------------------


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En este caso el pH se encuentra elevado, por lo tanto la absorcin de laampicilina no es la adecuada y el valor inicial es bajo comparado al anterior

Caso 8:

Se administr a un paciente con insuficiencia renal, por va oral,Ampicilina en dosis de 500mg/Kg.


60 8724,918 -----------------------------------------

120 7902,845 -----------------------------------------

180 7145,824 -----------------------------------------

240 6461,478 -----------------------------------------

300 5842,816 -----------------------------------------

360 5283,518 -----------------------------------------

480 4320,732 -----------------------------------------

600 3533,736 -----------------------------------------


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Debido a la patologa del paciente a medida que pasa el tiempo el rin noes capaz de eliminar adecuadamente el frmaco

Referencias bibliogrficas

Goodman & Gilman. Las bases Farmacolgicas de la Teraputica. EditorialMcGraw-Hill Interamericana. Duodcima edicin, Colombia, 2011.

Katzung, B.G. Farmacologa bsica y clnica. Editorial McGraw-HillInteramericana. Undcima edicin, Colombia, 2007.

National Library of Medicine. Propranolol Oral. National Institutes of Health;2010. Disponible en:http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a682607.html

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