• Ipertensione

• Scompenso cardiaco

• Dopo infarto del miocardio

• Nefropatia diabetica

• Insufficienza renale progressiva

ACE INIBITORI

USO CLINICO

EFFETTI FARMACOL. ACE-I

• Vasodilatazione

• ↓ Aldosterone e ritenzione Na+ e acqua

• ↓ Attivaz. simpatica

↓ ENZIMA ACE=↓ ANGIOTENSINA II

EFFETTI ACE

EFFETTI AVVERSI

• Tosse secca 5-20%

• Angioedema 0,1%

• Iperkaliemia

• Ipertensione

• Scompenso cardiaco

• Nefropatia diabetica

SARTANI

USO CLINICO

EFFETTI FARMACOL. ACE-I

• Vasodilatazione

• ↓ Aldosterone e ritenzione Na+ e acqua

• ↓ Attivaz. simpatica

ANTAGONISTI RECETTORI AT1

DELL’ ENZIMA ACE

EFFETTI ACE

EFFETTI AVVERSI

NO IN GRAVIDANZA E IN

PERSONE CHE ALLATTANO !

NO ASSOCIAZIONE SARTANI+ACE-INIBITORI!

• Angina

• Aritmie

CALCIO ANTAGONISTI

USO CLINICOEFFETTI FARMACOL. CALCIO ANTAGONISTI

BLOCCO INGRESSO

CALCIO DAI CANALI TIPO L

EFFETTI AVVERSI

NO USO NELLO SCOMPENSO CARDIACO

EFFETTO INOTROPO NEGATIVO (CUORE)

VASODILATAZIONE DELLE ARTERIE (VASI+CORONARIE)

• Ipertensione

• Angina

• ↑ Frequenza cardiaca

NIFEDIPINA

FENILALCHILAMINE (VERAPAMIL) CUORE

BENZOTIAZEPINE (DILTIAZEM) INTERMEDIO

DIIDROPIRIDINE (NIFEDIPINA) VASI

• Bradicardia/Rischio blocco cardiaco, stipsi

• NO ASSOCIAZIONE VERAPAMIL CON I BETA-BLOCCANTI!

VERAPAMIL

Eccessiva vasodilatazione:

vertigini, ipotensione, cefalea,

edema alle caviglie.

COMUNI

nifedipina a lento rilascio

adalat crono®

ALPHA BLOCCANTI

� Rilassamento muscolatura liscia vascolare

� Diminuzione resistenze periferiche

� Diminuzione pressione arteriosa

EFFETTI FARMACOL. ALPHA BLOCCANTI

CARDIOVASCOLARI

Effetti genito-urinari

Rilassamento muscolatura liscia del collo della vescica e della

capsula della prostata

ALFUSOZINA

SILODOSINA (Urorec®) blandi effetti cardiovascolari

E’ consigliabile iniziare il trattamento con ½, ¼ della dose.

Somministrare prima di coricarsi.

� l’IPOTENSIONE posturale che può essere marcato dopo la prima dose

(EFFETTO DI PRIMA DOSE)

EFFETTI AVVERSI

RECETTORI ALPHA = VASOCOSTRIZIONE

USO TERAPEUTICO

Ipertensione

Ipertrofia prostatica benigna

BETA BLOCCANTI

� Effetto inotropo +, ↑forza di contrazione

� Effetto cronotropo +, ↑frequenza cardiaca

� Effetto dromotropo +, ↑conduzione

EFFETTI FARMACOL. BETA BLOCCANTI

CARDIOVASCOLARI

EFFETTI AVVERSI

RECETTORI β1 = CUORE

USO TERAPEUTICO

� Ipertensione

� Angina pectoris

� Infarto miocardico

� Aritmie cardiache

� Scompenso cardiaco a dosi basse

� ↓ FREQUENZA

� ↓ CONTRATTILITA’

� ↓ CONDUZIONE

• Estremità fredde• Broncospasmo (β non selettivi)• Alterazioni metaboliche• Ipoglicemia nei pazienti diabetici trattati con insulina• Senso di affaticamento, insonnia, depressione (lipofili)• Withdrawal syndrome

AGONISTI SELETTIVI α2 ADRENERGICI

INIBISCE RILASCIO DI NA

↓ tono simpatico

↓ resistenze periferiche e renali

↓ frequenza cardiaca

↓ pressione

α-METILDOPA (Aldomet®)

PROFARMACO

Non è un farmaco di prima scelta, ma è

utilizzabile in gravidanza (ottimo profilo

di sicurezza per madre e feto)

USO TERAPEUTICO

� Ipertensione

DIURETICI

I DIURETICI DELL’ANSA TIAZIDICI RISPARMIATORI K+:

↓TRASPORT. Na/K/Cl ↓TRASPORT. Na/Cl

1-↓Canali Na+ (dotto collettore)(Amiloride, Triamterene)

2-Blocco rec aldosterone(Spironolattone)

-Edema polmonare acuto

-Scompenso cardiaco cronico

-Cirrosi epatica (+ascite)

-Sindrome nefrotica

-Insufficienza renale

-Ipertensione (+insuff. renale)

-Ipercalcemia

-Ipotensione

-Grave ipokalemia

(può provocare aritmie)

-Ototossicità

-Ipomagnesemia

USO TERAPEUTICO

-Ipertensione

-Insuff. cardiaca

-Edema grave resistente

-Prevenzione formazione calcoli

(ok pz con osteoporosi)

-Ipokalemia

-Iperglicemia

-Iponatremia

-Astenia/Disfunzione erettile

EFFETTI AVVERSI

(Idroclorotiazide, Clortalidone)Furosemide (Lasix®)

EFFETTO INTENSO EFFETTO MEDIO EFFETTO BASSO

+ diuretici che ↑ perdita K+

Spironolattone usato – di

amiloride o triamterene per

< tollerabilità.

Utile per iperaldosteronismo

-Iperkalemia

-Ginecomastia

(spironolattone)

ANGINA

Ca-ANTAGONISTINITRATI β-BLOCCANTI

SQUILIBRIO TRA FLUSSO DI SANGUE E CONSUMO MIOCARDICO DI O2

Vasodilatazione su

arterie+coronarie

↓consumo O2

azione su frequenza cardiaca,

contrattilità, pressione arteriosa,

↓consumo O2

Vasodilatazione su

VENE+CORONARIE

↓consumo O2

NITROGLICERINA

No stomaco

Via sublinguale

Via Transdermica

ISOSORBIDE

DINITRATO

Via orale, 2v/day

Attacchi+profilassi Profilassi

Insorgenza di TOLLERANZA

Indicazioni:

Angina stabile, instabile, Post-infarto

↑ NOIndicazioni:

Angina stabile, Vasospastica

*RANOLAZINA ↓ ingresso Ca2+, ↓ lavoro cardiaco

*IVABRADINA ↓ ingresso Na+ nel nodo seno-atriale

TRIMETAZIDINA ↓ β-ossidazione acidi grassi nel miocardio

TRATTAMENTO ANGINA INSTABILE E INFARTO:

Farmaci antitrombotici (eparina) e antipiastrinici (aspirina e clopidogrel),nitrati, ossigeno, oppioidi, β-bloccanti,

ACE-Inibitori, Sartani.

*in pz che non tollerano β-bloccanti

Indicazioni:

SCOMPENSO

BASSA GITTATA CARDIACA

↑PRECARICO/POSTCARICO

↓PERFUSIONE RENALE

↑ACE-ANGII

RITENZ. Na/H20

EDEMA

ACE-INIB

SARTANI

DIURETICI

INOTROPI: DIGITALE

Digitossina (t1/2 5-7gg)

Digossina (t1/2 36 h)

VASODILATATORI

Blocco pompa Na+/K+

↑Ca2+, ↑forza di contrazione

↓Frequenza cardiaca

IT BASSO

BLOCCO A-V

DISTURBI DEL RITMO

EFFETTI AVVERSI

SCOMPENSO SPECIE SE

ASSOCIATO CON

FIBRILLAZIONE ATRIALE

EFFETTI TERAPEUTICI

β-BLOCCANTI

↓Attivazione simpatica

Migliorano la funzione di

pompa

DOSI BASSE

Es: Carvedilolo anche effetto

vasodilatatore

Indic. Terapeutica:

Pz. con insuff.cardiaca stabile

NON ↑ SOPRAVVIVENZA ≠ ACE-I E DIURETICI

T

ANTIIPERLIPIDEMICI

↑ Colesterolo (Col)=placche aterosclerotiche=infarto

Sintesi col nel fegato via

enzima HMG-CoA

reduttasi

STATINE

↓col (40%)

Captate nel fegato

Assunte la sera

Regola del 6!

↓Mortalità cardiov.

T

EFFETTI AVVERSI:

Mialgia fino a rabdomiolisi

Angioedema (raro)

EZETIMIBE

↓assorb. col nell’intestino

+statina aggiunge ↓20%

INTESTINO

FITOSTEROLI/ESTERI FITOSTANOLI

↓assorb. col nell’intestino

Effetto blando

RESINE

↓ assorb.acidi biliari

↑consumo di col per

nuova sintesi

Effetto blando, bassa

compliance

Interferenza con

assorb.altri farmaci

FIBRATI

↑lipasi, ↑degradaz trigliceridi, ↓VLDL

Scarso effetto su col. NO CON STATINE!

ASSOCIAZIONI PERMESSE:

STATINE+EZETIMIBE

STATINE+RESINE

ANTICOAGULANTI

EPARINA

↑azione ATIII, ↓trombina e fatt. X

Via e.v, sc, no im (ematomi)

IT basso, biodispon.variab. (30%)

Dose individualizzata, APTT

Uso in pz con insuff renale

EPARINA LMWH (biod.90%)

(Enoxaparina Clexane®)

Eparine sintetiche (biod.100%)

(Fondaparinux®, Idraparinux®)

↑azione ATIII, ↓ fattX

No APTT,

Preferite all’eparina, NO in pz con

insuff renale

INIETTABILI

INIB. DIRETTI TROMBINA

IRUDINELEPIRUDINA,

BIVALIRUDINA+ASP+CLOPIDOGREL

APTT

ORALI

TAO

WARFARIN (Coumadin®), antag vit K

IT basso,Test coag., aggiust. dose

Effetto dopo 36-72 ore;

Interazioni con cibo e farmaci

NAO

Dabigatran (Pradaxa®)↓trombina;

Rivaroxaban (Xarelto®), Apixaban

(Eliquis®), Endoxaban (Lixiana®),

↓fattore X.

Dosi fisse, NO monitoraggio INR

USI TERAPEUTICI

Profilassi e trattamento TEV, EP

Prevenz.embolia cerebro-vasc,

patologie coronarie e coagulative

CONTROINDICAZIONI

ASSOLUTE TP EPARINICA:

Emorragia interna in atto, Recente

emorragia endocranica spontanea,

Trauma cranico ultime ore,

Malattie emorragiche congenite.

RELATIVE:interventi chirurgici

EFFETTI AVVERSI

Emorragia (sospendere

subito+Protamina solfato ev.)

Osteoporosi

Allergie

Trombosi+HIT (conta piastrinica!) USI TERAPEUTICI

Alternativi alla TAO per prevenz. Ictus e

embolia sist. in pz con fibrill. atriale, della

trombosi venosa profonda dopo intervento

chirurgia ortopedica. Tratt.TVP+EP

EFFETTI AVVERSI

No in pz con malattia epatica

Rischio sanguinamento

ANTIPIASTRINICI

ASPIRINA

(Ascriptin®, Cardioaspirin®,

Cardirene®, Aspirinetta®)

Effetto irreversibile per ↓ COX1

Dura per tutta la vita della piastrina

Dosaggio 80-325 mg

ANTAGONISTI ADP (P2Y12)

II scelta vs ASA

Clopidogrel (Plavix®), Prasugrel

(Efien®) +ASA. Durata azione 7gg.

Aumento rischio emorragico

Ticagrelor (Brilique®)meno

emorragie

USI TERAPEUTICI

Prevenz primaria/secondaria

In pz co malattia coronarica

USO TERAPEUTICO:

usati in clinica per

rendere pervie le coronarie

occluse nei pazienti con infarto

acuto del miocardio.

EFFETTI AVVERSI

Sanguinamenti gastrointestinali

Interazioni con altri farmaci con

aumento rischio emorragico

FIBRINOLITICI

Antagonisti del recettore della

glicoproteina IIb/IIIa

Abciximab (Reopro®), ev

Eptifibatide (Integrilin®), ev**

Tirofiban (Aggrastat®), ev**

*in pz ad alto rischio sottoposti ad angioplastica

coronarica +ASA+ eparina.

**Riducono gli eventi precoci nella sindrome

coronarica acuta, per via endovenosa + ASA e

eparina.

La terapia orale a lungo termine non è

efficace e può risultare dannosa, ↑rischio

sanguinamento

I generazione (streptokinasi, urokinasi),

attiva il plasminogeno. Non selettiva per il

coagulo

II generazione (anistreplasi, alteplasi)

III generazione (reteplasi, tenecteplasi),

tPA ricombinanti. Selettivi per il coagulo

VIA EV.

Convertono plasminogeno in plasmina.

Effetti indesiderati: rischio di

sanguinamenti compreso

emorragia gastrointestinale e infarto.

• Quali dei seguenti sono gli impieghi terapeutici dei farmaci X

• Quale dei seguenti è un importante effetto collaterale dei farmaci X

• Quali dei seguenti sono effetti dei farmaci X

• I seguenti farmaci (nomi) sono usati in quale patologia?

• Qual è il meccanismo d’azione del seguente farmaco (o classe di farmaci)?

DOMANDE TIPO

I diuretici a forte intensità di azione agiscono:

nell'ansa di Henle

nel tubulo prossimale

nel tubulo distale

in tutto il nefrone

Quale tra i seguenti farmaci non da tolleranza?

nitroglicerina

morfina

omeprazolo

benzodiazepine

Quale delle seguenti non è un'indicazione alla terapia eparinica:

profilassi del tromboembolismo venoso

prevenzione di patologie coronariche

prevenzione dell'embolia cerebro-vascolare

trauma cranico nelle ultime ore

I calcio-antagonisti sono farmaci per:

lo scompenso cardiaco

l'ansia

l'ipertensione

il diabete

Il trattamento dell'angina richiede:

nitroderivati

Nessuna risposta esatta

Benzodiazepine

Diuretici

Doxazosina e prazosina sono farmaci:

antiParkinson

antidiabetici

antiulcera

antiipertensivi